farmaci cardiopatia ischemica, scompenso, antiaritmici

Question 1

farmaci usati in terapia cronica

Answer 1

: ad esempio i nitroderivati, betabloccanti o calcio antagonisti
non diidropirid i nici con effetto di riduzione del lavoro cardiaco.

Question 2

nitroderivati e loro metaboliti

Answer 2

nitroglicerina, 1,2 dinitroglicerina, 1,3, dinitroglicerina
nitroprussiato, cianuro
isosorbide, isosorbide 2 mononitrato, isosorbide 5 mononitrato

Question 3

Nicorandil

Answer 3

blocca canali k atp dipendenti che causano iperolarizzazione ottenendo vasodilatazione nel trattamento pre operatorio dell’angina

Question 4

Ivabradina

Answer 4

inibisce corrente depolarizzante del K if inducendo un rallentamento nella depolarizzazione, diminuzione della frequenza cardiaca, del lavoro, del consumo di ossigeno

Question 5

In che tipo di pazienti risulta efficace l’ivrabradina?

Answer 5

efficace solo con pz scompensati

Question 6

Ranolazina

Answer 6

inibisce corrente dativa del Na con accumulo di Na e Ca nella cellula che normalmente peggiorerebbero l’angina ma col farmaco si limita questo effetto

Question 7

principali classi di farmaci per scompenso

Answer 7

inotropi positivi
vasodilatatori diretti
diuretici
ace-inibitori
sartani
beta bloccanti

Question 8

che meccanismi utilizzano i farmaci inotropi positivi

Answer 8

-agiscono sulla pompa Na/K legata allo scambiatore Na/ca
-agonisti Beta1, D1
-inibitori della fosfodiesterasi

Question 9

composizione digitalici

Answer 9

sequenza di zuccheri+ anello lattonico + nucleo steroideo

Question 10

Digitalici
effetti sul cuore e sulla funzione

Answer 10

-Hanno un effetto inotropo positivo
-batmoptropo positivo, aumentano la conduzione Ventricolare e la sua corrente t, contrattilità e automatismo
-diminuiscono il cronotropismo
-dromotropo negativo, diminuiscono la corrente t conduzione AV

L’inotropismo è responsabile di:
-limitata dilatazione ventricolare con riduzione della tensione superficiale e del consumo di ossigeno
* riduzione della dilatazione cardiaca e della tensione superficiale (responsabili del consumo di O2)
* riduzione dell’iperattività adrenergica riflessa con riduzione delle resistenze periferiche
* aumento della portata plasmatica renale e miglioramento della diuresi
-effetto vagomimetico, la
digitale favorisce la liberazione di
acetilcolina dalle terminazioni del
nervo vago e questo porta a
stimolare i recettori muscarinici
M2 cardiaci con riduzione della
frequenza.

Question 11

digitossina

Answer 11

non più in commercio, presenta una luna emivita, elevato legame con le proteine plasmatiche, metabolizzata prevalentemente dal fegato. induttore enzimatico

Question 12

digossina e metildigossina

Answer 12

usate in terapia, emivita di circa 30h, legame alle proteine plasmatiche più scarso, sul 30%, eliminate per la maggior parte dal rene

Question 13

monitoraggio pz con digitalici

Answer 13

il paziente sotto digitalici deve essere costantemente monitorato: bisogna valutare le concentrazioni di sodio e di potassio nel sangue, monitorare la funzione
epatica, renale e cardiaca.

Question 14

perchè si controlla il potassio nel paziente trattato con digitalici?

Answer 14

perchè il K compete con il farmaco sulle pompe Na/K, per questo poco potassio aumenta la tossicità potenziale della digitale. Nei pz con ipokaliemia si consiglia l’utilizzo di un diuretico risparmiatore di potassio

Question 15

i digitalici hanno un basso indice terapeutico, i livelli plasmatici possono essere aumentati in caso di?

Answer 15

o Fattori sistemici
-L’insufficienza renale e la ridotta massa muscolare aumentano la tossicità da digitale
o Disordini idro-elettrolitici
-l’ipokalemia
-ipomagnesiemia
-ipocalcemia
Questi squilibri elettrolitici sono assolutamente da evitare in pazienti in terapia con digitalici
o Malattie cardiache
-infarto acuto del miocardio
o Terapie farmacologiche
-diuretici non risparmiatori di potassio

Question 16

la conc plasmatica di digitale può diminuire in caso di?

