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PHL2900 > Cours1-Dynamie et Cinétique > Flashcards

Cours1-Dynamie et Cinétique Flashcards

1
Q

combien de dénominations possèdent les médicaments? Lesquelles?

A

3

  • scientifique (formule chimique)
  • dénomination commune internationale ou DCI ou nom générique
  • dénomination commerciale
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Q

quelle dénomination est la plus utilisé

A

le nom générique ou commerciale

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3
Q

qu’est-ce que la pharmacologie

A

science de médicaments. Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant et du matériel chimique ou biochimique

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4
Q

quel est le seul médicament qui n’a pas 3 dénomination

A

paracétamol

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5
Q

qu’étudie la pharmacologie

A

les effets bénéfiques et recherchés (effet thérapeutique) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirable

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6
Q

quelles sont les différentes étapes entre le moment ou un médicament est administré et celui ou on voit l’effet thérapeutique

A
  • Administration du médicament
  • Désintégration et dissolution
  • Absorption, distribution, biotransformation et élimination
  • intéreaction médicament-récepteur
  • effet ou réponse
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7
Q

qu,est-ce que la pharmacocinétique

A

l’absorption, la distribution, la biotransformation et l’éminination

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8
Q

qu’est-ce que la pharmacodynamie

A

étude des effets biochimiques ou physiologiques d’un médicament dans l’organisme et des mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits

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9
Q

vrai ou faux? est-ce que la génétique peut changer la pharmacocinétique et pharmacodynamie

A

oui

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10
Q

vrai ou faux? un médicaments peut transmettre une nouvelle fonction à une cellule ou à un tissu cible

A

faux!

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11
Q

vrai ou faux? un médicaments peut altérer la fonction cellulaire cible en modifiant l’environnement de la cellule ou en modifiant sa fonction

A

vrai

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12
Q

comment se font les changements non-spécifiques de l’environnement de la cellule

A

par des substance qui ont des structures non-spécifique et qui ne s’attachent pas à la cellule

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13
Q

quel est le mécanisme d’action lors de changements non-spécifiques de l’environnement de la cellule

A

changement physique ou chimique à l’extérieur ou intérieur de la cellule

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14
Q

comment se font les changements spécifiques de la fonction cellulaire

A

il y a une interaction du médicament avec des macromolécules du tissu cible qui se comportent comme un récepteur

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15
Q

lors de changements spécifiques de la fonction cellulaire, est-ce que la structure de la protéine qui accueille le médicament est important

A

oui. On dit qu’il y a une relation structure-spécificité

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16
Q

qu’est-ce qu’un ligand

A

toute substance capable de se lier à un récepteur, qu’il s’agisse des neuromédiateurs, des hormones ou des médicaments

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17
Q

quelles sont les types de liaisons entre un ligand et son récepteur

A
  • irréversible (liaison covalente)

- réversible (liaison ionique)

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18
Q

qu’est-ce que l’activité intrinsèque

A

c’est la capacité d’un médicament d’initier une réponse après s’être lié à un récepteur

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19
Q

qu’est-ce qu’un agoniste

A

après s’être lié à un récepteur, le ligand va augmenter ou stimuler les propriétés fonctionnelles du récepteur en mimant ainsi les effets des composés endogènes

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20
Q

qu’est-ce qu’un antagoniste

A

lorsqu’un médicament se lie à un récepteur et interfèrent ainsi avec la liaison des agonistes endogènes sans mimen leurs effets. Donc les antagonistes produisent leurs effets par compétition pour la liaison des agonistes à leur récepteur en inhibant ainsi leurs actions

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21
Q

donner des exemples de récepteurs auxquels les médicaments peuvent se lier

A
  • protéines G (sur la membrane)
  • canal ionique
  • récepteur à activité enzymatique (avec cascade de signalisation)
  • entre dans la cellule pour agir sur l’ADN
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22
Q

quels sont les récepteurs les plus utilisés comme cible pour les médicaments

A

-Récepteurs couplés au protéines G

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23
Q

de quoi dépend entre autre l’action des médicaments

A

leur concentration au site de la liaison

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24
Q

la quantité de médicament au site de liaison affecte quoi?

