Cours1-Dynamie et Cinétique Flashcards
combien de dénominations possèdent les médicaments? Lesquelles?
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- scientifique (formule chimique)
- dénomination commune internationale ou DCI ou nom générique
- dénomination commerciale
quelle dénomination est la plus utilisé
le nom générique ou commerciale
qu’est-ce que la pharmacologie
science de médicaments. Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant et du matériel chimique ou biochimique
quel est le seul médicament qui n’a pas 3 dénomination
paracétamol
qu’étudie la pharmacologie
les effets bénéfiques et recherchés (effet thérapeutique) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirable
quelles sont les différentes étapes entre le moment ou un médicament est administré et celui ou on voit l’effet thérapeutique
- Administration du médicament
- Désintégration et dissolution
- Absorption, distribution, biotransformation et élimination
- intéreaction médicament-récepteur
- effet ou réponse
qu,est-ce que la pharmacocinétique
l’absorption, la distribution, la biotransformation et l’éminination
qu’est-ce que la pharmacodynamie
étude des effets biochimiques ou physiologiques d’un médicament dans l’organisme et des mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits
vrai ou faux? est-ce que la génétique peut changer la pharmacocinétique et pharmacodynamie
oui
vrai ou faux? un médicaments peut transmettre une nouvelle fonction à une cellule ou à un tissu cible
faux!
vrai ou faux? un médicaments peut altérer la fonction cellulaire cible en modifiant l’environnement de la cellule ou en modifiant sa fonction
vrai
comment se font les changements non-spécifiques de l’environnement de la cellule
par des substance qui ont des structures non-spécifique et qui ne s’attachent pas à la cellule
quel est le mécanisme d’action lors de changements non-spécifiques de l’environnement de la cellule
changement physique ou chimique à l’extérieur ou intérieur de la cellule
comment se font les changements spécifiques de la fonction cellulaire
il y a une interaction du médicament avec des macromolécules du tissu cible qui se comportent comme un récepteur
lors de changements spécifiques de la fonction cellulaire, est-ce que la structure de la protéine qui accueille le médicament est important
oui. On dit qu’il y a une relation structure-spécificité
qu’est-ce qu’un ligand
toute substance capable de se lier à un récepteur, qu’il s’agisse des neuromédiateurs, des hormones ou des médicaments
quelles sont les types de liaisons entre un ligand et son récepteur
- irréversible (liaison covalente)
- réversible (liaison ionique)
qu’est-ce que l’activité intrinsèque
c’est la capacité d’un médicament d’initier une réponse après s’être lié à un récepteur
qu’est-ce qu’un agoniste
après s’être lié à un récepteur, le ligand va augmenter ou stimuler les propriétés fonctionnelles du récepteur en mimant ainsi les effets des composés endogènes
qu’est-ce qu’un antagoniste
lorsqu’un médicament se lie à un récepteur et interfèrent ainsi avec la liaison des agonistes endogènes sans mimen leurs effets. Donc les antagonistes produisent leurs effets par compétition pour la liaison des agonistes à leur récepteur en inhibant ainsi leurs actions
donner des exemples de récepteurs auxquels les médicaments peuvent se lier
- protéines G (sur la membrane)
- canal ionique
- récepteur à activité enzymatique (avec cascade de signalisation)
- entre dans la cellule pour agir sur l’ADN
quels sont les récepteurs les plus utilisés comme cible pour les médicaments
-Récepteurs couplés au protéines G
de quoi dépend entre autre l’action des médicaments
leur concentration au site de la liaison
la quantité de médicament au site de liaison affecte quoi?
l’intensité de la réponse induite.
Dans la courbe dose-réponse, dans quelle phase y a-t-il le plus d’effets
phase 2
vrai ou faux? tous les médicaments peuvent entrainer des effets indésirables qui ne sont pas toujours reliés leur mécanisme d’action
vrai
est-ce qu’un médicament peut stimuler plusieurs récepteurs
oui
qu’est-ce que l’efficacité d’un médicament
c’est la réponse maximale qu’un médicament peut produire
comment est indiqué l’efficacité d’un médicament
par la hauteur du plateau au niveau de la courbe dose-réponse
qu’est-ce que la puissance
représente la quantité relative (dose ou concentration) qui est nécessaire afin de produire l’effet désiré
qu’est-ce que l’index thérapeutique
c’est la relation entre les effets thérapeutiques désirés d’un médicament et ses effets indésirables
quel indice peut-on avoir avec l’index thérapeutique
la marge de sécurité du médicament
quelle est la formule pour l’index thérapeutique
index thérapeutique = Dose toxique divisé par la dose efficace
que signifie un grand indice thérapeutique
le médicament est sécuritaire
que signifie un petit index thérapeutique
le médicament peut être considéré potentiellement dangereux voire toxique
vrai ou faux? la réponse obtenue suite à l’administration d’un médicament peut varier considérablement entre les individus
vrai
qu’est-ce que la désensibilisation
l’effet résultant d’une exposition soutenue ou d’une seconde exposition à la même concentration de la même substance est alors diminué
qu’est-ce que la tolérance
c’est la diminution de la réponse induite par un médicament suite à son administration chronique
quels sont les mécanismes qui peuvent être utilisés pour la tolérance
-changements pharmacocinétique (augmenter la biotransformation) ou pharmacodynamique (diminuer la densité ou efficacité d’un récepteur) induits par un médicament
qu’est-ce que la dépendance psychologique
maladie neurobiologique primaire, chronique dont le développement et les manifestations sont influencés par des facteurs environnementaux, génétiques et psychosociaux
vrai ou faux? la dépendance psychologique est un phénomène comportemental
vrai
qu’est-ce que la dépendance physique
un état d’adaptation qui se manifeste par un syndrome de sevrage marqué par de nombreuses perturbation physiophatologique
est-ce qu’une dépendance physique signifie qu’il y a automatique une dépendance psychologique
non
Pour une même dose chez différentes personnes produit des concentrations différentes au site d’action pourquoi?
