Cours 5 - Analgésiques Flashcards
Quelle est la différence entre une douleur de chronique et une douleur aigue/courte?
Courte: permet d’envoyer un message de danger au corps du risque potentiel de dommage.
Chronique : ne sert à rien, autre que de la douleur
Combien de temps nécessaire pour dire qu’une douleur est chronique?
3 mois
Quels sont les 2 types de douleurs chroniques?
- Neuropathique
- Nociceptive
Qu’est-ce qu’un nocicepteur?
Neurone sensoriel qui réagit à des stimulus de chaleur, de dommage physique et de blessure chimique.
Quels sont les 2 processus de permettant d’augmenter ou diminuer la nociception?
- Pronociceptive -> augmente
- Antinociceptive (analgésique) -> diminue
à quoi est dû une douleur nociceptive?
Causé par un dommage à la peau.
À quoi est dû une douleur neuropathique?
par une lésion ou une dysfonction du système nerveux (souvent le résultat d’un trauma, d’une infection ou d’une blessure neuronal)
Qu’est-ce que de l’hyperalgésie?
sensibilité accrue
Vrai ou faux.
Il est possible de ressentir une douleur neuropathique suite à un stimuli non douloureux.
VRAI.
Peut être du à un stimuli de douleur ou non.
Quel est le nom des neurones responsables de l’influx nerveux de la douleur? ou sont-ils situés (voie)?
Afférences primaires (primary afferent nociceptive sensory neurons)
- Ganglions de la voie dorsale
Quel est le chemin de la douleur ?
Afférences primaires -> ganglions de la voie dorsale -> corne dorsale ->relais vers thalamus et vers le PAG
pour finir dans système limbique (amygdale)
À REVOIR
Nommez des drogues agonistes des opiacés.
Dilaudid
Novahistex-DH
Imodium
Méthadone
Nommez des drogues antagonistes des opiacés.
Narcan
Naltrexone
Nommez des drogues agonistes partiels des opiacés.
Talwin
Buprénorphine
Nommez une drogue agoniste des opiacés et qui crée une analgésie et un effet de sédation/narcose.
Dilaudid
Nommez une drogue utilisée dans le traitement de la dépendance aux opiacés.
Méthadone
Nommez un antidote aux opiacés (antagoniste)
Narcan
Nommez une drogue qui permet une analgésie chez un sujet sain (agoniste partiel)
Talwin
Nommez une drogue pour le traitement d’entretien d’héroïnomanes sevré? et pour les alcooliques sevrés?
Héroïnomanes sevrés seulement : Buprénorphine
Héroinomanes et alcooliques sevrés: Naltexone
Quels sont les 2 processus pouvant causés la mort?
Apoptose
Nécrose
Qu’est-ce que de l’œdème?
libération à l’extérieur des vaisseaux sanguins, du plasma et de liquide – occupe un volume = douleur locale, vu que crée une pression, le liquide prend de la place
Quelle partie du cerveau est responsable du tonus musculaire des membres inférieurs (combattre la gravité) et de l’éveil du cerveau?
Formation réticulaire
Qu’est-ce que la douleur référée? Donnez un exemple
Quand crise cardiaque, on a l’impression qu’il y a douleur au bras (douleur référée) parce que l’on a une représentation mentale beaucoup plus développé/complexe du bras que du cœur (cerveau interprète mal les inférences, vu qu’il n’est pas habitué)
car Même chemin afférent (même dermatome) mais différence au niveau de la localisation de la structure
Quelle est la meilleure méthode pour quantifier la douleur?
Questionnaires psychométriques -> permet corrélation avec perception de l’individu, vu que douleur = subjectif.
Vrai ou Faux.
La meilleure façon de quantifier la douleur est par la mesure de l’activation neuronale.
FAUX. c’est par des questionnaires psychométriques.
Quelles types de complications peut entrainer une grande consommation d’aspirine/AAS ?
Aigue :
Lorsque inhibiteur de COX1 -> amincissement de la muqueuse gastrique (ulcère, saignement…)
Chronique
- Syndrome de Reye : léthargie, vomissement, mort (très rapide comme processus)
De quoi sont responsables les cellules cyclooxygenases ?
COX 1: responsable de la coagulation et dans le système gastrique (protection de la muqueuse gastrique)
COX 2: inflammation (œdème…)
Quelles sont les différences entre l’acétaminophène et l’ibuprofène?
acétaminophène : moins acide que ibuprofène, diminue la fièvre, aucun effet anticoagulant ni anti-inflammatoire (analgésique et anti-fièvreux). Petite fenêtre thérapeutique - ANTIDOULEUR
Ibuprofène : Réduit l’œdème/le nb de produits chimiques sur le site de la lésion -> moins de douleur (diminue l’inflammation) - ANTI-INFLAMMATOIRE
Quel analgésique mineur ne peut pas entraîner le syndrome de Reye?
ibuprofène
Nommez un analgésique mineur non AINS.
Tylenol/acétaminophène
Vrai ou Faux,
Il y n’y a pas d’effets bénéfiques à consommer plus de 1000mg d’acétaminophène.
VRAI. risque d’intoxication hépatique -> effets bénéfiques plafonnent à partir de 1000mg.
dOnnez un exemple de NT impliqué (entre autre) dans la modulation de la douleur?
endorphine
Quelle est la différence entre les opioides et les endorphines?
