Agonistas adrenergicos Flashcards

1
Q

Descreva como se da a liberação da noradrenalina, desde a sua sintese

A

ACh estimula o neuronio pós-gnaglionar > Sintese de noradrenalina {Tirosina
+ tirosina hidrolase > DOPA + DOPA descarboxilase > Dopamina + dopamia beta-hidroxilase > Noradrenalina} > Liberação > Ligação ao receptor > Remoção

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2
Q

Como a tirosina é transportada para dentro da célula

A

Por meio de um carregador ligado ao Na+

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3
Q

Como se da remoção da noradrenalina

A

• Difusão para fora da fenda sinaptica entrando na circulação
• Ser recaptado
• Ser metabolizado (COMT - MAO)

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4
Q

Onde pode ser encontrada a Monoamina oxidase (MAO)

A

Na superfície das mitocôndrias das terminações nervosas adrenérgicas, do fígado e do epitélio intestinal

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5
Q

Qual a ação da MAO

A

Converte as catecolaminas em seus aldeídos correspondentes (isoformas da enzima)
- MAO-A
- MAO-B > Metaboliza dopamina

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6
Q

Onde pode ser encontrada a Catecol-O-metiltransferase (COMT)

A

Encontrada em tecidos neuronais e não neuronais (principalmente no figado)

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7
Q

Quais as ações da COMT

A

• Metilação dos grupos catecol, transformando a noradrenalina em:
- Metanefrina
- Normetanefrina
• Age mais nas periferias, regulando as catecolamina circulantes

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8
Q

Quais são os receptores adrenergicos e suas ações

A

•Alfa 1
- Vasoconstrição > Aumenta a resistencia periferica
- Aumeto da pressão arterial
- Midriase
- Maior fechamento do esfincter interno da bexiga urinária
• Alfa 2
- Inibe a liberação de norepinefrina
- Inibe a liberação de acetilcolina
- Inibi a liberação de insulina
• Beta1
- Taquicardia
- Aumenta a lipolise
- Aumenta a contratibilidade do miocardio
- Aumenta a liberação de renina
• Beta 2
- Vasodilatação
- Reduz a resistêcia periferica
- Broncodilatação
- Aumenta a glicogenolise hepática e muscular
- Aumenta liberação de glucagon
- Relaxa a musculatura uterina

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9
Q

O que são agonistas adrenérgicos

A

Fármacos que estimulam direta ou indiretamente os receptores adrenérgicos

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10
Q

O que determina o efeito de um agonista adrenergico

A

Seletividade do receptor

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11
Q

Quais os tipos de ações dos agonistas adrenergicos

A

• Ação indireta: aumentam a liberação de noradrenalina
- Cocaína
- Anfetamina
• Ação mista: atuam tanto direta quanto indiretamente
- Efedrina
• Ação direta: ativam diretamente o receptor
- Catecolaminas
- Fenilefrina

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12
Q

Quais são os agonistas adrenergicos e seus recepetivos receptores

A

• Noradrenalina
- Alfa 1; Alfa 2
- Em meor intencidade Beta 1; Beta 2
• Adrenalina
- Em menor intencidade Alfa 1; Alfa 2
- Beta 1; Beta 2
• Isoproterenol
- Beta 1; Beta 2
• Fenilefrina
- Alfa 1
• Clonidina
- Alfa 2
• Salbutamol
- Beta 2
- Em menor intencidade Beta 1
• Terbutalina
- Beta 2
- Em menor intencidade Beta 1
• Dobutamina
- Beta 1
- Em menor intencidade Beta 2

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13
Q

Quais são os agonistas adrenerrgics de ação direta não seletiva

A

• Adrenalia
• Noradrenalina
• Isoproterenol (não seletivo de Beta)

