Biotransformation Flashcards
Les Mx très lipophiles entre dans les graisses et sont métabolisé par le cytochromes P450?
VRAI
Dans la famille du cytochrome P450, le CYP3A4 est le plus fréquent?
VRAI
CYP3A4, 3A5, 2D6 sont les CYP les plus fréquent?
FAUX
Il manque le 2C9 et 2C19
Le CYP450 possède 4 grand rôles –>
1. Biotransformation des composés exogène
2. Biotransformation des composés endogènes
3. Synthèse de composés endogènes
4. Synthèse de composés exogènes
????
FAUX
Il en possède seulement 3
1. Biotransformation des composés exogène
2. Biotransformation des composés endogènes
3. Synthèse de composés endogènes
Si 2 Mx sont métabolisé par le même cytochrome et que l’un de ces Mx est un inhibiteur, il y aura une interaction médicamenteuse?
VRAI
Lorsqu’un Mx est dit Prodrogue, c’est la substance mère qui est active?
FAUX
C’est la substance mère qui est INACTIVE
Le CYP450 contient 3 mode de fonctionnement, le polymorphisme, l’inhibition et l’induction?
FAUX Il contient 4 modes de fonctionnement Formes constitutives Polymorphisme Induction Inhibition
Lorsqu’il y a une inhibition du CYP450 cela diminue l’effet du CYP450 et provoque donc une diminution de la concentration libre du Mx?
FAUX
Cela provoque une augmentation de la concentration libre du Mx
Lorsqu’il y a une induction du CYP450 cela augmente l’effet du CYP450 et provoque donc une diminution de la concentration libre du Mx?
VRAI
Un polymorphisme du CYP3A4 indique qu’il y a une variation dans la qté des enzymes du foie chez les humains?
VRAI
L’inhibition réversible du CYP450 dépend de la demi-vie de l’inhibiteur?
VRAI
Les principaux inhibiteurs du CYP450 sont les pathologies?
FAUX
Se sont les Mx (interaction médicamenteuse)
Les pathologies
Les produits naturels
Le phénomène d’induction reflète une augmentation de l’activité enzymatique?
VRAI
Le phénomène d’induction prend + de temps à s’installer et + de temps à disparaître?
VRAI
La réaction de phase II conjugue les métabolites afin de rendre les molécules + polaire afin d’être mieux excrétées par les reins?
VRAI
La glucoronidation est une réaction de phase II?
VRAI
La réaction de phase II peut être inhiber ou induite par:
Les pathologies
Les produits naturels
Les Mx
Le polymorphisme
La réaction de phase I est impliquée dans l’apparition de métabolites toxiques, de pathologies et de cancer?
FAUX
C’est la réaction de phase II
L’enzyme la + importante dans la réaction de phase II est UGT1A1?
VRAI
Les reins sont l’organe le plus important dans la biotransformation?
FAUX
C’est le FOIE
La clairance est la capacité d’un organisme ou organe à éliminer le Mx du sang?
VRAI
La clairance est directement associé à la concentration plasmatique et indirectement à la vitesse d’élimination?
FAUX
Directement associé à vit. élimination
Indirectement associé à concentration plasmatique
Le débit à l’organe, la liaison aux prot. tissulaires et l’activité enzymatique sont tous des facteurs modifiants l’élimination métabolique?
FAUX
Il s’agit de la liaison aux prot.plasmatiques et non tissulaires
Seule la fraction libre pénètre dans le foie?
VRAI
Dans les Mx débit-indépendant
La clairance est indépendante de la clairance intrinsèque et de la liaison aux prot. plasmatique?
VRAI
Dans les Mx débit-dépendant
La clairance est dépendante du débit et de la clairance intrinsèque?
FAUX
Elle est dépendante du débit seulement
Les Mx débit-indépendant subissent un grand effet de 1er passage ce qui augment leur biodisponibilité?
FAUX
Ils ont un faible effet de 1er passage et une grande biodisponibilité
Les Mx débit-dépendant subissent un faible effet de 1er passage, ce qui réduit leur biodisponibilité?
FAUX
Ils ont un grand effet de 1er passage ce qui diminue leur biodisponibilité
Les Mx débit-indépendant ont un effet d’induction & inhibition enzymatiques, un effet de changement de liaison aux prot. plasmatiques et pas d’effet au changement de débit?
VRAI
Les Mx débit-dépendant ont pas d’effet d’induction & inhibition enzymatiques, pas d’effet de changement de liaison aux prot. plasmatiques et un effet au changement de débit?
VRAI
Les Mx débit-dépendant ont un grand effet de polymorphisme par rapport aux Mx débit-indépendant?
FAUX
Se sont les Mx débit-indépendant qui ont un grand effet de polymorphisme
Les facteurs qui influencent la clairance métabolique sont les produits naturels, les interactions Mx, la génétique et les pathologies?
VRAI
Car ils influencent les enzymes du métabolisme et les transporteurs hépatiques
Les Mx débit-dépendant
Si on change le débit de l’absorption, ont diminue l’effet de 1er passage, on augmente la biodisponibilité, ce qui a pour conséquence d’augmenter la qté de Mx dans le sang?
VRAI
Si on augmente la clairance métabolique des Mx, on augmente la qté de Mx éliminer –> ce qui diminue le Tmax et le Cmax, le SSC et la toxicité?
VRAI