Opioides: toute substance exogène (naturelle ou synthétique) se liant aux récepteurs opiacés
Endorphine: toute substance endogènes (NT) se liant aux récepteurs opiacés
Nommez un effet majeur de la morphine?
- Réduction du péristaltisme
- inhibiteur/suppresseur de la toux
- Analgésie
Nommez des substances actives de l’opium.
- Codéine (0.5 - 6%) = moins d’affinité sur les récepteurs
- Morphine (2-20%)
Vrai ou Faux.
Le dérivé de la morphine a une forte liposolubilité.
FAUX.
Elle a une faible liposolubilité (20% vont dans le cerveau) SAUF l’héroïne.
à cause de l’effet de premier passage ÉNORME.
Quel est l’enzyme qui métabolise la morphine?
CYP-2D6
Les opiacés et les enképhalines agissent sur quels récepteurs?
Mu1 et Mu2
Enképhalines seulement : récepteurs delta
Enképhaline -> role aussi dans les émotions
De quoi sont responsable les récepteurs suivants :
Mu1
Mu2
K
Delta
Mu1: alagésie, respiration et euphorie
Dans : Noyaux gris centraux, thalamus, mésencéphale, bulbe et protubérance
Mu2: Analgésie, Respiration et toux.
Dans: idem + moelle épinière
K: Troubles de l’humeur
Dans : moelle, noyaux gris centraux, hypothalamus, système limbique et mésencéphale
Delta: Euphorie & dysphorie et péristaltisme
Dans : hypothalamus, cortex cérébral, système limbique et intestins
Quel récepteur joue un rôle dans les troubles de l’humeur? et ils sont associés à quel type de NT?
Récepteurs : Kappa
NT: dynorphines
Où sont situés les récepteurs de la porte d’entrée de la douleur? de quel type de récepteurs s’agit-il?
Récepteurs Mu2
Dans la moelle épinière
L’imodium agit sur quels récepteurs et quelle est son action?
Récepteurs Delta, inhibition du péristaltisme (empecher diarhée)
Qu’est-ce qu’un effet agoniste pure? Donnez un exemple
Molécule qui agit à la façon d’un NT (pas même molécule) mais va se fixer sur récepteur (pas forcement avec même efficacité ou même puissance) mais fait la même tache.
Morphine = agoniste pure des opioïdes (prises: orale, anale, IV, inhalation)
Qu’est-ce qu’un effet antagoniste?
empêche l’excitation du récepteur, bloque l’accès au récepteur
Antagoniste de la morphine = aucun effet (chez qq1 pas dépendant), mais syndrome de retrait chez dépendant de l’héroïne
Qu’est-ce qu’un effet agoniste partiel?
se fixe au récepteur, mais action + faible (donc effet variable selon qui le consomme)
Retrait : pcq récepteur déjà habitué à une quantité, donc agit comme un antagoniste (vu qu’il occupe récepteur, mais n’est pas assez puissant pour activer)
Affinité faible (puissance limitée): occupe les récepteurs mais ne peut pas activer assez
DONC sont des agonistes-antagonistes mixtes
Nommez les indications cliniques associées aux agonistes. Donnez un exemple pour chacune.
- Analgésie (Dilaudid)
- Sédation/narcose (Dilaudid)
- Antitussif (Novahistex-DH)
- Antidiarrhée (Imodium)
- Tx dépendance aux opiacés (Méthadone)
Nommez les indications cliniques associées aux antagonistes. Donnez un exemple pour chacune.
- Antidotes aux opiacés (Narcan)
- Tx entretien d’héroïnomanes ou alcooliques sevrés (Naltrexone)
Nommez les indications cliniques associées aux agonistes partiels. Donnez un exemple pour chacune.
- Analgésie chez sujet sain (Talwin)
- Tx d’entretien d’héroïnomanes sevrés (Buprénorphine)
Comment la méthadone agit-elle dans le système ? pourquoi est-elle utilisée?
Traitement de base de la dépendance aux opiacés -> Compensation (fait la même action dans le corps, sans le rush)
Qu’est-ce qui est particulier avec du Narcan?
C’est un antagoniste non compétitif, à haute affinité (donc bloquent les récepteurs peu importe la situation) ainsi réduit l’accès aux récepteurs aux agonistes.
Ne peut pas être donné à quelqu’un qui n’est pas sevré.
Nommez le meilleur traitement à la dépendance aux opiacés
Méthadone
Quelles sont les voies dopaminergiques? à quoi servent-elles?
Circuit de la récompense
a) noyau accumbens (dans noyaux gris centraux) : impliqué dans la dépendance
b) lobe frontal : schizophrénie, TDAH
c) ganglions de la base : Parkinson
Vrai ou faux
Dans les cas de dépendance aux opiacés, il y a une hyperactivité dans le noyau accubens.
VRAI.
Quelle méthode permet la Désintoxication aigue & prévention des rechutes ?
- Naloxone ou Naltrexone possibilité de Rapid Anesthesia Aided Detoxification (RAAD)
Quelle méthode permet un traitement de maintien?
Méthadone ou agoniste partiel (voie orale) ou levo-alpha-acetylmethadol (LAAM)
quel rôle joue la voie spinothalamique?
localisation de la douleur -monte jusqu’au thalamus
quel rôle joue la voie spinoreticulaire?
tonus musculaire de base et éveil (vu la formation réticulaire) -monte jusqu’au thalamus
quel rôle joue la voie spinomésencéphalique?
modulation de la douleur -ne monte pas jusqu’au thalamus, s’arrête au niveau du PAG
