COURS X PHARMACOTHÉRAPIE Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un sympathicolytique et quelle sont les prinpales catégories pharmacologique ?

A

Un sympathicolytique est un médicament qui diminue l’activité du système nerveux sympathique en agissant sur les récepteurs adrénergiques.

Principales catégories

  1. α-bloquants : Vasodilatateurs en bloquant les récepteurs α1 et/ou α2 (ex. prazosine, phentolamine).
  2. β-bloquants : Réduisent la fréquence cardiaque et la pression artérielle (ex. propranolol, métoprolol).
  3. Agonistes α2 : Réduisent la libération de noradrénaline par rétrocontrôle négatif (ex. clonidine, méthyldopa).
  4. Sympatholytiques centraux : Modulent l’activité du SNC pour diminuer le tonus sympathique (souvent inclus avec les agonistes α2).
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2
Q

Comment fonctionne un bêta-bloqueur ?

A

Par inhibation compétitive des catécholamines endogènes.

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3
Q

Pour quelle conditions médicale est-ce que les béta-bloqueur sont utilisé ?

A
  1. HTA
  2. Insuffisance cardiaque
  3. Angine
  4. Arythmie

Pas recommandé chez les 60 ans et plus, mais utiles en HTA chez les patients avec comorbidités (MCAS, IM, CI, arythmie).

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4
Q

Quelle est la différence entre un bêta-bloqueur sélectif et non-sélectif ?

A

Les β-bloqueurs sélectifs ciblent principalement les récepteurs β1 (coeur, reins, GI), réduisant le risque de bronchoconstriction et de vasoconstriction, ce qui est bénéfique pour les maladies pulmonaires et vasculaires. Les non-sélectifs agissent aussi sur β2 (bronches, muscles lisses vasculaire). Toutefois, la sélectivité des β-bloqueurs se perd à doses élevées.

(-olol).

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5
Q

Qu’est-ce qu’un ASI (dans le contexte d’un bêta-bloqueur)?

A

Les β-bloqueurs avec activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) stimulent partiellement les récepteurs β. Cela réduit moins la fréquence cardiaque au repos et favorise la vasodilatation, mais à l’effort, leur efficacité reste comparable aux autres β-bloqueurs.

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6
Q

Quels sont les effets des bêta-bloqueurs sur le coeurs ?

A
  1. Chronotrope négatif
  2. Ionotrope négatif
  3. Dromotrope négatif
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7
Q

Quelles sont les contre-indication des bêta-bloqueur (12) ?

A
  1. Hypersensibilité
  2. Bradycardie
  3. Bloc AV (surtout 2 ou 3ième degrés)
  4. Insuffisance cardiaque décompensée
  5. Hypotension artérielle
  6. Choc cardiogénique
  7. Angine vasospastique
  8. MPOC
  9. MVAS
  10. Hypoglycémie fréquentes
  11. Dépression sévère
  12. Grossesse
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8
Q

Quels sont les effets indésirables des béta-bloqueur ?

A
  1. Bradycardie
  2. Hypotension artérielle
  3. Bloc AV
  4. Insuffisance cardiaque
  5. Bronchoconstriction
  6. Exacerbation de la claudication
  7. Fatigue
  8. Somnolence
  9. Hypoglycémie masquée
  10. Détérioration métabolique
  11. Dysfonction sexuelle
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9
Q

Comment fonctionne les alpha-bloqueur et quel sont leurs effet ?

A

Inhibent les récepteur adrénergique alpha-a des cellules musculaires lisses vasculaire, entrainant leurs vasodilatation. Indiqué dans le HTA. Les effets indésirables sont :

  1. Hypotension orthostatique
  2. Tachycardie réflexe
  3. Fatigue
  4. Vertige
  5. Céphalé
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10
Q

Comment fonctionne les agoniste des alpha-2 ?

A

Les agonistes α2 centraux, comme la clonidine, stimulent les récepteurs α2 du SNC, réduisant la libération de noradrénaline, ce qui diminue la résistance périphérique, la tension artérielle, le débit et la fréquence cardiaques. Indiquée pour l’hypertension, la clonidine est souvent mal tolérée. Les effets secondaires sont :

  1. Sédation
  2. Xérotomie
  3. Hypotension orthostatique
  4. Dysfonction érectile
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11
Q

Quels sont les principaux médicament cardiaques qui jouent sur le système rénine-aldostérone-angiotensine ?

