Farmacodinamia UP 2 Flashcards

1
Q

Que es la farmacodinamica

A

Es el estudio de los Efectos bioquímicos y fisiológicos de fármacos y sus mec de acción.

Efectos consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares (receptores) del organismo.

Ocurre determinados cambios para dar una respuesta

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2
Q

Que modifica los farmacos y como para dar resp y que influye en su acción

A

Fármacos alteran la tasa o magnitud de una respuesta celular intrínseca
Mediante receptores en superficie o nucleares y con Aceptores como la albúmina sérica.
Estos aceptores alteran la farmacocinética de las acciones de un medicamento y no cambios en respuestas celular.

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3
Q

Receptores fisiológicos

A

Complejo macromolecular que interactúa con un fármaco, activandolo o no, lo que modificará el funcionamiento de la célula o no.

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4
Q

Cómo se clasifican los fármacos que actuan en receptores

A
  • agonista
  • agonista pacial
  • agonista inverno
  • antagonista
  • antagonista competitivo
  • ant. no competitivo
  • ant- irreversible
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5
Q

Agonista

A

Efecto que produce es similar al del ligando endógeno

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6
Q

Agonista pacial

A

Agonista pero no logra la respuesta plena como el agonista puro

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7
Q

Agonista inverso

A

Respuesta OPUESTA a la del agonista pleno

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8
Q

Antagonista

A

al unirse NO PRODUCE FECTO, le roba lugar al agonista inhibiendo su unión.
Sin eficacia

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9
Q

Antagonista competitivo

A

fármaco con afinidad por receptores pero que carece de eficacia intrínseca.
Compite con agonista por sitio de unión primario en el receptor.
Produce desplazamiento paralelo a la derecha en curva dosis-resp dependiente de concentración sin cambio en la respuesta máxima.

Mágnitud de desplazamiento depende de concent de antagonista y su afinidad por el receptor

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10
Q

Antagonista no competitivo

A

Modifica aolestéricamente al receptor, afecta unión del agonista o transducción de señales.

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11
Q

Antagonista irreversible

A

Se une a receptor con enlace covalente de forma irreversible y no se elimina por lavado.

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12
Q

Especificidad

A

Fármaco que interactúa con 1 solo tipo de receptor en cantidades limitadas va tener gran especificidad.

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13
Q

Potencia

A

La potencia de una interración entre fármaco y receptor, es medida por la constante de disociación.
Se defino como la afinidad de fármaco por el recetor.

Parámetro de localización de la curva de dosis- resp
Depende de: parámetro de la droga: afinidad y eficacia
parámetro del sist: cant recept y eficiencia estímulo-resp

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14
Q

Afinidad y activ intrínseca

A

Estas dependen de estructura química del fármaco. La cual contribuye a la especificidad y define la potencia de la interacción

Fármaco con alta afinidad tiene un KD bajo y se unirá en mayor cantidad con receptores en particular a concentraciones bajas.
Influida mayormente por tasa de disociación

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15
Q

Por que se caracteriza las interacciones entre fármaco y receptor

A

1) unión de fármaco al receptores
2) generación de una respuesta en célula

1° reacción es reversible y depende de la Afinidad
Dependencia sobre la tasa de asociación y tasa de disociación.

Kd: const de disosiación y Ka const de afinidad o asociación en equilibrio

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16
Q

Kd

A

Es la constante de disociación.
Es inversamente proporcional a la afinidad.
Repersenta la concentración de droga a la cual la mitad de receptores están ocupados. Es decir 50% del efecto máximo.

17
Q

Eficacia

A

Capacidad de un fármaco para activar un receptor y generar respuesta celular refleja su eficacia.

Si tiene baja eficacia intrínseca será un agonista parcial
Si une al receptor y 0 eficacia: antagonista.

Es directamente proprocional a la potencia.

18
Q

Que es la eficacia intrínseca

A

Eficacia / n° total de receptores del tejido

Relacionado solo con la propiedad de la droga que estimula al receptor.

