Distribution Flashcards
La distribution est le processus par lequel un médicament quitte la circulation sanguine pour diffuser dans l’espace extravasculaire et les tissus dont le tissu cible?
VRAI
Les caractéristiques physicochimiques des Mx, la liaison aux protéines plasmatique et la perfusion tissulaire sont les seuls paramètres qui modifient la distribution?
FAUX
Il y a aussi la liaison aux prot. plasmatiques
La distribution d’un médicament est mesurée en supposant que le médicament se distribue dans les tissus de l’organisme de façon hétérogène?
FAUX
De façon HOMOGÈNE
Le volume de distribution (Vd) d’un médicament est le rapport entre la quantité de médicament dans l’organisme (D) et sa concentration plasmatique (Cp)?
VRAI
Lorsque la concentration plasmatique est très faible et que la qté est importante dans les tissus, cela signifie un grand volume de distribution?
VRAI
Les Mx liposoluble s’accumulent dans les tissus?
VRAI
Pour qu’un médicament se distribue dans l’organisme, il faut qu’il sorte du territoire vasculaire, qu’il diffuse dans l’espace interstitiel et qu’il traverse les membranes afin de rentrer dans des cellules?
VRAI
La vitesse de distribution d’un médicament dans l’organisme dépend de la liaison aux prot. plasmatique, de l’étendu des tissus adipeux/ musculaire et de l’interaction des Mx?
VRAI
Un médicament avec un grand poids moléculaire, une liposolubilité réduite et un rapport ionisé sur non ionisé élevé aura de la difficulté à diffuser à travers les membranes cellulaires.
VRAI
Les médicaments acides (antidiabétiques oraux, anticoagulants, diurétiques, anticonvulsivants, anti-inflammatoires non-stéroïdiens et certains antibiotiques) se lient préférentiellement aux tissus adipeux?
FAUX
Ils se lient à l’albumine plasmatique
Les médicaments basiques (β-bloqueurs, bloqueurs des canaux calciques, certains anti-arythmiques, morphine, salbutamol et certains antidépresseurs) se fixent surtout à l’α1-glycoprotéine acide?
VRAI
Il existe cependant des médicaments qui exercent leur effet à des concentrations plasmatiques qui approchent le point de saturation de la liaison aux protéines. Ceci signifie qu’un ajout de médicament dans le plasma, augmentera la concentration libre du médicament de façon disproportionnée.
VRAI
Les sites de liaisons sont souvent saturés?
FAUX
Une compétition peut exister entre 2 Mx, car les sites de liaison de l’albumine plasmatique peuvent lier différents médicaments: Si deux médicaments (A et B) compétitionnent de cette façon, l’administration de B pourra réduire la liaison et ainsi augmenter le fraction libre de A. Pour ce faire, B doit occuper une proportion significative de sites de liaison?
VRAI
Peu de médicaments utilisés en clinique affecte la liaison des autres médicaments parce qu’ils occupent, à des concentrations plasmatiques thérapeutiques, seulement une faible proportion des sites disponibles.?
VRAI
La liaison aux protéines plasmatiques avec une affinité (KAP) élevée peut être un facteur limitant la distribution d’un médicament dans l’organisme?
VRAI
Si la constante d’affinité KAplasmatique est plus grande que la constante d’affinité KATissulaire alors une grande partie de la dose du médicament reste dans le sang et le volume de distribution est grand?
FAUX
Le volume de distribution sera petit
Un Mx acide se lie fortement aux prot. plasmatique ce qui amène un grand vol. distribution
FAUX
petit vol. de distribution
Lorsque la constante d’affinité KAT d’un médicament est plus élevée que la constante d’affinité KAP, le médicament se fixe grandement aux protéines tissulaires?
VRAI
Les Mx acide se lie fortement aux prot. plasmatique?
VRAI
Les Mx basique se lie fortement aux prot. tissulaire?
VRAI
Si on change la qté absorbé on change quoi aussi la concentration?
VRAI
Les tissus très bien perfusés reçoivent de petites quantités de médicament très rapidement, et les tissus moins bien perfusés, reçoivent le médicament plus précocement?
FAUX
Les tissus très bien perfusés reçoivent de grandes quantités de médicament très rapidement, et les tissus moins bien perfusés, reçoivent le médicament plus tardivement et plus lentement.
Si la perfusion tissulaire diminue, la vitesse de distribution va diminuer et les concentrations plasmatiques demeureront élevées plus longtemps?
VRAI
Un volume de distribution plus petit ou plus grand, implique qu’il y a moins ou plus de médicament dans les tissus et plus ou moins dans le sang mais la réponse ne sera pas modifiée pour autant?
VRAI
Chez les enfants, il est préférable d’ajuster les doses selon l’âge?
FAUX
Selon la surface corporelle
Chez les obèses, il est préférable d’ajuster les doses selon la liposolubilité du Mx?
VRAI
Mx liposoluble = selon poids corporel réal
Mx non liposoluble = poids corporel idéal
Pendant le vieillissement, la synthèse de l’albumine est augmentée?
FAUX
Diminuée
Lorsque la synthèse de l’albumine est diminuée de fortes doses peuvent saturer le nombre de sites de liaison aux protéines plasmatiques et ainsi augmenter la fraction libre de certains médicaments.
VRAI
Plus un médicament est liposoluble, plus il peut traverser la barrière hémato-encéphalique?
VRAI
La liposolubilité, le degré de liaison aux protéines plasmatiques et le degré d’ionisation des acides et des bases faibles sont d’importants déterminants du passage des médicaments dans le placenta?
VRAI
Le placenta et la barrière hémato-encéphalique ont-ils plus de transporteurs d’influx?
FAUX
+ d’efflux afin de limiter les intox
Il faut généralement augmenter les doses de médicaments en cours de grossesse en raison principalement d’une augmentation de l’espace de distribution (placenta et fœtus)?
VRAI
La diminution par albumine (vieillissement, grossesse, pathologie) & l’interactions médicamenteuses sont les facteurs modifiant la liaison aux prot. plasmatiques?
VRAI
Lorsqu’un Mx est déplacé de sa liaison a l’albumine, cela augmente sa fraction libre et donc son effet?
Vrai
Ex diabeta va donner des hypo car trop effet
Une inhibition irréversible est seulement réversible lorsque l’enzyme est dégradée?
Vrai
2-36hr +/-