A

l’intensité de la réponse induite.

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25
Q

Dans la courbe dose-réponse, dans quelle phase y a-t-il le plus d’effets

A

phase 2

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26
Q

vrai ou faux? tous les médicaments peuvent entrainer des effets indésirables qui ne sont pas toujours reliés leur mécanisme d’action

A

vrai

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27
Q

est-ce qu’un médicament peut stimuler plusieurs récepteurs

A

oui

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28
Q

qu’est-ce que l’efficacité d’un médicament

A

c’est la réponse maximale qu’un médicament peut produire

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29
Q

comment est indiqué l’efficacité d’un médicament

A

par la hauteur du plateau au niveau de la courbe dose-réponse

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30
Q

qu’est-ce que la puissance

A

représente la quantité relative (dose ou concentration) qui est nécessaire afin de produire l’effet désiré

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31
Q

qu’est-ce que l’index thérapeutique

A

c’est la relation entre les effets thérapeutiques désirés d’un médicament et ses effets indésirables

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32
Q

quel indice peut-on avoir avec l’index thérapeutique

A

la marge de sécurité du médicament

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33
Q

quelle est la formule pour l’index thérapeutique

A

index thérapeutique = Dose toxique divisé par la dose efficace

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34
Q

que signifie un grand indice thérapeutique

A

le médicament est sécuritaire

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35
Q

que signifie un petit index thérapeutique

A

le médicament peut être considéré potentiellement dangereux voire toxique

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36
Q

vrai ou faux? la réponse obtenue suite à l’administration d’un médicament peut varier considérablement entre les individus

A

vrai

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37
Q

qu’est-ce que la désensibilisation

A

l’effet résultant d’une exposition soutenue ou d’une seconde exposition à la même concentration de la même substance est alors diminué

38
Q

qu’est-ce que la tolérance

A

c’est la diminution de la réponse induite par un médicament suite à son administration chronique

39
Q

quels sont les mécanismes qui peuvent être utilisés pour la tolérance

A

-changements pharmacocinétique (augmenter la biotransformation) ou pharmacodynamique (diminuer la densité ou efficacité d’un récepteur) induits par un médicament

40
Q

qu’est-ce que la dépendance psychologique

A

maladie neurobiologique primaire, chronique dont le développement et les manifestations sont influencés par des facteurs environnementaux, génétiques et psychosociaux

41
Q

vrai ou faux? la dépendance psychologique est un phénomène comportemental

A

vrai

42
Q

qu’est-ce que la dépendance physique

A

un état d’adaptation qui se manifeste par un syndrome de sevrage marqué par de nombreuses perturbation physiophatologique

43
Q

est-ce qu’une dépendance physique signifie qu’il y a automatique une dépendance psychologique

A

non

44
Q

Pour une même dose chez différentes personnes produit des concentrations différentes au site d’action pourquoi?

A

parce qu’il y a des variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou l’élimination du médicament

45
Q

Quelles sont les 2 raisons qui peuvent expliquer la distribution de la courbe (p13)?

A
  • variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus)
  • variabilité pharmacocinétique
46
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

discipline clinique qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme.
Son objectif ultime est de fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique

47
Q

Vrai ou Faux?

pour être absorbés, distribués ou éliminés, les médicaments doivent d’abord traverser les membranes des cellules?

A

vrai

48
Q

Dans l’intestin, l’absorption des médicaments administrés par la voie orale se fait dans quel sens?

A

apical-basal

49
Q

Comment peut se faire le passage des médicaments à travers la membrane apicale?

A

diffusion passive si le médicament est liposoluble ou par le biais de transporteurs membranaires qui ont une spécificité relative.

50
Q

Comment peut se faire le transport du médicament une fois dans la cellule de l’Estomac?

A

se diriger vers la membrane basale et la traverser par diffusion passive ou il peut être biotransformé par des enzymes
ou par le biais de transporteurs membranaires

51
Q

Est-ce que les transporteurs membranaires de l’intestin peuvent rejeter les médicaments vers la lumière intestinale?