parce qu’il y a des variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou l’élimination du médicament
Quelles sont les 2 raisons qui peuvent expliquer la distribution de la courbe (p13)?
- variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus)
- variabilité pharmacocinétique
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
discipline clinique qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme.
Son objectif ultime est de fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique
Vrai ou Faux?
pour être absorbés, distribués ou éliminés, les médicaments doivent d’abord traverser les membranes des cellules?
vrai
Dans l’intestin, l’absorption des médicaments administrés par la voie orale se fait dans quel sens?
apical-basal
Comment peut se faire le passage des médicaments à travers la membrane apicale?
diffusion passive si le médicament est liposoluble ou par le biais de transporteurs membranaires qui ont une spécificité relative.
Comment peut se faire le transport du médicament une fois dans la cellule de l’Estomac?
se diriger vers la membrane basale et la traverser par diffusion passive ou il peut être biotransformé par des enzymes
ou par le biais de transporteurs membranaires
Est-ce que les transporteurs membranaires de l’intestin peuvent rejeter les médicaments vers la lumière intestinale?
Oui cela diminue ainsi l’absorption
Donnez la définition de l’absorption
est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique)
L’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal est essentiellement modulée par 6 facteurs, lesquels?
désintégration de la formulation pharmaceutique
dissolution du médicament dans le suc gastrique
vitesse de vidange gastrique
mise en contact avec la paroi intestinale
mode de transport
perfusion intestinale
La vitesse de désintégration de la formulation pharmaceutique dépend de la procédure de fabrication, quel est l’ordre de fabrication?
solution — suspension — capsule — comprimé — comprimé enrobé — comprimé entérique
Vrai ou Faux? il existe de plus en plus de formulation ‘‘retard’’ qui favorise une absorption très lente et très soutenue permettant une administration unique par jour
Vrai
Est-ce que c’est la forme ionisé ou non-ionisé d’une molécule qui traverse plus facilement les membranes?
non ionisée
Pourquoi les médicaments sont presque pas absorbé dans l’estomac?
pH entre 1.5 et 2.5
surface très réduite
quasi-absence de transporteurs membranaures
Pourquoi les médicament sont absorbé dans l’intestin grêle?
très grande surface
présence d’un grand nombre de transporteurs membranaires
pH entre 5-6
Vrai ou Faux?
la grande fraction d’un médicament administré par voie orale, est absorbée dans le gros intestin
faux, intestin grêle
le gros intestin absorbe ce qui a échappé à l’estomac et au petit intestin à moins qu’une formulation spéciale ne soit utilisée (enrobage entérique)
Quelles sont les façons d’administrer les médicaments?
directement dans la circulation veineuse (voie intraveineuse)
Injecté par voie sous-cutanée ou intramusculaire
Par la bouche (per os)
inhalation
voie locale (peau)
Quel est l’inconvénient physiologique de l’administration d’un médicament par la bouche?
la substance ingérée doit traverser l’intestin et surtout le foie via le système porte avant de rejoindre la circulation générale
Que permet l’administration par inhalation des médicaments?
permet une action locale ou une action systémique
comment peut se faire l’administration de médicaments par voie locale?
par l’application sur des muqueuses (naso-pharyngé, oro-pharyngé, vaginales, urétrales,etc.) ou sur la peau
Que faut-il pour faire l’Administration d’un médicament par la voie transdermique?
un dispositif thérapeutique (timbre ou patch) pour faire diffuser la substance pour qu’elle soit absorbé par des capillaires
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
correspond à la fraction ou au % de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration.
cest en fait la dose-efficace puisque c’est cette quantité qui est disponible pour rejoindre le site d’Action
Est-ce que la biodisponibilité après une injection intraveineuse est maximmale?