Answer 16

• un assorbimento incompleto, una dieta ricca di fibre, o un malassorbimento, ipertiroidismo
• Interferenza tra farmaci: la Colestiramina, ovvero una di quelle resine che legano gli acidi biliari che possono legare anche la digitale e impedirne l’assorbimento.
  Altri farmaci: Sulfasalazina, neomicina, PAS, rifampicina, inibitori di pompa protonica.
• Aumentata escrezione renale, e questo è da tenere in conto, perché un pz con scompenso può avere una ridotta funzionalità renale e se noi miglioriamo con la digitale lo scompenso, abbiamo anche un miglioramento della funzionalità renale e, quindi, un’aumentata escrezione del farmaco.
  Perciò è fondamentale tener conto di tutti questi fattori concomitanti.

Question 17

modifiche del potenziale d’azione con la digitale

Answer 17

L’alterazione della pompa modifica proprio le proprietà bioelettriche della membrana: innanzitutto le cellule cardiache in presenza di
digitale sono più depolarizzate, il potenziale d’azione ha una fase di ascesa più lenta proprio perché è ridotto il gradiente di sodio.
Vediamo anche un aumento della fase di ripolarizzazione, proprio perché abbiamo una concentrazione di potassio all’esterno. Cambia
anche la forma del potenziale all’ECG, quindi i pazienti in terapia con digitale hanno una tipica espressione delle alterate proprietà
bioelettriche.

Question 18

intossicazione da digitalici

Answer 18

SNC: interessamento oculare con alterazione dei colori, confusione, vertigini, cefalee, nausea
GI: nausea vomito, diarrea, dolore addominale
ECG: abbassamento P, ST sottolivellato, appiattimento o inversione T, QT corto
Cuore: palpitazioni e sincope
Ematologia: iper/ipopotssiemia, magnesemia creatininemia

Question 19

inibitori della fosfodiesterasi per scompenso

Answer 19

farmaci che agiscono sulla fosfodiesterasi sono il milrinone, l’amirinone e l’enoximone.
La stimolazione del beta 1 e del beta 2 porta all’aumento dell’AMP ciclico, attraverso l’associazione con la proteina G stimolatoria, l’AMP ciclico della cellula muscolare cardiaca favorisce la contrazione, però l’AMP ciclico è idrolizzato dalla fosfodiesterasi, in particolare dalla fosfodiesterasi 3 e questo porta la sua idrolisi da AMP ciclico ad AMP.
Questi farmaci non fanno altro che bloccare la fosfodiesterasi 3, quindi aumentano la quantità intracellulare di AMP ciclico, il che favorisce la stimolazione dei recettori beta 1 adrenergici.
L’amirinone è somministrato per via endovenosa, mentre il milrinone per os, ma non ha un ruolo molto rilevante nella terapia dello scompenso cardiaco.

Question 20

SENSIBILIZZANTI DELLE PROTEINE CONTRATTILI AL CALCIO

Answer 20

Il LEVOSIMENDAN ha un meccanismo d’azione particolare: agisce potenziando la contrazione della muscolatura striata cardiaca, agendo a livello di una proteina che è la troponina C, che lega il calcio e quindi favorisce il legame della troponina C al calcio. In questo modo però non modifica, come fanno i digitalici, i livelli intracellulari di calcio, quindi non agisce sul consumo di ossigeno.
Ha inoltre un’altra proprietà, ossia favorisce una vasodilatazione periferica attraverso l’apertura dei canali del potassio ATP dipendenti espressi della cellula muscolare liscia a livello vascolare, limitando così anche l’apoptosi.

Question 21

SACUBITRIL

Answer 21

inibitori enzimatico della neprilisina

Question 22

classificazione antiaritmici

Answer 22

complesse. Identifichiamo 5 classi in base al meccanismo d’azione.
1. CLASSE= (poi suddivisa in 1°,1b ecc.…) blocca il canale del sodio. Quindi con un meccanismo molto simile a quello degli anestetici locali.
2. CLASSE= Abbiamo i beta-bloccanti che sono anche degli antiaritmici. Ricordate che hanno anche questa indicazione. Vanno quindi possibilmente dati nelle condizioni in cui si ha un aumento della frequenza cardiaca come l’ipertiroidismo.
3. CLASSE= questi bloccano i canali al potassio
4. CLASSE= questi bloccano invece i canali del calcio, questi farmaci hanno una particolare affinità per i canali calcio cardiaci cha hanno un elevato ciclo di attività
5. CLASSE=la più eterogenea, comprende altre categorie di farmaci come i Digitalici con la digossina e l’Adenosina che è una molecola molto semplice usata come antiaritmico in alcune situazioni.