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Psychopharmacologie > Cours 9 - Les stimulants > Flashcards

Cours 9 - Les stimulants Flashcards

1
Q

Quelle est la drogue la plus consommée dans le monde?

A

La caféine

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Q

Vrai ou faux.

La caféine est liposoluble et hydrosoluble.

A

VRAI. donc absorption rapide et complète. augmentation des taux sanguin en 15-20 min.

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3
Q

En quoi se métabolise la caféine? et par quel cytochrome?

A

CYP-1A2

En Theophylline (actif), paraxanthine (actif) et theobromine.

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4
Q

Quel est le métabolite actif de la nicotine?

A

cotinine (effets actifs comme la nicotine)

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5
Q

Quelle est la drogue la mieux documentée quant à son efficacité et son innocuité?

A

la caféine

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6
Q

La caféine est la partie active de quelle molécule?

A

Méthylxantine

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7
Q

Avec quel récepteur adénosinergique, la caféine a t’elle la plus grande affinité? de quel type d’action s’agit-il?

A

A2a +++++
et A1 ++

La caféine bloque ces récepteurs = antagoniste des récepteurs adenosinergiques (lève une inhibition, donc excite de façon indirecte)

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8
Q

Quel type d’action ont les récepteurs adénosinergiques dans le corps humain?

A

Inhibiteur chez l’humain

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9
Q

Le blocage des récepteurs A2a et de A1 augmente quel type d’activité?

A

Augmentation de l’activité :

  • DA
  • NA
  • ACh
  • Glu
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10
Q

Quel rôle joue l’adénosine?

A

Modulateur abondant sans système anatomique spécifique

Lorsqu’une substance se colle à eux (caféine), ça empêche l’adénosine d’agir, donc de moduler/nuancer. Donc la caféine lève l’inhibition du système modulateur = excitation

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11
Q

De quoi est issue principalement l’adénosine?

A

du métabolisme extra cellulaire de l’ATP

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12
Q

Vrai ou faux.

Il n’y a aucun facteur qui influence la rapidité de métabolisation de la caféine.

A

FAUX, on le métabolise plus rapidement lorsque l’on en consomme régulièrement, selon le sexe.

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13
Q

La caféine est métabolisée par le foie, quelle autre substance est métabolisé par le même cytochrome qu’elle? Nommez aussi ce cytochrome

A

CYP-1A2

ISRS : peut entraîner des effets de potentialisation

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14
Q

Vrai ou faux.

La caféine est distribuée uniformément dans le corps après une absorption orale.

A

VRAI.

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15
Q

Quelle est la dose létale de la caféine?

A

10 000mg/jour

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16
Q

Vrai ou faux.

Les effets de la caféine sont réversibles après le sevrage.

A

VRAI.

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17
Q

De quelle façon peut-on traiter la dépendance à la caféine?

A

Par sevrage partiel ou complet.

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18
Q

Quels symptômes peuvent apparaître suite à des doses extrêmes de caféine?

A
  • agitation, anxiété, tremblements, tachycardie, tachypnée, insomnie, trouble explosif intermittent, accentuer des comportements/attitudes déjà présentes chez l’individu.
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19
Q

Vrai ou faux.

La caféine peut entraîner l’apparition (déclencher) des troubles comme le Trouble de personnalité limite.

A

FAUX.

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20
Q

Quels sont les symptômes physiologiques de la caféine?

A

Stimulant du système cardiaque (augmentation mineure du rythme)

  • Dilatation des artères coronaires
  • augmentation du flot aortique
  • augmentation de la contractilité du myocarde

Système ventilatoire : bronchodilatateur

Diurétique : augmentation de l’acide gastrique

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21
Q

Quels sont les symptômes comportementaux de la caféine?

A
  • Sentiment d’éveil
  • Effort mental soutenu
  • Acuité mentale ou psychomotrice
  • Sevrage en 2-6 jours (rebond mineur)
  • Caféisme
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22
Q

Quels sont les effets bénéfiques de la caféine?

A
  • Augmentation des taux de bon cholestérol (sauf le café filtre)
  • Asthme (car bronchodilatateur)
  • Céphalés (car vasoconstricteur)
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23
Q

Qu’est-ce que le caféisme?

A

Apparition lorsque grande consommation de caféine : anxiété, insomnie, instabilité de l’humeur

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24
Q

Quelle est la différence entre la nicotine et le tabac?

A 
Nicotine = stimulant pour le SNC
Tabac = poison pour l'organisme
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25
Q

Vrai ou faux.

La nicotine est l’agent actif du tabac, c’est aussi un poison.

A

FAUX.

C’est l’agent actif, mais n’est pas un poison.

