Absorption Flashcards
Les trois dénominations différentes pour chaque médicaments sont la dénomination chimique, générique et commerciale?
VRAI
La pharmacologie est la « science des médicaments ». Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant (cellules isolées, animal et ultimement l’homme) et du matériel chimique ou biochimique (principe actif)?
VRAI
La pharmacodynamie est l’interaction lorsque le vivant agit sur le principe actif?
FAUX
Interaction lorsque le principe actif agit sur le vivant
La pharmacocinétique est l’Interaction lorsque le principe actif agit sur le vivant?
FAUX
Interaction lorsque le vivant agit sur le principe actif
Vrai ou faux:
il existe une étroite relation entre la dose administrée d’un médicament et la réponse pharmacologique?
VRAI
L’ absorption, la distribution et la biotransformation sont les 3 étapes qui détermine la concentration du médicament dans le sang et la concentration au niveau des récepteurs cibles et ainsi, la réponse pharmacologique?
FAUX
- Absorption
- Distribution
- Élimination
Une réponse pharmacologique optimale est lorsque la dose d’un Mx déclenche l’effet recherché avec un maximum d’effets indésirables?
FAUX
La dose d’un Mx qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables
La variabilité pharmacodynamique et la variabilité pharmacocinétique sont les deux raisons qui peuvent expliquer la variabilité de l’effet thérapeutique?
VRAI
C. albumine Âge/Sexe Grossesse/Allaitement Exercice phy État psycho./Personnalité/Stress Tabac/Cannabis/ROH Fièvre/Infections Maladies/MX Fct vitales Exposition soleil Alimentation/Dénutrition ... sont des FACTEURS CINÉTIQUES AFFECTANT L’EFFET PHARMACOLOGIQUE (concentration dans le sang)?
FAUX
Ils sont tous des facteurs dynamiques !
Des variations entre:
les patients et l’absorption/ la distribution/ la biotransformation et/ou l’élimination du médicament. …sont tous des FACTEURS DYNAMIQUES AFFECTANT L’EFFET PHARMACOLOGIQUE?
FAUX
Ils sont tous des facteurs cinétiques !
La fenêtre thérapeutique d’un médicament est la concentration sanguine thérapeutique non-toxique?
VRAI
Le concept de cinétique d’ordre premier ce produit lorsque la vitesses d’absorption, de distribution ou d’élimination ne changent pas proportionnellement à la dose ingérée?
FAUX
Lorsque la vitesse des processus d’absorption, de distribution et d’élimination change proportionnellement selon la dose ingérée ou la concentrations plasmatiques du médicament (on peut faire des prédiction sur la vit. d’élimination)
Le concept de cinétique d’ordre zéro ce produit lorsque la vitesse des processus d’absorption, de distribution et d’élimination change proportionnellement selon la dose ingérée ou la concentrations plasmatiques du médicament?
FAUX
Lorsque les vitesses d’absorption, de distribution ou d’élimination ne changent pas proportionnellement à la dose ingérée (on ne peut rien prédire)
Vrai ou faux:
Il est facile d’ajuster la dose d’un médicament qui présente une cinétique d’ordre zéro?
FAUX
La réponse à un médicament avec une cinétique d’ordre zéro ne changera pas proportionnellement aux changements de la dose; dans cette situation, la dose optimale à utiliser chez un patient sera déterminée suite à de multiples et petits ajustements de la dose.
L’absorption des médicaments administrés par voie orale se fait dans le sens apical-basal a/n de la membrane?
VRAI
Le passage des médicaments à travers la membrane apicale peut se faire seulement par diffusion passive si le médicament est liposoluble?
FAUX
- par diffusion passive
- par le biais de transporteurs membranaires
Les métabolites formés passent à travers la membrane basale par diffusion passive et par le biais de transporteurs membranaires?
VRAI
La distribution est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine systémique?
FAUX
Ils s’agit de l’absorption
La désintégration de la formulation pharmaceutique
La dissolution du médicament dans le suc gastrique
La vitesse de vidange gastrique
La mise en contact avec la paroi intestinale
Le mode de transport
La perfusion intestinale
…sont tous des facteurs modifiant l’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal?
VRAI
Vrai ou faux:
Une absorption très lente et très soutenue permet une administration unique par jour?
Vrai
La dissolution d’un médicament dépend seulement du pH du suc gastrique?
