Agonistas adrenergicos Flashcards
Descreva como se da a liberação da noradrenalina, desde a sua sintese
ACh estimula o neuronio pós-gnaglionar > Sintese de noradrenalina {Tirosina
+ tirosina hidrolase > DOPA + DOPA descarboxilase > Dopamina + dopamia beta-hidroxilase > Noradrenalina} > Liberação > Ligação ao receptor > Remoção
Como a tirosina é transportada para dentro da célula
Por meio de um carregador ligado ao Na+
Como se da remoção da noradrenalina
• Difusão para fora da fenda sinaptica entrando na circulação
• Ser recaptado
• Ser metabolizado (COMT - MAO)
Onde pode ser encontrada a Monoamina oxidase (MAO)
Na superfície das mitocôndrias das terminações nervosas adrenérgicas, do fígado e do epitélio intestinal
Qual a ação da MAO
Converte as catecolaminas em seus aldeídos correspondentes (isoformas da enzima)
- MAO-A
- MAO-B > Metaboliza dopamina
Onde pode ser encontrada a Catecol-O-metiltransferase (COMT)
Encontrada em tecidos neuronais e não neuronais (principalmente no figado)
Quais as ações da COMT
• Metilação dos grupos catecol, transformando a noradrenalina em:
- Metanefrina
- Normetanefrina
• Age mais nas periferias, regulando as catecolamina circulantes
Quais são os receptores adrenergicos e suas ações
•Alfa 1
- Vasoconstrição > Aumenta a resistencia periferica
- Aumeto da pressão arterial
- Midriase
- Maior fechamento do esfincter interno da bexiga urinária
• Alfa 2
- Inibe a liberação de norepinefrina
- Inibe a liberação de acetilcolina
- Inibi a liberação de insulina
• Beta1
- Taquicardia
- Aumenta a lipolise
- Aumenta a contratibilidade do miocardio
- Aumenta a liberação de renina
• Beta 2
- Vasodilatação
- Reduz a resistêcia periferica
- Broncodilatação
- Aumenta a glicogenolise hepática e muscular
- Aumenta liberação de glucagon
- Relaxa a musculatura uterina
O que são agonistas adrenérgicos
Fármacos que estimulam direta ou indiretamente os receptores adrenérgicos
O que determina o efeito de um agonista adrenergico
Seletividade do receptor
Quais os tipos de ações dos agonistas adrenergicos
• Ação indireta: aumentam a liberação de noradrenalina
- Cocaína
- Anfetamina
• Ação mista: atuam tanto direta quanto indiretamente
- Efedrina
• Ação direta: ativam diretamente o receptor
- Catecolaminas
- Fenilefrina
Quais são os agonistas adrenergicos e seus recepetivos receptores
• Noradrenalina
- Alfa 1; Alfa 2
- Em meor intencidade Beta 1; Beta 2
• Adrenalina
- Em menor intencidade Alfa 1; Alfa 2
- Beta 1; Beta 2
• Isoproterenol
- Beta 1; Beta 2
• Fenilefrina
- Alfa 1
• Clonidina
- Alfa 2
• Salbutamol
- Beta 2
- Em menor intencidade Beta 1
• Terbutalina
- Beta 2
- Em menor intencidade Beta 1
• Dobutamina
- Beta 1
- Em menor intencidade Beta 2
Quais são os agonistas adrenerrgics de ação direta não seletiva
• Adrenalia
• Noradrenalina
• Isoproterenol (não seletivo de Beta)
Quais as ações da adrenalina
• Sistema cardiovascular
- Inotropismo e cronotopismo positivo (beta1)
- Liberação de renina (beta 1)
- Contrai as arteriolas da pele (alfa 1)
- Dilata os vasos da musculatura esqueletica (beta 2)
• Respiratório
- Forte broncodilatação (beta 2)
• Inibe a liberação de mediadores da alergia (beta 2)
Ex.: Histamina
• Hiperglicemia
- Amenta a liberação de glucagon (beta 2) > Aumento da glicogenólise
- Diminue a liberação de insulina (alfa 2)
Quais os usos terapeuticos da adrenalina
• Broncoespasmo
• Parada cardiaca
• Choque anafilatico
• Aumena a duração de anestesias ( Vaso constrição > reduz o fluxo sanguineo > reduz a velocidade de absorção)
Um das formas mais comuns de se ministrar adrenalina é pela via oral. VERDADEIRO ou FALSO
FALSO, a adrenalina não tem biodisponibilidade oral, sendo ministrada apenas pelas vias subcutânea e IV
Quais os principais usos terapeuticos do isoproterenol
• Bloqueio atriventricular
• Parada cardiaca (estimulação cardiaca através de beta 1)
Por que o isoproterenol não é utilizado no tratamento da asma
Apesar do isopropenol estimular uma rápida broncodilatação (beta 2), seus efeitos adversos são problematicos para o tratamento da asma
Quais são o agonistas adrenergicos Beta 2 seletivos de ação direta
• Sabutamol (atua em bronco espasmo)
Obs.: Tem a capacidade de retardar o parto prematuro
• Orciprenalina (Metaproterenol)
- Provoca broncodilatação
Obs.: Resistente à ação da COMT
• Salmeterol e formoterol
- Possuem ação longa
- Eficaz em tratar asma noturna
- Mais eficazes associados com um corticosteroide
• Ritodrina
- Usado especificamente para relaxamento uterino
Quais são o agonistas adrenergicos Alfa 1 seletivos de ação direta