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26
Q

Vrai ou faux,

C’est le tabac qui est responsable de l’effet de dépendance de la cigarette.

A

FAUX.

c’est la nicotine qui est responsable de l’effet de dépendance et des effets immédiats. Crée un effet de high.

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27
Q

Qu’est-ce que du benzopyrène?

A

substance chimique cancérigène dans la cigarette, un polluant de la famille des hydrocarbures.

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28
Q

Quelle est la première cause de mortalité ou morbidité prématurée?

A

la cigarette

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29
Q

Vrai ou faux.

Les effets néfastes de la cigarettes (comme les effets sur les poumons) sont réversibles.

A

VRAI

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30
Q

Dans quoi sont impliqués les récepteurs d’adénosine?

A

Dans le jour : augmente

le soir : diminue

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31
Q

Pourquoi la caféine a t’elle un effet addictif?

A

pcq elle empêche l’action modulatrice de l’adénosine sur les récepteurs dopaminergiques, alors elle les activent indirectement (chemin dopaminergique du système de récompense dans le striatum)

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32
Q

Quel cytochrome métabolise la nicotine?

A

CYP 2A6

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33
Q

Quels effets a le curare?

A

Bloque les récepteurs nicotiniques = mort = ne peut plus respirer

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34
Q

Nommez un usage du curare?

A

en anesthésie : muscles très très dilatés (meds curarisant)

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35
Q

Quel est la pharmacodynamique de la nicotine?

A

Active un des récepteurs excitateurs cholinergiques nicotiniques.
Hétérorécepteur : Boost l’exocytose - potentialisation de la libération de NT dans l’espace synaptique

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36
Q

Vrai ou faux

La cotinine est un métabolite actif.

A

VRAI

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37
Q

Quels effets a la nicotine sur le SNP?

A

Augmentation du rythme cardiaque

  • Augmentation de la tension artérielle
  • Augmentation d’adrénaline
  • Augmentation de l’activité gastrointestinale
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38
Q

Quels effets a la nicotine sur le SNC?

A
  • Affecte les centres émétiques = nausées (mais tolérance rapide)
  • Hypothalamus = augmentation de la sécrétion de l’ADH et ACTH
  • Diminution de la proprioception musculaire = diminution du tonus musculaire
  • affecte l’ensemble de la transmission ACh dans le SNC (augmentation des fonctions cognitives, de la vigilance et de l’endurance)
39
Q

Vrai ou faux.

La nicotine n’entraîne pas de tolérance dans le SNC.

A

VRAI

40
Q

Quels symptômes peut entraîner l’arrêt de la consommation de nicotine? (syndrome de sevrage)

A

Dépendance physique et psychologique (sevrage très difficile)
- Syndrome de sevrage: Craving, irritabilité, trouble de l’attention, insomnie, augmentation de l’appétit.

41
Q

Quels sont les effets toxiques de la nicotine (conso chronique) quant au système cardiovasculaire?

A
  1. Le monoxyde de carbone = diminution de l’oxygène se rendant au coeur
  2. Nicotine = augmentation du travail du coeur
    1 et 2 = augmentation des risques d’athérosclérose
42
Q

Quels sont les effets toxiques de la nicotine (conso chronique) quant à la grossesse?

A
  • Retards de maturation
  • Augmentation des risques de fausses couches
  • augmentation du risque de bébé prématuré
43
Q

Quels sont les effets toxiques de la nicotine (conso chronique) quant aux poumons?

A
  • Cancer (benzopyrènes)
  • Emphysème
  • diminution des défenses immunitaires des poumons
44
Q

Quelle action font les psychostimulants dans le système nerveux?

A

Augmentent l’action des NT (sympathomimétiques - parce qu’ils activent les NT qui stimulent le syst sympathique)
Potentialisation de la dopamine et noradrénaline (les 2 boost le cortex/noyaux gris centraux)

45
Q

Qu’est-ce qu’est la cathécolamine?

A

dopamine + noradrénaline + adrénaline

46
Q

Quels sont les stimulants majeurs?

A

Cocaïne, Amphétamines, leurs dérivés (ex: Méthyfénidal)

47
Q

Quels sont les stimulants mineurs?

A

Caféine et nicotine

48
Q

Sur quel NT les psychostimulants ont les effets les plus marqués? Pouruqoi?

A

Dopamine, pcq’ils sont sympathomimétiques

49
Q

Nommez un exemple d’amphétamine.

A

Méthamphétamine

50
Q

Quelle action fait la nicotine dans le corps?

A

Stimule la transmission cholinergique

51
Q

quelles sont les indications cliniques des stimulants majeurs du SNC? Pourquoi?

