antistaminici

Question 1

sintesi istamina

Answer 1

a partire dall’istidina
decarbossilasi
istamina
poi metiltranserasi e ossidasi

Question 2

recettore H1

Answer 2

legato a Gq
sono localizzati nei nei vasi, nelle cellule muscolari lisce bronchiali e intestinali, e sono quelli che quando vengono attivati dall’istamina provocano i sintomi che si avvertono nella classica reazione allergica: la formazione di pomfi, l’aumento della permeabilità capillare, l’essudazione, la liberazione di mediatori chimici che portano al prurito, stimolazione dei nocicettori, vasodilatazione con arrossamento. A livello bronchiale è in grado di provocare una broncocostrizione agendo sulla muscolatura liscia, e anche a livello intestinale dove determina una aumentata motilità, una aumentata secrezione di acqua, di liquidi e quindi diarrea e spasmi intestinali .

Question 3

recettore H2

Answer 3

legaato a Gs
stomaco (aumento secrezione H+)
utero,
cuore,
vasi

Question 4

recettore H3

Answer 4

legato a GI
Autorecettori SNC
sono implicati nel meccanismo d’azione di alcune patologie psichiatriche anche se il loro ruolo non è ben definito, e altre evidenze suggeriscono un ruolo importante anche nella regolazione del comportamento alimentare , nel sonno, nella regolazioni del ritmo sonno veglia

Question 5

recettore h4

Answer 5

legato a Gi
ematopoiesi
anche i recettori H4 sono importanti perché se stimolati sono responsabili di diverse reazioni tipiche dell’allergia post liberazione di istamina

Question 6

struttura antistaminici I gen

Answer 6

la struttura tipica è costituita da un’ammina, due gruppi sostituenti, un gruppo chimico spacer, cioè spaziatore, e infine degli anelli eterociclici che conferiscono alla molecola lipofilia e quindi capacità di attraversare la BEE.

Question 7

classi antistaminici

Answer 7

Fenotiazine (prometazina)
Piperazine
Piperidine (ciproepatina)
etanolammine (difenidramina)
etilendiamine
alchilamine (clorfenilamina)

Question 8

farmaci e recettori non istaminici

Answer 8

I farmaci di I generazione non sono selettivi per il recettore H1 dell’istamina, agiscono bloccando anche altri recettori.

Per esempio la ciproeptadina blocca dei recettori per la serotonina –> Tra gli svantaggi terapeutici ricordiamo la sedazione, ma anche l’aumento dell’appetito e del peso, soprattutto nel caso della ciproeptadina, che agisce anche sui recettori serotoninergici.

Altri farmaci, come la difenidramina e la prometazina, vengono invece impiegati nel trattamento della nausea e del vomito da cinetosi, in quanto sono in grado di passare attraverso la BEE e di agire a livello dei recettori muscarinici.

La prometazina, in particolare, blocca anche il recettore α-adrenergico.

Question 9

Nomi farmaci antistaminici 2 gen

Answer 9

terfenadina, loratadina e cetirizina

Question 10

antistaminici 3 gen

Answer 10

I farmaci di III generazione sono invece delle ulteriori modificazioni o ancora possono essere la selezione di un isomero, per esempio la levocetirizina non è altro che l’isomero levogiro della cetirizina. Quest’ultima è un composto racemico, cioè un mix tra una molecola destrogira e una molecola levogira. La levocetirizina è essenzialmente l’isolamento dell’isomero levogiro, nonché il più attivo, della cetirizina. Gli altri sono piccole modificazioni delle molecole precedenti e non aggiungono nulla di particolare alla farmacologia di questi composti.

Vengono suddivisi in due gruppi: le piperazine e le piperidine.

Question 11

ADR antistaminici 3 gen

Answer 11

Alcune piperidine, come la terfenadina e l’astemizolo, soprattutto in associazione con antibiotici macrolidi e antimicotici imidazolici (come l’itraconazolo), sono state ritrovate implicate nel peggioramento e nell’induzione della sindrome del QT lungo.

di meno : aumento peso, appetito, sonnolenza