Cours 9 - Les stimulants Flashcards
Quelle est la drogue la plus consommée dans le monde?
La caféine
Vrai ou faux.
La caféine est liposoluble et hydrosoluble.
VRAI. donc absorption rapide et complète. augmentation des taux sanguin en 15-20 min.
En quoi se métabolise la caféine? et par quel cytochrome?
CYP-1A2
En Theophylline (actif), paraxanthine (actif) et theobromine.
Quel est le métabolite actif de la nicotine?
cotinine (effets actifs comme la nicotine)
Quelle est la drogue la mieux documentée quant à son efficacité et son innocuité?
la caféine
La caféine est la partie active de quelle molécule?
Méthylxantine
Avec quel récepteur adénosinergique, la caféine a t’elle la plus grande affinité? de quel type d’action s’agit-il?
A2a +++++
et A1 ++
La caféine bloque ces récepteurs = antagoniste des récepteurs adenosinergiques (lève une inhibition, donc excite de façon indirecte)
Quel type d’action ont les récepteurs adénosinergiques dans le corps humain?
Inhibiteur chez l’humain
Le blocage des récepteurs A2a et de A1 augmente quel type d’activité?
Augmentation de l’activité :
- DA
- NA
- ACh
- Glu
Quel rôle joue l’adénosine?
Modulateur abondant sans système anatomique spécifique
Lorsqu’une substance se colle à eux (caféine), ça empêche l’adénosine d’agir, donc de moduler/nuancer. Donc la caféine lève l’inhibition du système modulateur = excitation
De quoi est issue principalement l’adénosine?
du métabolisme extra cellulaire de l’ATP
Vrai ou faux.
Il n’y a aucun facteur qui influence la rapidité de métabolisation de la caféine.
FAUX, on le métabolise plus rapidement lorsque l’on en consomme régulièrement, selon le sexe.
La caféine est métabolisée par le foie, quelle autre substance est métabolisé par le même cytochrome qu’elle? Nommez aussi ce cytochrome
CYP-1A2
ISRS : peut entraîner des effets de potentialisation
Vrai ou faux.
La caféine est distribuée uniformément dans le corps après une absorption orale.
VRAI.
Quelle est la dose létale de la caféine?
10 000mg/jour
Vrai ou faux.
Les effets de la caféine sont réversibles après le sevrage.
VRAI.
De quelle façon peut-on traiter la dépendance à la caféine?
Par sevrage partiel ou complet.
Quels symptômes peuvent apparaître suite à des doses extrêmes de caféine?
- agitation, anxiété, tremblements, tachycardie, tachypnée, insomnie, trouble explosif intermittent, accentuer des comportements/attitudes déjà présentes chez l’individu.
Vrai ou faux.
La caféine peut entraîner l’apparition (déclencher) des troubles comme le Trouble de personnalité limite.
FAUX.
Quels sont les symptômes physiologiques de la caféine?
Stimulant du système cardiaque (augmentation mineure du rythme)
- Dilatation des artères coronaires
- augmentation du flot aortique
- augmentation de la contractilité du myocarde
Système ventilatoire : bronchodilatateur
Diurétique : augmentation de l’acide gastrique
Quels sont les symptômes comportementaux de la caféine?
- Sentiment d’éveil
- Effort mental soutenu
- Acuité mentale ou psychomotrice
- Sevrage en 2-6 jours (rebond mineur)
- Caféisme
Quels sont les effets bénéfiques de la caféine?
- Augmentation des taux de bon cholestérol (sauf le café filtre)
- Asthme (car bronchodilatateur)
- Céphalés (car vasoconstricteur)
Qu’est-ce que le caféisme?
Apparition lorsque grande consommation de caféine : anxiété, insomnie, instabilité de l’humeur
Quelle est la différence entre la nicotine et le tabac?
Nicotine = stimulant pour le SNC Tabac = poison pour l'organisme
Vrai ou faux.
La nicotine est l’agent actif du tabac, c’est aussi un poison.
FAUX.
C’est l’agent actif, mais n’est pas un poison.
Vrai ou faux,
C’est le tabac qui est responsable de l’effet de dépendance de la cigarette.