• Fenilefrina
- Acentuada vasoconstrição arterial (infusão venosa)
- Descongstionante nasal
- Midriáco
Obs.: em elevadas concentrações pode estimular receptores beta
Quais são o agonistas adrenergicos Alfa 1 e Alfa 2 seletivos de ação direta
• Oximetazolina
- Descongestionante nasal (açâo curta)
- Colírios para alívio da vermelhidão
Obs.: uso prolongado pode ter congestão como rebote
Quais são o agonistas adrenergicos Alfa 2 seletivos de ação direta
• Clonidina
- Hipertenção
• Apraclonidina
- Glaucoma
• Brimonidina
- Glaucoma (reduz a produção de humor aquoso)
Como deve ocorrer o tratamento do glaucoma
• Ângulo fechado (dilatação da iris oclui a via de drenagem)
- Cirurgico
• Ângulo aberto
- Beta bloqueadores (timolol e betaxolol) e Agonistas alfa 2 (brimonidina e apraclonidina) > redução da produção e da secreção do humor aquoso)
- Colinégicos (pilocarpina e carbacol) > relaxamento do músculo cliar e abertura da rede trabecular
Quais são as classes de agonistas adrenergico de ação indireta
• Anfetamina
• Tiramina (coproduto do metabolismo da tirosina)
qual o mecanismo de ação dos agonistas adenergicos de ação indireta
Estimulam a liberação de noradrenalina
Obs.: em altas doses tambem estimula aliberação de dopamina
Quais os usos terapeuticos das anfetaminas
• Tratamento de crianças com síndrome de atenção
• Obesidade grave
• Depressão
Quais são as anfetaminas
• Anfepramona > Dualid S; Hipofagin S; Inibex S
• Femproporex > Desobesi-M; Lipomax AP; Inobesin
• Mazindol > Dasten; Fagolipo; absten-Plus; Diazinil
• Metilfenidato > Ritalina
Quais são os agonistas adrenergicos de ação mista
Efedrina
- Agonista dos receptores alfa e beta
- Estimula a liberação de noradrenalina
Obs.: fraco estimulante do SNC
- Vasoconstrição nasal
Quais os usos terapeuticos da efedrina
- Broncoespasmo
- Profilaxia da asma
- Descongestionante nasal
Quais os efeitos adversos da efedrina
- Taquicardia
- Insonia
- Hipertensão
Quais são os agonistas adrenergicos de ação indireta
1) Inibem a recaptação da noradrenalina
• Cocaína
• Anfetaminas
Obs.: tem ações no SNC e no cardiovascular
2) Inibem a metabolização
• Selegilina - atuar na MAO
• Entacapona - atuar na COMT
Qual a relação entre os agonistas adrenergicos e o queijo
O uso de agonistas adrenergicos leva a redução da captação de IMAO, que, quando em conjunto com a tiramina, reagem ao queijo
Quais os mecanismos de cataçaõ das catecolaminas
Captação 1
- Transportador (Net)
- Neuronal (elevada afinidade por DA, NE, Epi - seguindo essa ordem de afinidade)
Captação 2
- OCT3
- Extraneuronal (baixa afinidade por Epi, NE, DA - seguindo essa ordem de afinidade)
Quais são as classes de bloqueadoes adrenergicos
São classificados de acordo com o tipo de receptor e seu local de ação
- Alfabloqueadores
- Betabloqueadores
Qual a ação dos alfa bloqueadores
Como os alfa bloqueadores não atuam nos receptores beta, sua ação é de relaxamento da musculatura arterial e venosa
Qual o uso terapeutico dos alfabloqueadores
Em casos de hipertensão leve ou moderada
Quais são os principais farmacos alfabloqueadores
• Prazosina
• Terazosina
• Doxazosina
• Fenoxibenzamina
• Fentolamina
• Tansulosina
Qual o mecanismo de atuação dos betabloqueadores
• Os não seletivos atuam primariamente nos receptores beta 1, são os denominados cardiosseletivos
- Inibem a vasodilatação > aumento da resistencia periferica
• Os não seletivos podem atuar tanto nos receptores beta 1 quanto nos beta 2
- Inibem a contração do coração
- Reduzem frequencia e força
Quais são os principais betabloqueadores
• Propanolol
• Atenolol
• Sotanolol
• Nadolol
• Metorolol
• Acebutol
• Labelatol
• Timolol
• Pindolol
• Esmolol
Quais as ações do propranolol
Propranolol é um betabloqueador não seletivo que realiza:
• Cronotrópismo e inotropismo negativos
• Redução do fluxo sanguineo periferico (vasoconstrição periferica)
• Broncoconstrição
• Hipoglicemia (diminui a glicogenolise e a secreção de glucagon)
Em quais situações o propranolol é indicado
• Angina esável (angina do esforço)
• Infarto agudo do miocárdio
• Hipertensão arterial sistêmica
• Enxaqueca
• Hipertensão portal
• Hipertireoidismo
Quais são os efeitos adversos do propranolol
• Broncoconstrição
• Bradicardia
• Depressão mental
• Disfunção sexual (principalmente em homens)
Obs.: Pode mascarar hipoglicemia em pacientes diabéticos
Por que o propranolol não pode ser ser retirado abruptamente
Devido o risco de efeito rebote, devendo ser descontinuado no decorrer de 1 a 2 semanas
Obs.: tratamento pode aumentar o numero de receptores beta (longo prazo)