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14
Q

Quais as ações da adrenalina

A

• Sistema cardiovascular
- Inotropismo e cronotopismo positivo (beta1)
- Liberação de renina (beta 1)
- Contrai as arteriolas da pele (alfa 1)
- Dilata os vasos da musculatura esqueletica (beta 2)
• Respiratório
- Forte broncodilatação (beta 2)
• Inibe a liberação de mediadores da alergia (beta 2)
Ex.: Histamina
• Hiperglicemia
- Amenta a liberação de glucagon (beta 2) > Aumento da glicogenólise
- Diminue a liberação de insulina (alfa 2)

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15
Q

Quais os usos terapeuticos da adrenalina

A

• Broncoespasmo
• Parada cardiaca
• Choque anafilatico
• Aumena a duração de anestesias ( Vaso constrição > reduz o fluxo sanguineo > reduz a velocidade de absorção)

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16
Q

Um das formas mais comuns de se ministrar adrenalina é pela via oral. VERDADEIRO ou FALSO

A

FALSO, a adrenalina não tem biodisponibilidade oral, sendo ministrada apenas pelas vias subcutânea e IV

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17
Q

Quais os principais usos terapeuticos do isoproterenol

A

• Bloqueio atriventricular
• Parada cardiaca (estimulação cardiaca através de beta 1)

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18
Q

Por que o isoproterenol não é utilizado no tratamento da asma

A

Apesar do isopropenol estimular uma rápida broncodilatação (beta 2), seus efeitos adversos são problematicos para o tratamento da asma

19
Q

Quais são o agonistas adrenergicos Beta 2 seletivos de ação direta

A

• Sabutamol (atua em bronco espasmo)
Obs.: Tem a capacidade de retardar o parto prematuro
• Orciprenalina (Metaproterenol)
- Provoca broncodilatação
Obs.: Resistente à ação da COMT
• Salmeterol e formoterol
- Possuem ação longa
- Eficaz em tratar asma noturna
- Mais eficazes associados com um corticosteroide
• Ritodrina
- Usado especificamente para relaxamento uterino

20
Q

Quais são o agonistas adrenergicos Alfa 1 seletivos de ação direta

A

• Fenilefrina
- Acentuada vasoconstrição arterial (infusão venosa)
- Descongstionante nasal
- Midriáco
Obs.: em elevadas concentrações pode estimular receptores beta

21
Q

Quais são o agonistas adrenergicos Alfa 1 e Alfa 2 seletivos de ação direta

A

• Oximetazolina
- Descongestionante nasal (açâo curta)
- Colírios para alívio da vermelhidão
Obs.: uso prolongado pode ter congestão como rebote

22
Q

Quais são o agonistas adrenergicos Alfa 2 seletivos de ação direta

A

• Clonidina
- Hipertenção
• Apraclonidina
- Glaucoma
• Brimonidina
- Glaucoma (reduz a produção de humor aquoso)

23
Q

Como deve ocorrer o tratamento do glaucoma

A

• Ângulo fechado (dilatação da iris oclui a via de drenagem)
- Cirurgico
• Ângulo aberto
- Beta bloqueadores (timolol e betaxolol) e Agonistas alfa 2 (brimonidina e apraclonidina) > redução da produção e da secreção do humor aquoso)
- Colinégicos (pilocarpina e carbacol) > relaxamento do músculo cliar e abertura da rede trabecular

24
Q

Quais são as classes de agonistas adrenergico de ação indireta

A

• Anfetamina
• Tiramina (coproduto do metabolismo da tirosina)

25
Q

qual o mecanismo de ação dos agonistas adenergicos de ação indireta

A

Estimulam a liberação de noradrenalina
Obs.: em altas doses tambem estimula aliberação de dopamina

26
Q

Quais os usos terapeuticos das anfetaminas

A

• Tratamento de crianças com síndrome de atenção
• Obesidade grave
• Depressão

27
Q

Quais são as anfetaminas

A

• Anfepramona > Dualid S; Hipofagin S; Inibex S
• Femproporex > Desobesi-M; Lipomax AP; Inobesin
• Mazindol > Dasten; Fagolipo; absten-Plus; Diazinil
• Metilfenidato > Ritalina