A

Oui cela diminue ainsi l’absorption

52
Q

Donnez la définition de l’absorption

A

est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique)

53
Q

L’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal est essentiellement modulée par 6 facteurs, lesquels?

A

désintégration de la formulation pharmaceutique
dissolution du médicament dans le suc gastrique
vitesse de vidange gastrique
mise en contact avec la paroi intestinale
mode de transport
perfusion intestinale

54
Q

La vitesse de désintégration de la formulation pharmaceutique dépend de la procédure de fabrication, quel est l’ordre de fabrication?

A

solution — suspension — capsule — comprimé — comprimé enrobé — comprimé entérique

55
Q

Vrai ou Faux? il existe de plus en plus de formulation ‘‘retard’’ qui favorise une absorption très lente et très soutenue permettant une administration unique par jour

A

Vrai

56
Q

Est-ce que c’est la forme ionisé ou non-ionisé d’une molécule qui traverse plus facilement les membranes?

A

non ionisée

57
Q

Pourquoi les médicaments sont presque pas absorbé dans l’estomac?

A

pH entre 1.5 et 2.5
surface très réduite
quasi-absence de transporteurs membranaures

58
Q

Pourquoi les médicament sont absorbé dans l’intestin grêle?

A

très grande surface
présence d’un grand nombre de transporteurs membranaires
pH entre 5-6

59
Q

Vrai ou Faux?

la grande fraction d’un médicament administré par voie orale, est absorbée dans le gros intestin

A

faux, intestin grêle
le gros intestin absorbe ce qui a échappé à l’estomac et au petit intestin à moins qu’une formulation spéciale ne soit utilisée (enrobage entérique)

60
Q

Quelles sont les façons d’administrer les médicaments?

A

directement dans la circulation veineuse (voie intraveineuse)
Injecté par voie sous-cutanée ou intramusculaire
Par la bouche (per os)
inhalation
voie locale (peau)

61
Q

Quel est l’inconvénient physiologique de l’administration d’un médicament par la bouche?

A

la substance ingérée doit traverser l’intestin et surtout le foie via le système porte avant de rejoindre la circulation générale

62
Q

Que permet l’administration par inhalation des médicaments?

A

permet une action locale ou une action systémique

63
Q

comment peut se faire l’administration de médicaments par voie locale?

A

par l’application sur des muqueuses (naso-pharyngé, oro-pharyngé, vaginales, urétrales,etc.) ou sur la peau

64
Q

Que faut-il pour faire l’Administration d’un médicament par la voie transdermique?

A

un dispositif thérapeutique (timbre ou patch) pour faire diffuser la substance pour qu’elle soit absorbé par des capillaires

65
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

correspond à la fraction ou au % de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration.
cest en fait la dose-efficace puisque c’est cette quantité qui est disponible pour rejoindre le site d’Action

66
Q

Est-ce que la biodisponibilité après une injection intraveineuse est maximmale?

A

Oui 100%

67
Q

Qu’est-ce que la bioéquivalence?

A

comparaison de 2 formulations pharmaceutique contenant la même substance active afin de déterminer si elles se comportent de façon similaire

68
Q

Qu’est-ce que la distribution?

A

processus par lequel un médicament quitte la circulation sanguin pour diffuser dans l’espace extravasculaire et les tissus dont le tissu cible

69
Q

Le volume et la vitesse de distribution d’un médicament dépendent de quoi?

A

de ses caractéristiques physicochimiques, de sa liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires, de la perfusion sanguine ainsi que la présence de transporteurs membranaires

70
Q

La distribution des médicaments dans l’organisme dépend de quoi?

A

son poids moléculaire, de la liposolubilité et du rapport forme ionisée sur forme non-ionisée à pH 7.4

71
Q

Vrai ou Faux? un médicament présentant un grand poids moléculaire, une liposolubilité réduite et un rapport forme ionisée sur forme non-ionisée élevé traverse mal les membranes cellulaires

A

Vrai

72
Q

Les médicaments avec un caractère acide se lient préférentiellement à quoi? et les médicaments basiques?