A
  • Hypersomnie (narcolepsie) : pour la stimulation de l’éveil en plein jour
  • TDAH : stimulant permet de potentialiser une meilleure sélection des outputs, avoir des ressources = ainsi peut mieux contrôler, inhiber, structurer ses réactions/actions
52
Q

Avec quelle drogue la cocaïne a t’elle une interaction? Expliquez

A

Alcool = métabolite spécifique à alcool + cocaine = cocaethylene, aussi active que la cocaïne (fait la même tache : bloque la recapture de dopamine par les transporteurs)

53
Q

Quel est le mécanisme d’action des stimulants sur la dopamine?

A

bloque la recapture de dopamine par les transporteurs = EXOCYTOSE (augmentation du pool d’amphétamine dans l’espace synaptique

54
Q

Quelle voie dopaminergique joue un rôle important dans le TDAH?

A

La voie mésocorticale : qui passe par le cortex frontal

55
Q

Quelle différence il y a t’il entre les voies dopaminergiques mésolimbique et mésocorticale?

A

Mésolimbique (syst de récompense) : fonctionne de façon phasique (à répétition, rush après rush)
Mésocorticale fonctionne de façon tonique (de façon continue)

56
Q

Quel role joue la voie dopaminergique nigrostriatale?

A

substance noire -> ganglions de la base (motricité non volontaire) - associé aux symptômes parkinsonniens

57
Q

Quelle voie dopaminergique est impliqué dans la dépendance?

A

Mesolimbique : syst de récompense, portion limbique du striatum

58
Q

Nommez un précurseur de la noradrénaline et ce que cela implique dans le SNA.

A

Dopamine est un précurseur de la noradrénaline. Lorsque l’on boost la dopamine = boost de NA aussi au SNC et SNP

59
Q

Qu’est-ce que le modafinil (Alertec)?

A
  • Conçu pour les militaires en France, pour maximiser la performance sans avoir à dormir (développé par essai/erreur)
  • Pas lié au syst de dopamine (non DA dépendant) comme les autres stimulants
  • Au Canada, usage pour narcolepsie (pas TDAH)
  • Par rapport aux autres stimulants : moins d’effets secondaires, moins de dépendance/tolérance, moins d’interactions
  • Mécanisme inconnu
60
Q

Qu’est-ce que la procaïne?

A

Agent anesthésiant

61
Q

Qu’est-ce que du crack?

A

Forme + puissante de la cocaïne, résiste à la chaleur (contrairement à la cocaïne), Inhaler = porte d’entrée la plus rapide

62
Q

Quelles sont les différentes formes (présentation) de la cocaïne?

A
  • Sel de cocaïne : se détruit sous la chaleur, injectable
  • Freebase: concentration pure de cocaïne, huile insoluble dans l’eau, résiste à la chaleur (inhaler)
  • Crack: soluble dans l’alcool, roches insolubles dans l’eau, résiste à la chaleur (inhalation)
63
Q

Vrai ou faux.

Ce sont les mêmes types de consommateurs qui prennent de la cocaïne et du crack.

A

FAUX.

64
Q

Quelles sont les 3 méthodes de consommation de la cocaïne?

A
  • La prise : absorption de 20-80%
  • L’injection: absorption à 100%
  • L’inhalation : absorption de 50-95%, mal contrôlée (varie selon la façon de fumer)
65
Q

Quel facteur augmente le risque de dépendance relié à la consommation de cocaïne?

A

Le métabolite actif (alcool + cocaine) Cocaethylène

66
Q

Quel est le métabolite principal de la cocaïne?

A

Benzoylecgonine (Bg)

67
Q

Quelle loi s’applique à la pharmacocinétique de la cocaïne ?

A

Loi de la discontinuité

68
Q

Quel est le plus grand effet de la cocaïne?

A

VASOCONSTRICTEUR très puissant

69
Q

Quelles sont les 3 propriétés principales de la cocaïne?

A
  • Vasoconstricteur très puissant
  • Anesthésiant local
  • Psychostimulant majeur
70
Q

Quels sont les effets physiologiques sympathomimétiques de la cocaïne?

A
  • Augmentation du rythme cardiaque (tachycardie)
  • Augmentation de la température corporelle (effet sur hypothalamus)
  • Vasoconstriction
  • Bronchodilatation
  • Dilatation pupillaire
  • Hyperactivité motrice (effet sur SNC)
71
Q

Qu’est-ce qui est particulier au sujet de Vyvanse?

A

C’est une pro-drogue, pas actif en soi. Elle doit être métabolisée pour être activée. C’est une molécule lié à une amine, lorsqu’elle est séparée de celle-ci, elle s’active.