FAUX.
c’est la nicotine qui est responsable de l’effet de dépendance et des effets immédiats. Crée un effet de high.
Qu’est-ce que du benzopyrène?
substance chimique cancérigène dans la cigarette, un polluant de la famille des hydrocarbures.
Quelle est la première cause de mortalité ou morbidité prématurée?
la cigarette
Vrai ou faux.
Les effets néfastes de la cigarettes (comme les effets sur les poumons) sont réversibles.
VRAI
Dans quoi sont impliqués les récepteurs d’adénosine?
Dans le jour : augmente
le soir : diminue
Pourquoi la caféine a t’elle un effet addictif?
pcq elle empêche l’action modulatrice de l’adénosine sur les récepteurs dopaminergiques, alors elle les activent indirectement (chemin dopaminergique du système de récompense dans le striatum)
Quel cytochrome métabolise la nicotine?
CYP 2A6
Quels effets a le curare?
Bloque les récepteurs nicotiniques = mort = ne peut plus respirer
Nommez un usage du curare?
en anesthésie : muscles très très dilatés (meds curarisant)
Quel est la pharmacodynamique de la nicotine?
Active un des récepteurs excitateurs cholinergiques nicotiniques.
Hétérorécepteur : Boost l’exocytose - potentialisation de la libération de NT dans l’espace synaptique
Vrai ou faux
La cotinine est un métabolite actif.
VRAI
Quels effets a la nicotine sur le SNP?
Augmentation du rythme cardiaque
- Augmentation de la tension artérielle
- Augmentation d’adrénaline
- Augmentation de l’activité gastrointestinale
Quels effets a la nicotine sur le SNC?
- Affecte les centres émétiques = nausées (mais tolérance rapide)
- Hypothalamus = augmentation de la sécrétion de l’ADH et ACTH
- Diminution de la proprioception musculaire = diminution du tonus musculaire
- affecte l’ensemble de la transmission ACh dans le SNC (augmentation des fonctions cognitives, de la vigilance et de l’endurance)
Vrai ou faux.
La nicotine n’entraîne pas de tolérance dans le SNC.
VRAI
Quels symptômes peut entraîner l’arrêt de la consommation de nicotine? (syndrome de sevrage)
Dépendance physique et psychologique (sevrage très difficile)
- Syndrome de sevrage: Craving, irritabilité, trouble de l’attention, insomnie, augmentation de l’appétit.
Quels sont les effets toxiques de la nicotine (conso chronique) quant au système cardiovasculaire?
- Le monoxyde de carbone = diminution de l’oxygène se rendant au coeur
- Nicotine = augmentation du travail du coeur
1 et 2 = augmentation des risques d’athérosclérose
Quels sont les effets toxiques de la nicotine (conso chronique) quant à la grossesse?
- Retards de maturation
- Augmentation des risques de fausses couches
- augmentation du risque de bébé prématuré
Quels sont les effets toxiques de la nicotine (conso chronique) quant aux poumons?
- Cancer (benzopyrènes)
- Emphysème
- diminution des défenses immunitaires des poumons
Quelle action font les psychostimulants dans le système nerveux?
Augmentent l’action des NT (sympathomimétiques - parce qu’ils activent les NT qui stimulent le syst sympathique)
Potentialisation de la dopamine et noradrénaline (les 2 boost le cortex/noyaux gris centraux)
Qu’est-ce qu’est la cathécolamine?
dopamine + noradrénaline + adrénaline
Quels sont les stimulants majeurs?
Cocaïne, Amphétamines, leurs dérivés (ex: Méthyfénidal)
Quels sont les stimulants mineurs?
Caféine et nicotine
Sur quel NT les psychostimulants ont les effets les plus marqués? Pouruqoi?
Dopamine, pcq’ils sont sympathomimétiques
Nommez un exemple d’amphétamine.
Méthamphétamine
Quelle action fait la nicotine dans le corps?
Stimule la transmission cholinergique
quelles sont les indications cliniques des stimulants majeurs du SNC? Pourquoi?