Oui 100%
Qu’est-ce que la bioéquivalence?
comparaison de 2 formulations pharmaceutique contenant la même substance active afin de déterminer si elles se comportent de façon similaire
Qu’est-ce que la distribution?
processus par lequel un médicament quitte la circulation sanguin pour diffuser dans l’espace extravasculaire et les tissus dont le tissu cible
Le volume et la vitesse de distribution d’un médicament dépendent de quoi?
de ses caractéristiques physicochimiques, de sa liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires, de la perfusion sanguine ainsi que la présence de transporteurs membranaires
La distribution des médicaments dans l’organisme dépend de quoi?
son poids moléculaire, de la liposolubilité et du rapport forme ionisée sur forme non-ionisée à pH 7.4
Vrai ou Faux? un médicament présentant un grand poids moléculaire, une liposolubilité réduite et un rapport forme ionisée sur forme non-ionisée élevé traverse mal les membranes cellulaires
Vrai
Les médicaments avec un caractère acide se lient préférentiellement à quoi? et les médicaments basiques?
acide : albumine
base : l’alpha-glycoprotéine acide
La liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques empêche quoi?
sa sortie du territoire vasculaire et elle limite ainsi sa distribution
Vrai ou Faux?
si l’affinité du médicament pour les protéines plasmatiques est supérieure à celle pour les protéines tissulaires, il demeura dans le sang et sa distribution sera faible et vice versa
Vrai, mais un médicament peut aussi être hautement fixé aux protéines sanguines en ayant une grande distribution parce que son affinité pour les protéines tissulaires est également élevée
Est-ce que les tissus très bien perfusés reçoivent de grandes quantités de médicament?
Oui et les tissus moins bien perfusés en reçoivent plus tardivement et plus lentement
Est-ce que la distribution des médicaments pourrait être modifiée chez un patient obèse?
oui peut varier suite à un changement de la composition corporelle : dim masse musculaire, dim eau corporelle et aug masse graisseuse
Comment faut-il ajuster la dose pour un enfant?
il faut augmenter les doses en mg/Kg
il est préférable d’ajuster les doses selon la surface corporelle
Lors de la grossesse comment faut-il ajuster les doses de médicament?
augmenter les doses de médicaments en cours de grossesse en raison d,une augmentation de l’espace de distribution
Est-ce que certaine pathologie peuvent sérieusement modifier la distribution et la cinétique des médicaments?
oui
Afin de conserver son équilibre physiologique, l’organisme doit éliminer les substances étrangères comment?
en les excrétant majoritairement dans l’urine.
*mdx hydrosoluble peut être éliminé sous forme inchangée, les liposolubles doivent être biotransformés avant d’être éliminés
Quels sont les tissus qui peuvent biotransformer?
poumon cerveau, rein, syst. gastro-intestinale, etc
mais le foie est le principal
Qu’Est-ce que la biotransformation?
Transformation biochimique d’une substance en une autre forme chimique dont l’hydrosolubilité est augmentée
Il y a 2 phases à la biotransformation, la première consiste à quoi?
ajouter un groupement polaire aux molécules liposolubles ou à exposer un groupement déjà présent à l’aide des réactions d’oxydation de réduction ou d’hydrolyse
Il y a 2 phases à la biotransformation, la deuxième consiste à quoi?
ajoute au médicament une molécule endogène fortement polaire comme l’acide sulfurique de façon à former un complexe plus facilement éliminable dans l’eau
Est-ce que c’est l’oxydation qui est la réaction la plus impliquée dans la biotransformation des médicaments?
oui et elle est reliée principalement à la présence d’une famille d’enzyme appelée Cytochromes P450 (CYP450)
Le jus de pamplemousse agit comment sur la biotransformation?
il inhibe la biotransformation par le CYP450 de façon irréversible
le rein est impliqué dans combien de % de l’élimination des médicaments ou des métabolites?
presque 100%
Qu’Est-ce que la filtration glomérulaire?
phénomène passif qui consiste à laisser passer à travers la membrane et la capsule de Bowman du glomérule, de l’eau et des solutés de petits poids moléculaire
seulement la fraction libre (non-liée) d’un médicament sera filtrée
Qu’est-ce que la sécrétion tubulaire?
phénomène actif qui dépend de transporteurs membranaires qui se trouvent dans les membranes basales et apicales du tubule proximal
Qu’Est-ce que la réabsorption tubulaire passive?
a lieu dans le tubule distal
phénomène qui est passif par diffusion du médicament de la lumière tubulaire vers le sang (favorise passage des substances liposolubles et non-ionisées)
Qu’est-ce que la clairance rénale?
volume de sang qui est épuré ou nettoyé d’une substance par les reins par unité de temps
filtration glomérulaire + sécrétion tubulaire - réabsorption tubulaire
