Farmacocinética dos anestésicos locais Flashcards
Em termos de farmacocinética, qual a diferença dos anestésicos locais em relação a outros fármacos?
Diferente de outros anestésicos que precisam chegar à corrente sanguínea em altas doses para exercer ação; os anestésicos locais, quando para diminuir dor, perdem seu efeito ao serem absorvidos para a corrente sanguínea.
Dê exemplos de anestésicos do tipo amida
articaína, lidocaína, mepivacaína, etidocaína, prilocaína, bupivacaína, dibucaína, ropivacaína
Dê exemplos de anestésicos do tipo éster derivados do para-aminobenzoico
Cloroprocaína, procaína, propoxicaína
Dê exemplos de éster derivados do ácido benzoico
Benzocaína, tetracaína, cocaína, butacaína, piperocaína, hexilcaína
Qual vasoatividade os anestésicos locais fazem? Com exceção da cocaína
Vasodilatação nos vasos locais
Qual tipo de anestésico apresenta maior atividade vasodilatadora?
Tipo éster
Qual anestésico com maior potencial vasodilatador? Exemplo de seu uso
A procaína
Ex.: Em casos de injeção acidental de tiofeno, adrenalina ou noradrenallina em extremidades, a procaína pode ser utilizada via intra-arterial para restabelecer o fluxo sanguíneo periférico
Como se dá a vasoconstrição exercida pela cocaína?
Inicialmente, a cocaína faz uma vasoilatação seguida de vasoconstrição profunda. A constrição ocorre em detrimento da inibição de catecolaminas, principalmente a noradrenalina; assim, há excesso de noradrenalina livre causando vasoconstrição
Quais os efeitos da vasodilatação causada pelo anestésico?
Maior fluxo sanguíneo local, maior absorção do anestésico para a corrente sanguínea, menor efeito anestésico e maior possibilidade de toxicidade sistêmica
Explique a absorção do anestésico local pela via oral.
Com exceção da cocaína, os anestésicos não têm absorção por via oral.
Ex.: a lidocaína sofre metabolismo de 1ª passagem e 72% são transformadas em metabólitos inativos.
O que é o cloridrato de tocainida?
Um análogo da lidocaína, feito para ser utilizado como antiarrítmico oral (uma vez que a lido não tem boa absorção oral)
Explique a absorção por via tópica dos anestésicos locais.
A absorção por via tópica só ocorre em pele não intacta (queimaduras) e em mucosas.
Qual mucosa apresenta a maior absorção, sendo comparada com a via intravenosa?
A mucosa da traqueia, sendo útil em situações de emergência (administração de adrenalina, etc.)
Qual via se tem a maior taxa sanguínea de anestésico local?
A via por injeção (parenteral). Sendo a intravenosa, a principal
Explique a distribuição do anestésico local
A distribuição ocorre por todos os tecidos do corpo.
* Inicialmente, vai para os órgãos mais perfundidos (cabeça, cérebro, fígado, rins, baço).
* Apesar de não ser órgão mais perfundido, o músculo esquelético é o local de maior concentração, por ser a maior massa do corpo
Além disso, o anestésico local atravessa com facilidade a barreira hematencefálica e a placenta.
Como é o metabolismo dos anestésicos tipo éster?
A metabolização (hidrólise) ocorre no plasma sanguíneo pela enzima pseudocolinesterase. Essa hidrólise produz o metabólito ácido para-aminobenzoico (PABA)
Por que os anestésicos tipo éster estão relacionados com reações alérgicas?
Devido ao metabólito produzido em sua metabolização, o ácido para-aminobenzóico (PABA)
O que a pseudocolinesterase atípica implica no uso dos anestésicos locais?
A pseudocolinesterase atípica, que ocorre em 1 a cada 2.800 pessoas, é uma contraindicação relativa aos ésteres; pois a enzima não é capaz de metabolizá-los, o que provoca alta concentração sanguínea com possível toxicidade.
Explique a metabolização dos anestésicos tipo amida
Em sua maioria, são metabolizados no fígado.
* Prilocaína no fígado e no pulmão.
* Articaína no fígado e no sangue (molécula híbrida, éster e amida).
Qual o metabólito produzido na metabolização da prilocaína e o que faz?
A ortotoluidina, induz a metemoglobina com metemoglobinemia
Qual sinal e o qual tratamento pode ser utilizado no caso de metemoglobinemia adquirida?
O principal sinal clínico é a cianose com PO2 e gasometria sanguínea normais (metemoglobina acima de 1,5 g/dL).
O tratamento pode ser:
* Azul de metileno 1 a 2mg/kg (via IV durante 5min)
* Ácido ascórbico 300 a 1000mg/dia
* Terapia hiperbárica ou ou exsanguineotransfusão em casos graves
Quais os metabólitos da lidocaína e o que fazem?
Monoetilglicinaxilidida e glicinexilidade, causam efeito sedativo
Quai as contraindicações relativas à metabolização dos anestésicos tipo amida?
Disfunção hepática significativa e insuficiência cardíaca (ASA 4 ou 5)
Qual o local de eliminação dos anestésicos?
O local primário é os rins
Qual tipo de anestésico está em maior taxa como sua forma inalterada na urina?
Tipo amida
Ex.: 3% lidocaína, 1% mepivacaína e etidocaína
Quais contraindicações relativas à eliminação dos anestésicos locais?
Doença renal significativa (ASA 4 ou 5, pacientes em diálise renal, glomerulonefrite ou pielonefrite crônicas)
