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Pharmacologie médicale > Biotransformation > Flashcards

Biotransformation Flashcards

1
Q

Les Mx très lipophiles entre dans les graisses et sont métabolisé par le cytochromes P450?

A

VRAI

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Q

Dans la famille du cytochrome P450, le CYP3A4 est le plus fréquent?

A

VRAI

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3
Q

CYP3A4, 3A5, 2D6 sont les CYP les plus fréquent?

A

FAUX

Il manque le 2C9 et 2C19

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4
Q

Le CYP450 possède 4 grand rôles –>
1. Biotransformation des composés exogène
2. Biotransformation des composés endogènes
3. Synthèse de composés endogènes
4. Synthèse de composés exogènes
????

A

FAUX
Il en possède seulement 3
1. Biotransformation des composés exogène
2. Biotransformation des composés endogènes
3. Synthèse de composés endogènes

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5
Q

Si 2 Mx sont métabolisé par le même cytochrome et que l’un de ces Mx est un inhibiteur, il y aura une interaction médicamenteuse?

A

VRAI

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6
Q

Lorsqu’un Mx est dit Prodrogue, c’est la substance mère qui est active?

A

FAUX

C’est la substance mère qui est INACTIVE

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7
Q

Le CYP450 contient 3 mode de fonctionnement, le polymorphisme, l’inhibition et l’induction?

A 
FAUX
Il contient 4 modes de fonctionnement
Formes constitutives
Polymorphisme
Induction
Inhibition
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8
Q

Lorsqu’il y a une inhibition du CYP450 cela diminue l’effet du CYP450 et provoque donc une diminution de la concentration libre du Mx?

A

FAUX

Cela provoque une augmentation de la concentration libre du Mx

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9
Q

Lorsqu’il y a une induction du CYP450 cela augmente l’effet du CYP450 et provoque donc une diminution de la concentration libre du Mx?

A

VRAI

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10
Q

Un polymorphisme du CYP3A4 indique qu’il y a une variation dans la qté des enzymes du foie chez les humains?

A

VRAI

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11
Q

L’inhibition réversible du CYP450 dépend de la demi-vie de l’inhibiteur?

A

VRAI

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12
Q

Les principaux inhibiteurs du CYP450 sont les pathologies?

A

FAUX
Se sont les Mx (interaction médicamenteuse)
Les pathologies
Les produits naturels

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13
Q

Le phénomène d’induction reflète une augmentation de l’activité enzymatique?

A

VRAI

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14
Q

Le phénomène d’induction prend + de temps à s’installer et + de temps à disparaître?

A

VRAI

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15
Q

La réaction de phase II conjugue les métabolites afin de rendre les molécules + polaire afin d’être mieux excrétées par les reins?

A

VRAI

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16
Q

La glucoronidation est une réaction de phase II?

A

VRAI

17
Q

La réaction de phase II peut être inhiber ou induite par:

A

Les pathologies
Les produits naturels
Les Mx
Le polymorphisme

18
Q

La réaction de phase I est impliquée dans l’apparition de métabolites toxiques, de pathologies et de cancer?

A

FAUX

C’est la réaction de phase II

19
Q

L’enzyme la + importante dans la réaction de phase II est UGT1A1?

A

VRAI

20
Q

Les reins sont l’organe le plus important dans la biotransformation?

A

FAUX

C’est le FOIE

21
Q

La clairance est la capacité d’un organisme ou organe à éliminer le Mx du sang?

A

VRAI

22
Q

La clairance est directement associé à la concentration plasmatique et indirectement à la vitesse d’élimination?

A

FAUX
Directement associé à vit. élimination
Indirectement associé à concentration plasmatique

23
Q

Le débit à l’organe, la liaison aux prot. tissulaires et l’activité enzymatique sont tous des facteurs modifiants l’élimination métabolique?

A

FAUX

Il s’agit de la liaison aux prot.plasmatiques et non tissulaires

24
Q

Seule la fraction libre pénètre dans le foie?

A

VRAI

25
Q

Dans les Mx débit-indépendant

La clairance est indépendante de la clairance intrinsèque et de la liaison aux prot. plasmatique?

A

VRAI

26
Q

Dans les Mx débit-dépendant

La clairance est dépendante du débit et de la clairance intrinsèque?

A

FAUX

Elle est dépendante du débit seulement

27
Q

Les Mx débit-indépendant subissent un grand effet de 1er passage ce qui augment leur biodisponibilité?

A

FAUX

Ils ont un faible effet de 1er passage et une grande biodisponibilité

28
Q

Les Mx débit-dépendant subissent un faible effet de 1er passage, ce qui réduit leur biodisponibilité?

A

FAUX

Ils ont un grand effet de 1er passage ce qui diminue leur biodisponibilité

29
Q

Les Mx débit-indépendant ont un effet d’induction & inhibition enzymatiques, un effet de changement de liaison aux prot. plasmatiques et pas d’effet au changement de débit?

A

VRAI

30
Q

Les Mx débit-dépendant ont pas d’effet d’induction & inhibition enzymatiques, pas d’effet de changement de liaison aux prot. plasmatiques et un effet au changement de débit?

A

VRAI

31
Q

Les Mx débit-dépendant ont un grand effet de polymorphisme par rapport aux Mx débit-indépendant?

A

FAUX

Se sont les Mx débit-indépendant qui ont un grand effet de polymorphisme

32
Q

Les facteurs qui influencent la clairance métabolique sont les produits naturels, les interactions Mx, la génétique et les pathologies?

A

VRAI

Car ils influencent les enzymes du métabolisme et les transporteurs hépatiques

33
Q

Les Mx débit-dépendant
Si on change le débit de l’absorption, ont diminue l’effet de 1er passage, on augmente la biodisponibilité, ce qui a pour conséquence d’augmenter la qté de Mx dans le sang?

A

VRAI

34
Q

Si on augmente la clairance métabolique des Mx, on augmente la qté de Mx éliminer –> ce qui diminue le Tmax et le Cmax, le SSC et la toxicité?

A

VRAI

Pharmacologie médicale (9 decks)

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