A
  1. IECA (-pril)
  2. ARA (-sartan)
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12
Q

Comment fonctionne les IECA ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les IECA inhibent l’enzyme de conversion de l’angiotensine, réduisant la tension artérielle et protégeant le cœur et les reins.

Indications : HTA, insuffisance cardiaque systolique, post-infarctus, néphropathie diabétique.

Contre-indications : grossesse, angioedème, hyperkaliémie, insuffisance rénale, sténose rénale bilatérale.

Effets secondaires : toux sèche, hypotension, hyperkaliémie, insuffisance rénale, angioedème. Surveillance rénale nécessaire.

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13
Q

Comment fonctionne les ARA ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les ARA bloquent les récepteurs AT1 de l’angiotensine II, réduisant la tension artérielle et protégeant le cœur et les reins.

Indications : hypertension, insuffisance cardiaque, néphropathie diabétique.

Contre-indications : grossesse, hyperkaliémie, insuffisance rénale sévère, sténose rénale bilatérale.

Effets secondaires : hypotension, hyperkaliémie, insuffisance rénale, angioedème (rare). Pas de toux comme les IECA. Surveillance rénale nécessaire.

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14
Q

Quels sont les principaux médicament cardiaques qui jouent sur la diurèse ?

A
  1. Diurétiques osmotiques
  2. Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
  3. Diurétiques de l’anse de Henle
  4. Diurétique thiazidiques
  5. Diurétique présérvateurs de potassium
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15
Q

Comment fonctionne les diurétiques osmotiques ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les diurétiques osmotiques, comme le mannitol, augmentent l’osmolarité urinaire, attirant l’eau dans les tubules sans affecter directement l’excrétion de sodium.

Indications : œdème cérébral, glaucome aigu, prévention de l’insuffisance rénale aiguë.

Contre-indications : insuffisance cardiaque sévère, œdème pulmonaire, déshydratation, hémorragie intracrânienne active.

Effets secondaires : déséquilibres électrolytiques, déshydratation, hypotension, œdème pulmonaire chez les patients cardiaques.

Pas utilisé pour le traitement des maladies cardiovasculaires.

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16
Q

Comment fonctionne les inhibiteur de l’anhydrase carbonique ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique, comme l’acétazolamide, bloquent cette enzyme dans le tubule proximal, augmentant l’excrétion de bicarbonate, sodium, potassium et eau, causant une diurèse alcaline.

Indications : glaucome, mal d’altitude, alcalose métabolique.

Contre-indications : insuffisance rénale, déséquilibres électrolytiques, cirrhose.

Effets secondaires : acidose métabolique, hypokaliémie, fatigue, paresthésies, calculs rénaux.

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17
Q

Comment fonctionne les diurétiques de l’anse de Henle ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les diurétiques de l’anse, comme le furosémide, bloquent le cotransporteur Na+-K+-2Cl- dans la branche ascendante de l’anse de Henle, augmentant l’excrétion de sodium, chlorure, et eau.

Indications : œdème (insuffisance cardiaque, rénale, hépatique), hypertension, hypercalcémie aiguë.

Contre-indications : anurie, déshydratation sévère, hypokaliémie.

Effets secondaires : hypokaliémie, hypotension, déshydratation, ototoxicité, alcalose métabolique.

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18
Q

Comment fonctionne les diurétiques thiazidiques ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les diurétiques thiazidiques, comme l’hydrochlorothiazide, inhibent le cotransporteur Na+-Cl- du tubule distal, augmentant l’excrétion de sodium, chlorure et eau.

Indications : hypertension, œdème (insuffisance cardiaque, hépatique), hypercalciurie.

Contre-indications : insuffisance rénale sévère, anurie, allergies aux sulfamides.

Effets secondaires : hypokaliémie, hyperglycémie, hyperuricémie, déshydratation, hypotension, hyponatrémie. Ils réduisent la pression artérielle par déplétion sodée et vasodilatation.

19
Q

Comment fonctionne les diurétiques préservateurs de potassium ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les diurétiques préservateurs de potassium, comme la spironolactone, bloquent les récepteurs de l’aldostérone, réduisant la réabsorption de sodium et d’eau tout en conservant le potassium.

