Farmacodinamia UP 2

Question 1

Que es la farmacodinamica

Answer 1

Es el estudio de los Efectos bioquímicos y fisiológicos de fármacos y sus mec de acción.

Efectos consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares (receptores) del organismo.

Ocurre determinados cambios para dar una respuesta

Question 2

Que modifica los farmacos y como para dar resp y que influye en su acción

Answer 2

Fármacos alteran la tasa o magnitud de una respuesta celular intrínseca
Mediante receptores en superficie o nucleares y con Aceptores como la albúmina sérica.
Estos aceptores alteran la farmacocinética de las acciones de un medicamento y no cambios en respuestas celular.

Question 3

Receptores fisiológicos

Answer 3

Complejo macromolecular que interactúa con un fármaco, activandolo o no, lo que modificará el funcionamiento de la célula o no.

Question 4

Cómo se clasifican los fármacos que actuan en receptores

Answer 4

• agonista
• agonista pacial
• agonista inverno
• antagonista
• antagonista competitivo
• ant. no competitivo
• ant- irreversible

Question 5

Agonista

Answer 5

Efecto que produce es similar al del ligando endógeno

Question 6

Agonista pacial

Answer 6

Agonista pero no logra la respuesta plena como el agonista puro

Question 7

Agonista inverso

Answer 7

Respuesta OPUESTA a la del agonista pleno

Question 8

Antagonista

Answer 8

al unirse NO PRODUCE FECTO, le roba lugar al agonista inhibiendo su unión.
Sin eficacia

Question 9

Antagonista competitivo

Answer 9

fármaco con afinidad por receptores pero que carece de eficacia intrínseca.
Compite con agonista por sitio de unión primario en el receptor.
Produce desplazamiento paralelo a la derecha en curva dosis-resp dependiente de concentración sin cambio en la respuesta máxima.

Mágnitud de desplazamiento depende de concent de antagonista y su afinidad por el receptor

Question 10

Antagonista no competitivo

Answer 10

Modifica aolestéricamente al receptor, afecta unión del agonista o transducción de señales.

Question 11

Antagonista irreversible

Answer 11

Se une a receptor con enlace covalente de forma irreversible y no se elimina por lavado.

Question 12

Especificidad

Answer 12

Fármaco que interactúa con 1 solo tipo de receptor en cantidades limitadas va tener gran especificidad.

Question 13

Potencia

Answer 13

La potencia de una interración entre fármaco y receptor, es medida por la constante de disociación.
Se defino como la afinidad de fármaco por el recetor.

Parámetro de localización de la curva de dosis- resp
Depende de: parámetro de la droga: afinidad y eficacia
parámetro del sist: cant recept y eficiencia estímulo-resp

Question 14

Afinidad y activ intrínseca

Answer 14

Estas dependen de estructura química del fármaco. La cual contribuye a la especificidad y define la potencia de la interacción

Fármaco con alta afinidad tiene un KD bajo y se unirá en mayor cantidad con receptores en particular a concentraciones bajas.
Influida mayormente por tasa de disociación

Question 15

Por que se caracteriza las interacciones entre fármaco y receptor

Answer 15

1) unión de fármaco al receptores
2) generación de una respuesta en célula

1° reacción es reversible y depende de la Afinidad
Dependencia sobre la tasa de asociación y tasa de disociación.

Kd: const de disosiación y Ka const de afinidad o asociación en equilibrio

Question 16

Kd

Answer 16

Es la constante de disociación.
Es inversamente proporcional a la afinidad.
Repersenta la concentración de droga a la cual la mitad de receptores están ocupados. Es decir 50% del efecto máximo.

Question 17

Eficacia

Answer 17

Capacidad de un fármaco para activar un receptor y generar respuesta celular refleja su eficacia.

Si tiene baja eficacia intrínseca será un agonista parcial
Si une al receptor y 0 eficacia: antagonista.

Es directamente proprocional a la potencia.

Question 18

Que es la eficacia intrínseca

Answer 18

Eficacia / n° total de receptores del tejido

Relacionado solo con la propiedad de la droga que estimula al receptor.

