diabetes Flashcards
Metformina (biguanida)
mecanismo de acción
Inhibe al complejo I de la
cadena transportadora
de e- en mitocondria.
-> Menor síntesis de ATP.
-> Aumenta el AMP.
-> Se activa cinasa AMPK
-> Aumenta la sensibilidad a insulina e inhibe la gluconeogénesis hepática.
favorece la glucolisis
farmacocinetica de metformina
via: oral
biguanida
A: por transportador OCT1
usos de metformina
Tx inicial de DM2: 1a línea como monoterapia.
RAMs de metformina
NO causa hipoglucemia ni
aumento de peso
Molestias GI (10-25%)
Acidosis láctica: en px con falla renal
Deficiencia Vit. B12: compiten por OCT1
contraindicaciones de metformina
Evitar en insuficiencia renal con TGF <45 mL/min (monitorear Fx renal cada año); acidosis metabólica o uso de medios de
contraste
mecanismo de accion de la glibenclamida (sulfonilureas)
Agonista del receptor
sulfonilurea (SUR1)
-> Inhibe canal de K+
sensible a ATP.
-> Despolarización de ¢
beta pancreática.
-> Liberación de insulina
(secretagogo)
indicaciones de glibenclamida
diabetes 2
contraindicaciones de glibenclamida
diabetes 1
embarazo y lactancia
enf.renal y hepatica
reacciones adversas de glibenclamida
Molestias GI,
hipoglucemia y
aumento de peso
mecanismo de accion de ascarbosa
Inhibe la digestión de
carbohidratos complejos
por la alfa 1 glucosidasa
y su absorción GI.
indicaciones de ascarbosa
diabetes 2
contraindicaciones de ascarbosa
enfermedad renal severa
enfermedades inflamatorias intestinales
reacciones adversas de ascarbosa
Molestias GI
comunes, NO causa
aumento de peso
m. a. de pioglitazona (tiazolidinedionas)
Agonista del receptor
nuclear PPARy
-> Modula transcripción
genética en adipocitos
-> Disminuye
resistencia a insulina
indicaciones de pioglitazona
diabetes 2
contraindi de pioglitazona
insuficiencia cardiaca y hepatica
nunca en embarazo ni lactancia
reacciones adv. de pioglitazona
Aumento de peso, + riesgo de
fracturas en mujeres, cáncer
vesical y papiledema
Retención hídrica: edema y
mayor riesgo de insuficiencia
cardíaca
m.a de saxagliptina (incretinas, iDPP4)
Inhibidor irreversible de DPP-4 (dipeptidil dipeptidasa), una
proteasa que degrada las incretinas GLP-1 y GIP.
-> Aumenta sus vidas medias (efecto secretagogo indirecto)
indicaciones de saxagliptina
diabetes tipo 2
contraindicaciones de saxagliptina
dhipersensibilidad
coadministracion con inhibidores/ activadores de cyps
reacciones adv de saxagliptina
NO causa hipoglucemia ni
aumento de peso
Mayor riesgo de insuficiencia
cardíaca y pancreatitis; dolor
articular
m. a. de exenatida (incretinas, analogo de GLP-1)
Análogo de incretina GLP-1
-> Unión a receptor acoplado a prot. Gs
-> Activa PKA
-> Aumenta secreción de insulina
(secretagogo), aumenta saciedad,
reduce vaciamiento gástrico.
farmacocinetica de exenatida
via: subcutanea
costoso
indicaciones de exenatida
diabetes tipo 2
disminuye de peso
contraindicaciones de exenatida
Evitar en insuficiencia
renal (TGF <30 mL/min),
riesgo de pancreatitis, carcinoma
medular de tiroides
reacciones adv de exenatida
Molestias GI muy comunes,
riesgo de pancreatitis
indicaciones de dapagliflozina
diabetes tipo 2
Tx de insuficiencia cardíaca y enfermedad renal crónica/ nefropatía diabética (1ª línea
m. a. de dapagliflozina (iSGLT-2)
Inhibidor del transportador SGLT2 en túbulo proximal.
-> Impide la reabsorción de
glucosa (aumenta su excreción renal)
reacciones adv de dapagliflozina
NO causa hipoglucemia, causa
ligera pérdida de peso
Mayor diuresis:
hipotensión
+ riesgo de IVUs y candidiasis vaginal (por glucosuria)
m. a. de analogos de insulina
Unión a receptor de insulina (de tipo tirosina cinasa)
-> Autofosforilación cruzada
-> Fosforilación y activación de sustratos IRS
-> Aumenta translocación de
GLUT-4 en músc. esquelético, corazón y tej. adiposo; aumenta síntesis de prot., lípidos y
glucogéno en hígado
reacciones adv de analogos de insulina
Hipoglucemia
(principal), aumento
de peso, lipodistrofia
(prevenible al rotar
sitios de inyección)
Hipokalemia: estimula
bomba Na+/K+ ATPsa
Usos de insulina
Tx de DM1:
único disponible
Tx de DM2 de díficil control (Hb1Ac >9% o glucemia en ayuno >300 mg/dL)
Tx de complicaciones agudas de DM
(cetoacidosis y estado hiperosmolar): Insulina regular IV
Interacciones de insulina
hipoglucemia
con: etanol, AINES, B-
bloqueadores y otros
hipoglucemiantes
- hipoglucemia
con:
glucocorticoides,
tiazidas,
agonistas B2,
epinefrina,
antipiscóticos atípicos
insulinas de accion ultracorta
Lispro
Glulisina
Aspart
Inicio: 5- 15 min.
Pico: 1- 2 hDuracion: 3- 5 h
insulinas de accion regular
regular
Inicio: 30-60 min
Pico: 2-4 h
Duracion: 6- 8 h
insulinas de accion larga
Degludec
Detemir
Glargina
inicio: 1- 4 h
pico: no hay
duracion: hasta 24 h
insulinas de accion intermedia
NPH
Inicio: 1-2 h
pico: 4- 8 h
duracion: 10-16 h