19
Q

Dosis eficaz media 50

A

Dosis para producir efecto en 50% población

20
Q

índice terapéutico

A

Indicador de cuan selectivo es el fármaco para producir un efecto deseado en comparación con efectos adversos.

Mayor el índice, mayor seguridad.

Razón entre DL50 / DE50

21
Q

Intervalo terapéutico

A

Gama de concentración en equilibrio de un fármaco que proporciona eficacia terapéutica con minima toxicidad

Para ajustar dosis de farmacos, complementada con vigilancia clinica y efectos.

Concentración de fármaco que es necesaria para efectos tóxicos puede compararse con concentración necesaria para obtener efecto terapéutic para valorar indice terapeutico minimo

22
Q

Facotres que influyen en la acción de fármaco

A

alteraciones de procesos patológicos
eliminación hepática o renal
insuficiencia circulatoria
alteración de unión a proteinas
absorción gastrointestinal
interraciones

23
Q

Mecanismo de acción

A

Receptores que afecten concentración de ligandos endógenos: alt síntesis, almacenam, liberación, transp o metab.

Recept que regulan entorno iónico de sangre, orina y tubo digestivo. Por bombas y transportadores.

Receptores transmembrana vinculados con enzimas intracelulares en citoplasma.

24
Q

Clasificación según mecanismos de transducción de señales

A
  • recept acoplados a canales iónicos: nicotinico, serotonina, glutamato
  • recept acoplados a proteinas G: dopaminérgico, adrenérgico, colinérgico muscarínicos.
  • receptores quinasa: insulina
  • recept reguladores de transcripción del ADN: son citosolicos o nucleares. Glucocorticoides, vit D.
25
Via celular activadas por receptores
Receptores con dos funciones: unión a ligando y propagación de mensajes por transductores. Acciones directa sobre proteinas efectoras o actua por transductores. Proteina efectora suele ser: enzima - cond ionico - prot. transportadora que crea, desplaaza o degrada un 2do mensajero como NO o ión.
26
Como modifica el ligando los cereceptores
* inducción conformacional: modifica la forma de la proteina * selección conformacional: ligando desplaza equilibrio a favor del estado activado si es agonista.
27
Curva dosis- resp graduadas o típica
estudia efectos de diferentes dosis de fármacos sobre efectos que se manifiestan en forma continua. Como contracción muscular. útil para estudio de interacciones de las drogas con receptores y comparar las drogas
28
Curva dosis- resp todo o nada
Efectos CUALITATIVOS si están presentes o no. Mide frecuencia o % de individuos que para cada dosis presentan un efecto estudiado. útil para estudir acción terapeutica como DE50 y acción letal por DL50
29
Desensibilización
Cuando célula son estimuladas por mucho tiempo por agonistas. Disminuye respuesta celular para igual concent de agonistas. MEDIANTE: - internalización del receptores rápida o lenta - fosforilación del receptor intracelular
30
Supersensibilidad
Disminución duradera de estimulación de receptor por agonista. Aumenta respuesta celular para igual concentración de agonista. Al suprimir alguna actividad y retirar brusco ese medicamento, esa actividad volvera con mucha mas intensidad
31
Cascada de amplificación
Ejemplo de proteina G: - actica molecular adenilciclasa AC - Que permite producir miles de AMPc - 2do mensajero - Que activan miles de proteinquinasa A (PKA) - Que sus sutratos son enzimas que fosforilan para dar una respuesta
32
Fármaco o droga
Sustancia química aplicada a un sistema fisiológico que modifica su función de manera específica
33
Diana farmacológico
Son estructuras proteicas. 4 tipos principales: * receptores * enzimas * moléculas transportadores * canales iónicos * etc
34
Familias o clases de receptores
* acoplada a proteina G * canales iónicos activado por voltaje o ligando * transmembrana vinculado a enzimas * estimulan sintesis de GMPc * de hormonas nucleares y fact de transcripción
35