28
Q

Quais são os agonistas adrenergicos de ação mista

A

Efedrina
- Agonista dos receptores alfa e beta
- Estimula a liberação de noradrenalina
Obs.: fraco estimulante do SNC
- Vasoconstrição nasal

29
Q

Quais os usos terapeuticos da efedrina

A
  • Broncoespasmo
  • Profilaxia da asma
  • Descongestionante nasal
30
Q

Quais os efeitos adversos da efedrina

A
  • Taquicardia
  • Insonia
  • Hipertensão
31
Q

Quais são os agonistas adrenergicos de ação indireta

A

1) Inibem a recaptação da noradrenalina
• Cocaína
• Anfetaminas
Obs.: tem ações no SNC e no cardiovascular
2) Inibem a metabolização
• Selegilina - atuar na MAO
• Entacapona - atuar na COMT

32
Q

Qual a relação entre os agonistas adrenergicos e o queijo

A

O uso de agonistas adrenergicos leva a redução da captação de IMAO, que, quando em conjunto com a tiramina, reagem ao queijo

33
Q

Quais os mecanismos de cataçaõ das catecolaminas

A

Captação 1
- Transportador (Net)
- Neuronal (elevada afinidade por DA, NE, Epi - seguindo essa ordem de afinidade)
Captação 2
- OCT3
- Extraneuronal (baixa afinidade por Epi, NE, DA - seguindo essa ordem de afinidade)

34
Q

Quais são as classes de bloqueadoes adrenergicos

A

São classificados de acordo com o tipo de receptor e seu local de ação
- Alfabloqueadores
- Betabloqueadores

35
Q

Qual a ação dos alfa bloqueadores

A

Como os alfa bloqueadores não atuam nos receptores beta, sua ação é de relaxamento da musculatura arterial e venosa

36
Q

Qual o uso terapeutico dos alfabloqueadores

A

Em casos de hipertensão leve ou moderada

37
Q

Quais são os principais farmacos alfabloqueadores

A

• Prazosina
• Terazosina
• Doxazosina
• Fenoxibenzamina
• Fentolamina
• Tansulosina

38
Q

Qual o mecanismo de atuação dos betabloqueadores

A

• Os não seletivos atuam primariamente nos receptores beta 1, são os denominados cardiosseletivos
- Inibem a vasodilatação > aumento da resistencia periferica
• Os não seletivos podem atuar tanto nos receptores beta 1 quanto nos beta 2
- Inibem a contração do coração
- Reduzem frequencia e força

39
Q

Quais são os principais betabloqueadores

A

• Propanolol
• Atenolol
• Sotanolol
• Nadolol
• Metorolol
• Acebutol
• Labelatol
• Timolol
• Pindolol
• Esmolol

40
Q

Quais as ações do propranolol

A

Propranolol é um betabloqueador não seletivo que realiza:
• Cronotrópismo e inotropismo negativos
• Redução do fluxo sanguineo periferico (vasoconstrição periferica)
• Broncoconstrição
• Hipoglicemia (diminui a glicogenolise e a secreção de glucagon)

41
Q

Em quais situações o propranolol é indicado

A

• Angina esável (angina do esforço)
• Infarto agudo do miocárdio
• Hipertensão arterial sistêmica
• Enxaqueca
• Hipertensão portal
• Hipertireoidismo

42
Q

Quais são os efeitos adversos do propranolol

A

• Broncoconstrição
• Bradicardia
• Depressão mental
• Disfunção sexual (principalmente em homens)
Obs.: Pode mascarar hipoglicemia em pacientes diabéticos

43
Q

Por que o propranolol não pode ser ser retirado abruptamente

A

Devido o risco de efeito rebote, devendo ser descontinuado no decorrer de 1 a 2 semanas
Obs.: tratamento pode aumentar o numero de receptores beta (longo prazo)