Indications : insuffisance cardiaque, hyperaldostéronisme, cirrhose.

Contre-indications : hyperkaliémie, insuffisance rénale sévère.

Effets secondaires : hyperkaliémie, gynécomastie (spironolactone), troubles gastro-intestinaux. Triamtérène et amiloride inhibent les canaux sodiques du tubule collecteur sans effets anti-androgéniques.

20
Q

Quelle classe d’antidiurétique peut causer une hypotension artérielle ?

A

Diurétique de l’anse de Henle.

21
Q

Quelles classe de diurétique agit sur :

  1. Le tubutle proximal
  2. La branche ascendante large de l’anse de Henle
  3. Le tubule distal
  4. Le tubule collecteur
A
22
Q

Quelle sont les trois classe de BCC ?

A
  1. Dihydropyridine
  2. Benzothiazépines
  3. Phénylalkylamines
23
Q

Quels sont les effet des BCC sur le myocarde ?

A
  1. Ionotropique négatif (incluant muscle lisse)
  2. Dromotopique négatif
  3. Réduction de l’automacité
24
Q

Quelle sont les propriétés (vasoélectivité, activation sympathique, effet ionotrope négatif, accélération sinusale, ralentissment de la conduction AV) des différents BCC ?

A
25
Q

Quels BCC est de mise pour le traitement des arytmie ?

A

Non-dihydropyrinidique, effet de ralentissement de la conduction AV.

26
Q

Quels BCC est de mise pour le traitement de l’angine et de la HTA ?

A

Dihydropyrinidique, vasosélectivité.

27
Q

Quels sont les effets secondaires des BCC ?

A

Peu d’effets secondaire et très bien toléré :

  1. Hypotension artérielle
  2. Palpitation
  3. Bloc AV
  4. Bouffées vasomotrices
  5. Oedème aux membres inférieurs
  6. Céphalées
  7. Insuffisance cardiaque
28
Q

Comment fonctionne les nitrates organiques ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les nitrates organiques, comme la nitroglycérine, libèrent du monoxyde d’azote (NO), induisant la vasodilatation en réduisant le calcium intracellulaire.

Indications : angine, prévention des crises d’angine.

Contre-indications : usage concomitant d’inhibiteurs de la phosphodiestérase (ex. sildénafil), hypotension sévère, choc cardiogénique.

Effets secondaires : céphalées, hypotension orthostatique, bouffées de chaleur, syncopes. Tolérance possible avec un usage prolongé.

29
Q

Quels sont les principales classes de médicaments antiplaquettaire ?

A
  1. Aspirine
  2. Agoniste des récepteur de l’adénosine diphosphate
  3. Antagoniste des récepteurs GpIIb/IIIa
30
Q

Comment fonctionne l’aspirine ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

L’aspirine inhibe irréversiblement la COX-1 et COX-2, réduisant la production de thromboxane A2, ce qui diminue l’agrégation plaquettaire.

Indications : prévention des événements cardiaques (AVC, infarctus).

Contre-indications : allergie, asthme sévère, saignement actif, ulcère gastro-intestinal.

Effets secondaires : ulcères, saignements gastro-intestinaux, inconfort abdominal, réactions allergiques, prolongation du temps de saignement. Surveillance recommandée en cas d’usage prolongé.

31
Q

Comment fonctionne les antagoniste des récepteurs de l’adénosine diphosphate ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les antagonistes des récepteurs ADP, comme le clopidogrel et le ticagrelor, inhibent la liaison de l’ADP au récepteur P2Y12, bloquant ainsi l’agrégation plaquettaire.

Indications : prévention des événements thromboemboliques (AVC, infarctus), angioplastie coronarienne.

Contre-indications : saignement actif, hémorragie intracrânienne, hypersensibilité.

Effets secondaires : saignements, purpura, douleurs gastro-intestinales, dyspnée (ticagrelor). Le clopidogrel a un effet irréversible, tandis que le ticagrelor agit de manière réversible.

32
Q

Comment fonctionne les antagoniste des récepteurs GpIIb/IIIa ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les antagonistes des récepteurs GpIIb/IIIa, comme abciximab, tirofiban et eptifibatide, bloquent la liaison du fibrinogène et du facteur von Willebrand aux plaquettes, inhibant l’agrégation plaquettaire.