72
Q

Nommez les amphétamines utilisés pour le TDAH et l’hypersomnie.

A
  • Adderall
  • Dexédrine
  • Vyvanse
73
Q

Quel usage fait-on du méthylphénidate? Nommez les noms commerciales.

A

Pour le traitement du TDAH

Biphentin, Concerta, Ritalin

74
Q

Vrai ou faux.

La méthamphétamine s’absorbe rapidement et de façon prolongée.

A

VRAI.

75
Q

Quelles sont les 2 formes de méthamphétamine?

A

Sel (HCl) : en comprimé, hydrosoluble (injectable), se détruit sous l’action de la chaleur

Crystal ou ice ou Crystal Meth : base purifiée (dissolution puis liaison de l’éphédrine ou pseudoéphédrine), résiste à la chaleur, soluble dans l’alcool

76
Q

Quelles différences il y a t’il entre le mécanisme d’action des amphétamines et celui de la cocaïne?

A 
Amphétamine = Exocytose (libération NT)
Cocaïne = Bloque la recapture (augmentation du pool d'amphétamines)

Les deux : sont des modulateurs, ils agissent sur des mécanismes déjà en action

77
Q

La demi-vie de la méthamphétamine est :

Très courte, courte, moyenne, longue ou très longue?

A

TRÈS longue (12h)

78
Q

Quel est le métabolite de la méthamphétamine? Est-il actif ou non?

A

ACTIF

Amphétamine

79
Q

À quoi est associé le phénomène de formication?

A

la consommation de méthamphétamine,.

Sentiment d’avoir des insectes sous la peau, alors la personne se gratte sans cesse.

80
Q

Quels sont les effets de la méthamphétamine?

A
  • Les mêmes que ceux de la cocaïne, mais plus marqués
  • Effets indésirables : plus rapides et plus sévères que ceux de la cocaïne
  • Infections des tissus mous, réduction des sécrétions, déshydratation des muqueuses de la bouche + nécrose, problèmes dentaires associés à la grande consommation de sucre (et mauvaises habitudes alimentaires/hygiène de vie)
81
Q

Vrai ou faux.

Les amphétamines n’entraînent pas de syndrome de sevrage, ni d’effet rebond.

A

Vrai : il n’y a pas de syndrome de sevrage

Faux : il y a des effets rebonds

82
Q

Nommez une pro-drogue utilisée pour le traitement du TDAH.

A

Vyvanse

83
Q

Nommez les médicaments à base de méthylphénidate.

A
  • Méthylphénidate courte action
  • Biphentin
  • Concerta
  • Ritalin
84
Q

Nommez les médicaments à base d’amphétamines.

A
  • Dexédrine
  • Adderrall XR
  • Vyvanse
85
Q

Nommez le nom des médicaments utilisés pour le traitement du TDAH, dans les cas réfractaires aux méthylphénidates et aux amphétamines.

A

Se sont des non-stimulants :

  • Inhibiteur de recapture de Noradrénaline (ISRNa) : Strattera (Atomoxetine)
  • Agoniste sélectif des récepteurs a2a : Intuniv XR (Guanfacine XR)
86
Q

Quel médicament non stimulant utilisé pour le traitement du TDAH, n’est PAS recommandé en monothérapie?

A

Inhibiteur de recapture de Noradrénaline (ISRNa) : Strattera

87
Q

Quel médicament non stimulant utilisé pour le traitement du TDAH, peut être utilisé en monothérapie ET en cothérapie?

A

Agoniste sélectif des récepteurs a2a : Intuniv XR (Guanfacine XR)

88
Q

Pourquoi il n’y a pas de risque d’abus lors de la consommation de médicament pour le TDAH?

A

Vu l’absorption graduelle (pas de high)

89
Q

à quoi sert l’Éphédrine?

A

Meds pour la tension artérielle (anesthésie)

90
Q

Quelle est la différence entre du Méthylphénidate et des amphétamines?

A

Pas les mêmes molécules, mais même mécanisme d’action.

91
Q

Quelles sont les différentes formes de méthamphétamine? et leurs caractéristiques?

A
  • Sel (comprimé ou poudre : hydrosoluble/injectable, se détruit sous la chaleur)
  • Crystal ou Ice ou Crystal-Meth (soluble dans l’alcool et résiste à la chaleur)
92
Q

Quel est le métabolite actif de la méthamphétamine?

A

Amphétamine

93
Q

Quels sont les effets de la méthamphétamine sur le corps?

A
  • Les mêmes que la cocaïne
  • Plus marqués que la cocaïne
  • Effets indésirables plus rapides et plus sévères que ceux de la cocaïne
  • Infection des tissus mous, réduction des sécrétions

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