FAUX
- caractéristiques physico-chimiques du médicament
- le pH du suc gastrique
La forme ionisée d’un Mx traverse plus facilement les membranes que la forme non-ionisée ?
FAUX
La forme non-ionisée traverse + facilement
- L’acidité de l’estomac
- La grande surface de contact
- La quasi-absence de transporteurs membranaires sont les 3 critères qui font en sorte que les médicaments ne sont pratiquement pas absorbés au niveau de l’estomac?
FAUX
- L’acidité de l’estomac
- La petite surface de contact
- La quasi-absence de transporteurs membranaires
La vitesse de la vidange gastrique est l’étape qui confère le plus de variabilité interindividuelle à l’absorption d’un médicament?
VRAI
La présence de liquides chauds, froids ou hyperosmolaires (jus de fruits, Coca-Cola) et les agents qui activent le système nerveux sympathique (café et thé) peuvent diminué la vidange gastrique?
VRAI
Autres facteurs diminuant la vidange:
Âge
Grossesse
Présence de liquides chauds, froids ou hyperosmolaires (jus de fruits, Coca-Cola)
Aliments (riches en lipides > riche en protéines > riches en hydrates de carbone)
Agents qui dépriment le système nerveux central (anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs, antipsychotiques, alcool)
Agents qui activent le système nerveux sympathique (café et thé)
Maladies: hypothyroïdie, insuffisance cardiaque
L’activation du système nerveux parasympathique (nicotine), les agents qui augmentent la motilité gastrique (métoclopramide et dompéridone), l’hyperthyroïdie diminuent la vitesse de la vidange gastrique?
FAUX
Ils accélèrent la vidange
- Le pH de l’intestin (5-6)
- La grande surface de contact
- Le grand nombre de transporteurs membranaires
sont les 3 grands critères qui font en sorte qu’une grande fraction d’un médicament administré par voie orale, est absorbée dans l’intestin grêle?
VRAI
Vrai ou faux:
Le gros intestin absorbe ce qui a échappé à l’estomac et au petit intestin à moins qu’une formulation spéciale ne soit utilisée (enrobage entérique)?
VRAI
Une fois que le médicament a atteint l’intestin grêle, il doit entrer en contact avec la surface de la muqueuse, ce qui dépend du péristaltisme intestinal ainsi que du contenu en aliments de l’intestin?
VRAI
Vrai ou faux:
L’absorption des médicaments se réalise essentiellement par le biais de transporteurs membranaires et par diffusion passive?
VRAI
La diffusion passive à travers une membrane de nature lipidique dépend de la liposolubilité du médicament et de sa forme ionisée?
FAUX
- la liposolubilité du médicament
- La forme NON ionisée du médicament
Vrai ou faux:
L’absorption des médicaments ne peut se produire si la muqueuse intestinale n’est pas adéquatement perfusée?
VRAI
L’altérations de la désintégration,
l’altérations de la solubilisation,
l’altération de la vidange gastrique,
l’altération de la mise en contact,
l’altération du processus d’absorption et de la perfusion
conduisent à des changements de la vitesse d’absorption et/ou de la quantité absorbée du médicament?
VRAI
La concentration d’un médicament dans le sang dépend de la vitesse d’ absorption, de distribution et d’élimination?
VRAI
Vrai ou faux:
En fonction du temps, la quantité D* de médicament qui reste dans l’intestin diminue ainsi que la vitesse d’absorption dA/dt?
VRAI
Vrai ou faux:
La concentration C dans le sang augmente, ce qui a pour conséquence une diminution de la vitesse d’élimination dE/dt?
FAUX
La concentration et la vitesse d’élimination augmente ensemble
Vrai ou faux:
La concentration maximale (Cmax) est cliniquement très importante parce que c’est à ce moment que l’effet est maximal (Emax), mais aussi que la toxicité pourrait être plus évidente.
VRAI
Vrai ou faux:
Lorsque toute la dose du médicament est absorbée, la vitesse dA/dt = 0 et le déclin des concentrations C est alors déterminé par la vitesse d’élimination dE/dt?
VRAI
Vrai ou faux:
Lorsque la vitesse d’absorption est modifiée, le Cmax et le tmax sont affectés mais la SSC et la pente du déclin des concentrations plasmatiques ne le sont pas ?
VRAI
Vrai ou faux:
Lorsqu’un médicament est administré en prise unique (un analgésique ou un sédatif), les changements de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée ne peuvent pas modifier la réponse obtenue?