Indications : syndrome coronarien aigu, angioplastie coronarienne. Contre-indications : saignement actif, hémorragie intracrânienne, thrombocytopénie.

Effets secondaires : saignements, thrombocytopénie, hypotension, nausées. Administrés par voie intraveineuse pour un effet rapide.

33
Q

Quels sont les principaux anti-coagulants ?

A
  1. Héparine
  2. Antagonistes de la vitamine K
  3. Inhibiteurs directs du facteur Xa
34
Q

Quel est la différence entre un antiplaquettaire et un anti-coagulant ?

A

Les antiplaquettaires (ex. aspirine, clopidogrel) empêchent l’agrégation des plaquettes, réduisant la formation de caillots dans les artères, utiles pour prévenir les AVC et infarctus. Les anticoagulants (ex. héparine, warfarine) inhibent les facteurs de coagulation, ralentissant la formation de caillots dans les veines et artères, utilisés pour la thrombose veineuse et la fibrillation auriculaire.

35
Q

Comment fonctionne l’héparine ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

L’héparine active l’antithrombine III, inhibant les facteurs IIa (thrombine) et Xa, ce qui prévient la formation de nouveaux caillots sans dissoudre ceux existants.

Indications : prévention et traitement des thromboses, embolies, syndromes coronariens aigus.

Contre-indications : saignement actif, thrombocytopénie induite par l’héparine (TIH), AVC hémorragique, hypersensibilité.

Effets secondaires : hémorragie, thrombocytopénie, hyperkaliémie, ostéoporose (usage prolongé). Surveillance nécessaire pour ajuster les doses.

36
Q

Comment fonctionne les antagonistes de la vitamine K ? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les antagonistes de la vitamine K, comme la warfarine, inhibent la synthèse des facteurs de coagulation II, VII, IX, X, réduisant ainsi la formation de caillots.

Indications : prévention des thromboses, embolies, fibrillation auriculaire. Contre-indications : grossesse, saignement actif, troubles de coagulation.

Effets secondaires : hémorragie, nécrose cutanée, interactions médicamenteuses nombreuses. Surveillance de l’INR requise pour ajuster la dose.

37
Q

Comment fonctionne les inhibiteurs directs du facteur de Xa? Quelles sont les indications, contre-indication et effets secondaires de cette médication ?

A

Les inhibiteurs directs du facteur Xa, comme le rivaroxaban et l’apixaban, bloquent directement le facteur Xa, empêchant la conversion de prothrombine en thrombine.

Indications : prévention des AVC en fibrillation auriculaire, traitement des thromboses veineuses.

Contre-indications : saignement actif, insuffisance rénale sévère, hypersensibilité.

Effets secondaires : hémorragie, anémie, troubles gastro-intestinaux. Avantage : pas de surveillance régulière nécessaire, contrairement à la warfarine.

38
Q

Comment fonctionnent les thrombolytiques ?

A

Les thrombolytiques, comme les tPA, convertissent le plasminogène en plasmine pour dissoudre les caillots, surtout en cas d’infarctus du myocarde. Ils ciblent préférentiellement le plasminogène lié à la fibrine. Effet secondaire principal : hémorragie. Une anticoagulothérapie peut suivre leur utilisation pour prévenir une nouvelle occlusion vasculaire.

39
Q

Pourquoi un IECA est donné à un patient suite à un infarctus ?

A

Réduction du remodelage négatif et fibrose cardiaque.

40
Q

Un suivi de la Na, K et créatinie est requis 10-14 suivant la prise d’IECA, quelle augmentation de la créatinine est jugée acceptable ?

A

30%.

41
Q

Pourquoi le IECA doivent être arrêté lors de diarrhé ou prise de diurétique ?

A

Risque d’insuffisance rénale aigue chez les patients hypovolémique.

42
Q

Chez un patient avec un haut score de Framingham, pourquoi utiliserait-on un IECA pour HTA ?

A

Réduction du risque de mortalité liée aux MCAS.

43
Q

Est-ce que le bêta-bloquant peut être arrêté rapidement ?

A

Non, il y a un effet rebond, on doit le réduire progressivement.