Antipertensivi

Question 1

che tipo di recettori sono gli AT1

Answer 1

Gq

Question 2

ACE-escape

Answer 2

una parte di angiotensina II viene ugualmente prodotta perché l’angiotensina I viene convertita da un enzima alternativo, la chimasi, per cui anche in presenza dell’ACE-inibitore, non è completamente bloccata la conversione dell’angiotensina I in angiotensina II.

Question 3

cinetica Ace-inibitori

Answer 3

attivi per via orale, e alcuni vengono attivati dal metabolismo. Non attraversano la barriera ematoencefalica. L’eliminazione è prevalentemente renale per quasi tutti eccetto il fosinopril, che ha un’eliminazione mista epatica e renale, mentre il trandolapril ha un’eliminazione prevalentemente epatica.

Question 4

farmacocinetica sartani

Answer 4

niente da rilevare se non che il losartan è metabolizzato dal CYP-2C9 e 3A4 ed è metabolizzato in un metabolita attivo. Alcuni come valsartan, eprosartan e candesartan sono scarsamente metabolizzati e immodificati per via urinaria e biliare.

Question 5

interazioni sartani

Answer 5

• Diuretici risparmiatori di potassio. Da
  evitare in quanto come dice il nome stesso
  non fanno altro che aumentare
  l’iperkaliemia
• FANS, come sapete danno una riduzione
  dell’effetto antipertensivo
• Farmaci che interagiscono con le isoforme
  dei citocromi, ossia inibitori o induttori del
  citocromo 2C9 e 3A4.

Question 6

Ca antagonisti diidropiridinici

Answer 6

Amlodipina, lecanidipina, nifedipina

Question 7

Ca antagonisti non diidropiridinici

Answer 7

Verapamil, Diltiazem

Question 8

generazioni calcio antagnositi

Answer 8

prima generazione: comprende verapamil, diltiazem e nifedipina. Sono i calcio-antagonisti più vecchi, ciò nonostante, vengono ancora utilizzati moltissimo in ambito clinico;
* seconda generazione: comprende nuove diidropiridine (classe che si è evoluta maggiormente ed è stata più oggetto di ricerca e sviluppo rispetto ai non-diidropiridinici) e formulazioni a lento rilascio dei calcio-antagonisti di
prima generazione. Tra le nuove diidropiridine troviamo felodipina, isradipina, nitrendipina, nislodipina e nicardipina;
* terza generazione: comprende calcio-antagonisti a lunga durata d’azione come amlodipina, lacidipina e lercanidipina.

Question 9

Ca antagonisti farmacocinetica

Answer 9

Sono farmaci ben assorbiti dopo somministrazione per via orale (ciò consente una più facile aderenza del paziente alla terapia cronica), la loro biodisponibilità risulta però ridotta per un importante effetto di primo passaggio epatico.
Il legame alle proteine plasmatiche è elevato (80-95%).
Ad eccezione dell’amlodipina (emivita >30 ore), la maggior parte dei calcio antagonisti ha una durata d’azione breve (emivita da 1 a 3 ore), pertanto vengono formulate e rese disponibili in commercio formulazioni a lento rilascio che ne consentono la mono somministrazione giornaliera

Question 10

Idralazina

Answer 10

farmaco ad azione vasodilatatoria immediata che agisce però con un meccanismo di riflesso importante, non va mai somministrato da solo
Agisce sulla riduzione delle concentrazioni intracellulari di Ca2+, soprattutto a livello della muscolatura liscia vascolare, provocando vasodilatazione arteriolare e venosa.

Question 11

idralazina usi e ADR

Answer 11

Non viene utilizzata in monoterapia a causa dell’importante effetto riflesso che provoca, che in pazienti con coronaropatia potrebbe portare ad angina pectoris o IMA. Viene invece utilizzata in associazione ad altri antiipertensivi nelle emergenze ipertensive sia in gravidanza che non, generalmente in pazienti che non rispondono al trattamento con ACE-inibitori o sartani o non tollerano questi farmaci a causa di allergia o ipersensibilità.
REAZIONI AVVERSE
* Cefalea, reazione avversa sempre presente nei vasodilatatori, dovuta alla dilatazione delle arterie meningee (ricche di nocicettori);
* Nausea;
* Vampate di calore;
* Ipotensione, tachicardia e vertigini;
* Angina;
* Reazioni immunologiche.

Question 12

attivatori dei canali del K

Answer 12

minoxidil
diazossido

Question 13

minoxidil

Answer 13

viene utilizzato nel trattamento dell’ipertensione grave resistente in associazione con: un diuretico dell’ansa (per evitare la ritenzione idrosalina) e un β-bloccante (per controllare gli effetti riflessi mediati dal sistema simpatico).

Question 14

diazossido

Answer 14

viene utilizzato nel trattamento di gravi crisi ipertensive.

Question 15

attivatori canali del potassio ADR

Answer 15

• Ritenzione idrosalina ed effetti cardiovascolari, a causa dell’attivazione riflessa del sistema simpatico;
• Ipertricosi (solo del minoxidil), effetto avverso usato in ambito clinico per la terapia dell’alopecia androgenica (farmaci ad uso topico), dovuto all’aumento del flusso ematico a livello degli annessi cutanei.