- Hypersomnie (narcolepsie) : pour la stimulation de l’éveil en plein jour
- TDAH : stimulant permet de potentialiser une meilleure sélection des outputs, avoir des ressources = ainsi peut mieux contrôler, inhiber, structurer ses réactions/actions
Avec quelle drogue la cocaïne a t’elle une interaction? Expliquez
Alcool = métabolite spécifique à alcool + cocaine = cocaethylene, aussi active que la cocaïne (fait la même tache : bloque la recapture de dopamine par les transporteurs)
Quel est le mécanisme d’action des stimulants sur la dopamine?
bloque la recapture de dopamine par les transporteurs = EXOCYTOSE (augmentation du pool d’amphétamine dans l’espace synaptique
Quelle voie dopaminergique joue un rôle important dans le TDAH?
La voie mésocorticale : qui passe par le cortex frontal
Quelle différence il y a t’il entre les voies dopaminergiques mésolimbique et mésocorticale?
Mésolimbique (syst de récompense) : fonctionne de façon phasique (à répétition, rush après rush)
Mésocorticale fonctionne de façon tonique (de façon continue)
Quel role joue la voie dopaminergique nigrostriatale?
substance noire -> ganglions de la base (motricité non volontaire) - associé aux symptômes parkinsonniens
Quelle voie dopaminergique est impliqué dans la dépendance?
Mesolimbique : syst de récompense, portion limbique du striatum
Nommez un précurseur de la noradrénaline et ce que cela implique dans le SNA.
Dopamine est un précurseur de la noradrénaline. Lorsque l’on boost la dopamine = boost de NA aussi au SNC et SNP
Qu’est-ce que le modafinil (Alertec)?
- Conçu pour les militaires en France, pour maximiser la performance sans avoir à dormir (développé par essai/erreur)
- Pas lié au syst de dopamine (non DA dépendant) comme les autres stimulants
- Au Canada, usage pour narcolepsie (pas TDAH)
- Par rapport aux autres stimulants : moins d’effets secondaires, moins de dépendance/tolérance, moins d’interactions
- Mécanisme inconnu
Qu’est-ce que la procaïne?
Agent anesthésiant
Qu’est-ce que du crack?
Forme + puissante de la cocaïne, résiste à la chaleur (contrairement à la cocaïne), Inhaler = porte d’entrée la plus rapide
Quelles sont les différentes formes (présentation) de la cocaïne?
- Sel de cocaïne : se détruit sous la chaleur, injectable
- Freebase: concentration pure de cocaïne, huile insoluble dans l’eau, résiste à la chaleur (inhaler)
- Crack: soluble dans l’alcool, roches insolubles dans l’eau, résiste à la chaleur (inhalation)
Vrai ou faux.
Ce sont les mêmes types de consommateurs qui prennent de la cocaïne et du crack.
FAUX.
Quelles sont les 3 méthodes de consommation de la cocaïne?
- La prise : absorption de 20-80%
- L’injection: absorption à 100%
- L’inhalation : absorption de 50-95%, mal contrôlée (varie selon la façon de fumer)
Quel facteur augmente le risque de dépendance relié à la consommation de cocaïne?
Le métabolite actif (alcool + cocaine) Cocaethylène
Quel est le métabolite principal de la cocaïne?
Benzoylecgonine (Bg)
Quelle loi s’applique à la pharmacocinétique de la cocaïne ?
Loi de la discontinuité
Quel est le plus grand effet de la cocaïne?
VASOCONSTRICTEUR très puissant
Quelles sont les 3 propriétés principales de la cocaïne?
- Vasoconstricteur très puissant
- Anesthésiant local
- Psychostimulant majeur
Quels sont les effets physiologiques sympathomimétiques de la cocaïne?
- Augmentation du rythme cardiaque (tachycardie)
- Augmentation de la température corporelle (effet sur hypothalamus)
- Vasoconstriction
- Bronchodilatation
- Dilatation pupillaire
- Hyperactivité motrice (effet sur SNC)
Qu’est-ce qui est particulier au sujet de Vyvanse?
C’est une pro-drogue, pas actif en soi. Elle doit être métabolisée pour être activée. C’est une molécule lié à une amine, lorsqu’elle est séparée de celle-ci, elle s’active.
Nommez les amphétamines utilisés pour le TDAH et l’hypersomnie.