Question 19

Dosis eficaz media 50

Answer 19

Dosis para producir efecto en 50% población

Question 20

índice terapéutico

Answer 20

Indicador de cuan selectivo es el fármaco para producir un efecto deseado en comparación con efectos adversos.

Mayor el índice, mayor seguridad.

Razón entre DL50 / DE50

Question 21

Intervalo terapéutico

Answer 21

Gama de concentración en equilibrio de un fármaco que proporciona eficacia terapéutica con minima toxicidad

Para ajustar dosis de farmacos, complementada con vigilancia clinica y efectos.

Concentración de fármaco que es necesaria para efectos tóxicos puede compararse con concentración necesaria para obtener efecto terapéutic para valorar indice terapeutico minimo

Question 22

Facotres que influyen en la acción de fármaco

Answer 22

alteraciones de procesos patológicos
eliminación hepática o renal
insuficiencia circulatoria
alteración de unión a proteinas
absorción gastrointestinal
interraciones

Question 23

Mecanismo de acción

Answer 23

Receptores que afecten concentración de ligandos endógenos: alt síntesis, almacenam, liberación, transp o metab.

Recept que regulan entorno iónico de sangre, orina y tubo digestivo. Por bombas y transportadores.

Receptores transmembrana vinculados con enzimas intracelulares en citoplasma.

Question 24

Clasificación según mecanismos de transducción de señales

Answer 24

• recept acoplados a canales iónicos: nicotinico, serotonina, glutamato
• recept acoplados a proteinas G: dopaminérgico, adrenérgico, colinérgico muscarínicos.
• receptores quinasa: insulina
• recept reguladores de transcripción del ADN: son citosolicos o nucleares. Glucocorticoides, vit D.

Question 25

Via celular activadas por receptores

Answer 25

Receptores con dos funciones: unión a ligando y propagación de mensajes por transductores.

Acciones directa sobre proteinas efectoras o actua por transductores.

Proteina efectora suele ser: enzima - cond ionico - prot. transportadora que crea, desplaaza o degrada un 2do mensajero como NO o ión.

Question 26

Como modifica el ligando los cereceptores

Answer 26

• inducción conformacional: modifica la forma de la proteina
• selección conformacional: ligando desplaza equilibrio a favor del estado activado si es agonista.

Question 27

Curva dosis- resp graduadas o típica

Answer 27

estudia efectos de diferentes dosis de fármacos sobre efectos que se manifiestan en forma continua. Como contracción muscular.

útil para estudio de interacciones de las drogas con receptores y comparar las drogas

Question 28

Curva dosis- resp todo o nada

Answer 28

Efectos CUALITATIVOS si están presentes o no.
Mide frecuencia o % de individuos que para cada dosis presentan un efecto estudiado.
útil para estudir acción terapeutica como DE50 y acción letal por DL50

Question 29

Desensibilización

Answer 29

Cuando célula son estimuladas por mucho tiempo por agonistas.
Disminuye respuesta celular para igual concent de agonistas.

MEDIANTE:
- internalización del receptores rápida o lenta
- fosforilación del receptor intracelular

Question 30

Supersensibilidad

Answer 30

Disminución duradera de estimulación de receptor por agonista.
Aumenta respuesta celular para igual concentración de agonista.

Al suprimir alguna actividad y retirar brusco ese medicamento, esa actividad volvera con mucha mas intensidad

Question 31

Cascada de amplificación

Answer 31

Ejemplo de proteina G:
- actica molecular adenilciclasa AC
- Que permite producir miles de AMPc - 2do mensajero
- Que activan miles de proteinquinasa A (PKA)
- Que sus sutratos son enzimas que fosforilan para dar una respuesta

Question 32

Fármaco o droga

Answer 32

Sustancia química aplicada a un sistema fisiológico que modifica su función de manera específica

Question 33

Diana farmacológico

Answer 33

Son estructuras proteicas.
4 tipos principales:
* receptores
* enzimas
* moléculas transportadores
* canales iónicos
* etc

Question 34

Familias o clases de receptores

Answer 34

• acoplada a proteina G
• canales iónicos activado por voltaje o ligando
• transmembrana vinculado a enzimas
• estimulan sintesis de GMPc
• de hormonas nucleares y fact de transcripción