A

acide : albumine

base : l’alpha-glycoprotéine acide

73
Q

La liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques empêche quoi?

A

sa sortie du territoire vasculaire et elle limite ainsi sa distribution

74
Q

Vrai ou Faux?
si l’affinité du médicament pour les protéines plasmatiques est supérieure à celle pour les protéines tissulaires, il demeura dans le sang et sa distribution sera faible et vice versa

A

Vrai, mais un médicament peut aussi être hautement fixé aux protéines sanguines en ayant une grande distribution parce que son affinité pour les protéines tissulaires est également élevée

75
Q

Est-ce que les tissus très bien perfusés reçoivent de grandes quantités de médicament?

A

Oui et les tissus moins bien perfusés en reçoivent plus tardivement et plus lentement

76
Q

Est-ce que la distribution des médicaments pourrait être modifiée chez un patient obèse?

A

oui peut varier suite à un changement de la composition corporelle : dim masse musculaire, dim eau corporelle et aug masse graisseuse

77
Q

Comment faut-il ajuster la dose pour un enfant?

A

il faut augmenter les doses en mg/Kg

il est préférable d’ajuster les doses selon la surface corporelle

78
Q

Lors de la grossesse comment faut-il ajuster les doses de médicament?

A

augmenter les doses de médicaments en cours de grossesse en raison d,une augmentation de l’espace de distribution

79
Q

Est-ce que certaine pathologie peuvent sérieusement modifier la distribution et la cinétique des médicaments?

A

oui

80
Q

Afin de conserver son équilibre physiologique, l’organisme doit éliminer les substances étrangères comment?

A

en les excrétant majoritairement dans l’urine.
*mdx hydrosoluble peut être éliminé sous forme inchangée, les liposolubles doivent être biotransformés avant d’être éliminés

81
Q

Quels sont les tissus qui peuvent biotransformer?

A

poumon cerveau, rein, syst. gastro-intestinale, etc

mais le foie est le principal

82
Q

Qu’Est-ce que la biotransformation?

A

Transformation biochimique d’une substance en une autre forme chimique dont l’hydrosolubilité est augmentée

83
Q

Il y a 2 phases à la biotransformation, la première consiste à quoi?

A

ajouter un groupement polaire aux molécules liposolubles ou à exposer un groupement déjà présent à l’aide des réactions d’oxydation de réduction ou d’hydrolyse

84
Q

Il y a 2 phases à la biotransformation, la deuxième consiste à quoi?

A

ajoute au médicament une molécule endogène fortement polaire comme l’acide sulfurique de façon à former un complexe plus facilement éliminable dans l’eau

85
Q

Est-ce que c’est l’oxydation qui est la réaction la plus impliquée dans la biotransformation des médicaments?

A

oui et elle est reliée principalement à la présence d’une famille d’enzyme appelée Cytochromes P450 (CYP450)

86
Q

Le jus de pamplemousse agit comment sur la biotransformation?

A

il inhibe la biotransformation par le CYP450 de façon irréversible

87
Q

le rein est impliqué dans combien de % de l’élimination des médicaments ou des métabolites?

A

presque 100%

88
Q

Qu’Est-ce que la filtration glomérulaire?

A

phénomène passif qui consiste à laisser passer à travers la membrane et la capsule de Bowman du glomérule, de l’eau et des solutés de petits poids moléculaire
seulement la fraction libre (non-liée) d’un médicament sera filtrée

89
Q

Qu’est-ce que la sécrétion tubulaire?

A

phénomène actif qui dépend de transporteurs membranaires qui se trouvent dans les membranes basales et apicales du tubule proximal

90
Q

Qu’Est-ce que la réabsorption tubulaire passive?

A

a lieu dans le tubule distal
phénomène qui est passif par diffusion du médicament de la lumière tubulaire vers le sang (favorise passage des substances liposolubles et non-ionisées)

91
Q

Qu’est-ce que la clairance rénale?

A

volume de sang qui est épuré ou nettoyé d’une substance par les reins par unité de temps
filtration glomérulaire + sécrétion tubulaire - réabsorption tubulaire

PHL2900 (15 decks)

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