FAUX
Ils modifient la réponse obtenue
Vrai ou faux:
Lorsqu’un médicament est administré de multiples fois, les changements de la vitesse d’absorption affectent beaucoup la réponse
FAUX
Ils affectent peu la réponse
Généralement, les aliments ne changent pas la quantité absorbée des médicaments. Cependant, ceux contenant du calcium/ magnésium/ aluminium peuvent augmenter la quantité absorbée pour de nombreux médicaments de type acide?
FAUX
Calcium, magnésium, aluminium DIMINUENT la qté parce que ceux-ci peuvent réagir avec les cations et se transformer en sels insolubles.
Vrai ou faux:
Avec une libération contrôlée ou prolongée, les concentrations plasmatiques du médicament sont de plus moins variables avec une Cmax moins élevée, une concentration minimale (Cmin) plus haute et un tmax plus long?
VRAI
L’effet de premier passage consiste en une perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique?
VRAI
Le cytochrome CYP3A4 et le transporteur d’efflux glycoprotéine P ou P-gp sont 2 « chiens de garde » des entérocytes qui contribuent à protéger le milieu intérieur de l’intestin?
VRAI
L’enzyme CYP3A4 inactive un grand nombre de molécules lors de leur passage à travers les entérocytes en les transformant en métabolites actifs?
FAUX
En métabolites INactifs
Le foie est un organes contenant peut d’enzymes capables de dégrader le médicament en métabolites plus ou moins actifs?
FAUX
Contient bcp d’enzymes
L’effet de 1er passage hépatique et intestinal peut dans certains cas rendre l’administration orale non-utilisable?
VRAI
ex: Nitroglycérine
L’administration par injection (voie parentérale), les voies buccale et sublinguale, naso-pharyngée, rectale, par timbre cutané et par inhalation court-circuitent les effets de premier passage intestinal et hépatique?
VRAI
La biodisponibilité correspond à la fraction ou au pourcentage de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration (dose efficace)?
VRAI
La bioéquivalence correspond à la comparaison de deux formulations pharmaceutiques contenant la même substance active afin de déterminer si elles se comportent de façon similaire?
VRAI
Un transporteur d’efflux fait entrer le médicament dans la cellule?
FAUX
Il fait sortir le Mx de la cellule
La vitesse d’absorption = la vitesse d’élimination?
VRAI
Le transport passif se fait a travers une membrane qui est dépendante du gradiant de concentration (diffusion)?
VRAI
Les transporteurs MDR1 (P-gp) BRCP MRP augmente l'absorption?
FAUX se sont les :
OATP
OAT
OCT
Les transporteurs OATP OAT OCT diminue l'absorption?
Faux se sont les:
MDR1 (P-gp)
BRCP
MRP
les produits naturels, les interactions médicamenteuses, la génétiques & les pathologies influencent tous les transporteurs et l’effet de 1er passage?
VRAI
L’augmentation de la biodisponibilité, l’augmentation des concentrations sériques favorisent l’apparition de toxicité?
VRAI
Un transporteur d’influx fait sortir le médicament dans la cellule?
FAUX
Il fait entrer le Mx dans la cellule
Le transport actif inclus
- Primairement actif dépend de l’ATP (famille des ABC) Il y en a partout dans les organes
- Secondairement actif dépend Nak TPASE (famille des SLC) profite du transport d’un E+ pour entrer et sortir de la cellule
VRAI
La ssc est la qté de Mx qui a pénétré dans la circulation systémique?
Vrai
Les transporteurs influx diminuent biodisponibilité?
Faux
Augmente
En bloquant les transporteurs MRP la qté de Mx absorbée augmente?
Vrai
Le calcium bloque les transporteurs influx ce qui diminue l’efficacité du Mx ?
Vrai
Influx augmente absorption mais si on les bloque on diminue absorption
Le pamplemousse bloque les transporteurs efflux MDR et inhibe cyp3a4 intestinal. Il y a donc une augmentation de la concentration max du ‘c dans la cellule?
Vrai
Le Mx reste dans la cellule si bloque transporteurs efflux
Il existe un effet de 1er passage pulmonaire, hépatique et intestinale?
Vrai
Lorsque l’effet de 1er passage est énorme alors la biodisponibilité est énorme?
Faux
Petite