- Adderall
- Dexédrine
- Vyvanse
Quel usage fait-on du méthylphénidate? Nommez les noms commerciales.
Pour le traitement du TDAH
Biphentin, Concerta, Ritalin
Vrai ou faux.
La méthamphétamine s’absorbe rapidement et de façon prolongée.
VRAI.
Quelles sont les 2 formes de méthamphétamine?
Sel (HCl) : en comprimé, hydrosoluble (injectable), se détruit sous l’action de la chaleur
Crystal ou ice ou Crystal Meth : base purifiée (dissolution puis liaison de l’éphédrine ou pseudoéphédrine), résiste à la chaleur, soluble dans l’alcool
Quelles différences il y a t’il entre le mécanisme d’action des amphétamines et celui de la cocaïne?
Amphétamine = Exocytose (libération NT) Cocaïne = Bloque la recapture (augmentation du pool d'amphétamines)
Les deux : sont des modulateurs, ils agissent sur des mécanismes déjà en action
La demi-vie de la méthamphétamine est :
Très courte, courte, moyenne, longue ou très longue?
TRÈS longue (12h)
Quel est le métabolite de la méthamphétamine? Est-il actif ou non?
ACTIF
Amphétamine
À quoi est associé le phénomène de formication?
la consommation de méthamphétamine,.
Sentiment d’avoir des insectes sous la peau, alors la personne se gratte sans cesse.
Quels sont les effets de la méthamphétamine?
- Les mêmes que ceux de la cocaïne, mais plus marqués
- Effets indésirables : plus rapides et plus sévères que ceux de la cocaïne
- Infections des tissus mous, réduction des sécrétions, déshydratation des muqueuses de la bouche + nécrose, problèmes dentaires associés à la grande consommation de sucre (et mauvaises habitudes alimentaires/hygiène de vie)
Vrai ou faux.
Les amphétamines n’entraînent pas de syndrome de sevrage, ni d’effet rebond.
Vrai : il n’y a pas de syndrome de sevrage
Faux : il y a des effets rebonds
Nommez une pro-drogue utilisée pour le traitement du TDAH.
Vyvanse
Nommez les médicaments à base de méthylphénidate.
- Méthylphénidate courte action
- Biphentin
- Concerta
- Ritalin
Nommez les médicaments à base d’amphétamines.
- Dexédrine
- Adderrall XR
- Vyvanse
Nommez le nom des médicaments utilisés pour le traitement du TDAH, dans les cas réfractaires aux méthylphénidates et aux amphétamines.
Se sont des non-stimulants :
- Inhibiteur de recapture de Noradrénaline (ISRNa) : Strattera (Atomoxetine)
- Agoniste sélectif des récepteurs a2a : Intuniv XR (Guanfacine XR)
Quel médicament non stimulant utilisé pour le traitement du TDAH, n’est PAS recommandé en monothérapie?
Inhibiteur de recapture de Noradrénaline (ISRNa) : Strattera
Quel médicament non stimulant utilisé pour le traitement du TDAH, peut être utilisé en monothérapie ET en cothérapie?
Agoniste sélectif des récepteurs a2a : Intuniv XR (Guanfacine XR)
Pourquoi il n’y a pas de risque d’abus lors de la consommation de médicament pour le TDAH?
Vu l’absorption graduelle (pas de high)
à quoi sert l’Éphédrine?
Meds pour la tension artérielle (anesthésie)
Quelle est la différence entre du Méthylphénidate et des amphétamines?
Pas les mêmes molécules, mais même mécanisme d’action.
Quelles sont les différentes formes de méthamphétamine? et leurs caractéristiques?
- Sel (comprimé ou poudre : hydrosoluble/injectable, se détruit sous la chaleur)
- Crystal ou Ice ou Crystal-Meth (soluble dans l’alcool et résiste à la chaleur)
Quel est le métabolite actif de la méthamphétamine?
Amphétamine
Quels sont les effets de la méthamphétamine sur le corps?
- Les mêmes que la cocaïne
- Plus marqués que la cocaïne
- Effets indésirables plus rapides et plus sévères que ceux de la cocaïne
- Infection des tissus mous, réduction des sécrétions
