Dislipidemie

Question 1

Meccanismo d’azione dell’Acipimox

Answer 1

calo VLDL(aumenta la clearence grazie alla lipoprotein lipasi, diminuisce la secrezione) , leggero aumento LDL e aumento HDL(diminuisce il catabolismo)
calo fibrinogeno
calo lipoproteina PA

Question 2

meccanismo Fibrati

Answer 2

anello benzenico+ gruppo idrofilo
si Legano su PPARalpha, cosi impediscono la trascrizione del gene PPRE che si occupa di andare ad aumentare il turnover dei trigliceridi e degli acidi grassi prevalentemente a livello epatico ma anche muscolare  aumentano la sintesi di alpha proteine, glicoproteine e di fatty acids binding proteins.

Hanno scarsi effetti sulle LDL, quindi non sono farmaci di prima scelta nella terapia dell’ipercolesterolemia. Determinano invece una riduzione delle VLDL (trigliceridi). Gli effetti sono:
 aumento dell’attività della lipoprotein lipasi per la lipolisi dei trigliceridi (↑clearance)
 diminuzione della lipolisi nel tessuto adiposo e del release di FFA
 diminuzione della secrezione delle VLDL dal fegato
 diminuzione dell’uptake dei FFA dal fegato
 aumenta moderatamente i livelli delle HDL

Question 3

meccanismo resine

Answer 3

legano gli acidi biliari per impedire al fegato di sintetizzare ulteriore colesterolo

Question 4

classificazione statine

Answer 4

 Naturali:
- Lovastatina
- Provastatina
- Simvastatina
 Sintetiche:
- Atorvastatina
- Fluvastatina
- Pitavastatina
- Rosuvastatina

Question 5

generazioni statine

Answer 5

1: provastatina, lovastatina, simvastratina
2: fluvastatina
3: atorvastatina, rosuvastatina

Question 6

metabolismo statine

Answer 6

 Lovastatina, simvastatina e atorvastatina  sono substrato del CYPA4 a livello epatico, possono interferire con il metabolismo di alcuni farmaci e viceversa. Attenzione quindi alle politerapie.
 Fluvastatina  substrato del CYP2C9, anche qui importante tenere conto delle interazioni tra farmaci.
 Pravastatina, Rosuvastatina  non sono metabolizzate in modo significativo dal fegato, la maggior parte della dose è eliminata in forma immodificata.

Question 7

anticorpo monoclonale capace di inibire la PCSK9

Answer 7

Arilocumab

Question 8

siRNA PCSK9

Answer 8

Inclisiran