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PHA-2049 Rx anti-infectieux 1 > Cours 8: Les sulfamides, macrolides et tétracyclines > Flashcards

Cours 8: Les sulfamides, macrolides et tétracyclines Flashcards

1
Q

Nommer les antibiotiques de la classe des macrolides.

A
  • Érythromycine
  • Clarithromycine
  • Azithromycine
  • Fidaxomicine
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Q

Quel est le mécanisme d’action des macrolides?

A

Inhibe la synthèse de protéine bactérienne:
1. Liaison de la sous-unité 50s du ribosome bactérien
2. Empêche l’élongation de la protéine: devient inefficace
3. Réversible

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3
Q

Vrai ou faux

Les macrolides sont bactéricides à concentration normale.

A

Faux: bactériostatique et bactéricides à haute concentration

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4
Q

Dire si les antibiotique suivants sont temps ou concentration dépendants:
* Érythromycine
* Azithromycine
* Clarithromycine

A
  • Érytromycine: temps dépendant
  • Azithromycine: concentration dépendant
  • Clarithromycine: entre les deux
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5
Q

Décrire l’absorption de l’Érythromycine

A
  • Absorption incomplète
  • Inactivé par acide gastrique
  • Formulation disponible sous forme de sels et de comprimés entérique pour augmenter stabilité vs acide
  • BioD:18-45%
  • Délai absorption lorsque pris en mangeant capsule (pas d’impact pour les comprimé entérique)
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6
Q

Vrai ou faux

L’érythromycine est fréquemment utilisé en clinique.

A

Faux: presque plus utilisé

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7
Q

Décrire l’absorption de la clarithromycine.

A
  • Premier passasge hépatique important
  • Biodisponibilité de 55%
  • Formulation longue action doit être pris avec de la nourriture
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8
Q

Que faut-il éviter de faire lorsqu’on prend une solution orale de clarithrimycine?

A

Il faut éviter d’agiter la suspension et de ne pas croquer les granules

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9
Q

Décrire l’absorption de l’azithromycine.

A
  • Biodisponibilité: 37%
  • Prise avec ou sans nouritture: augmentation du Cmax nouritture
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10
Q

décire la distribution des macrolides.

A
  • Lipophile
  • Distribution étendue sauf au cerveau
  • Érythromycine: liaison au protéine environ 70-80%
  • Clarithromycine: liaison aux protéine 40-70%
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11
Q

Qu’est ce qu’il y a de particulier concernant la distribution de l’azithromycine?

A
  • Distribution importante: Vd= 25-35 L/Kg
  • Concentration tissulaire beaucoup plus grande que sanguine
  • Pénètre dans les leucocytes: se distribue directement au zite d’infection
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12
Q

Comment sont métabolisé la clarithromycine et l’érythromycine?

A
  • Métabolisme hépatique par le CYP 3A4
  • Formation d’un métabolite actif pour la clarithromycine
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13
Q

Décrire le métabolisme de l’Azithromycine.

A
  • Faible métabolisme hépatique (35%)
  • Faible substrat du 3A4
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14
Q

Comment est éliminée l’érythromycine?

A

Principalement éliminé au niveau de la bile et élimination rénale faible

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15
Q

Comment est éliminée la clarithromycine?

A

élimination rénale

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16
Q

Comment est éliminé l’azithromycine?

A

Élimination surtout au niveau biliaire. Demi-vie très longue car séquestration dans les tissu

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17
Q

Quels sont les mécanismes de résistance VS macrolide?

A
  • Diminution de la pénétration de l’antibiotique dans la bactérie: efflux antibiotique hors de la bactérie
  • Diminution de la liaison au ribosome: altération du site de liaison
  • Production d’estérase: enzyme qui hydrolisent les macrolides
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18
Q

Quels sont les EI avec les macrolide?

A
  • Nausée, vomissement, diarrhée, crampe (surtout erythro)
  • Changement du gout/gout métallique: clarithromycine, essayer avec du jus d’agrume
  • Augmentation enzyme hépathique AST/ALT
  • Cholestase hépatique/hépatite
  • Prolongation de l’onde QT
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19
Q

Comment le EI de nausée et vomissement survient avec l’érithromycine?

A
  • Agoniste des récepteurs de la motiline
  • Augmente la motilité gastro-intestinale
  • Utilisé comme agent prékinétique en gastroparésie
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20
Q

Comment agir avec le fait que les macrolides prolongent l’onde QT?

A

Éviter de combiner avec les autres médicaments qui augmente l’onde QT et avec d’autres antiarythmique.

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21
Q

L’érythromycine et la clarithromycine sont des inhibiteurs puissants de quel cytochrome?

A

3A4

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22
Q

Décrire les interactions possibles avec les macrolides.

A
  • Substrat du 3A4: Amlodipine, anticoagulant oraux, cortico
  • Index thérapeutoique étroit: cabazépine, théophyline, cyclosporine
  • Dérivée de l’ergot: risque d’ischémie sévère
  • Statine
  • Les macrolides sont inhibiteurs du PGP: donc Nadolol, dabigatran, edoxaban
  • Digoxine
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23
Q

Décrire les impact et la conduite à prendre lors de la prise de macrolide chez un patient sous statine.

A
  • Incidence accrue de rhabdomyolyse
  • Cesser la statine durant le traitement
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24
Q

Décrire l’interaciotn entre la digoxine et les macrolides

A
  • Éradication de Eubacterium lentum (bactérie responsable du métabolisme de la digoxine)
  • inhibition P-gp intestinale et rénale : absorption augmentée, élimination diminuée
  • donc, augmentation de la concentration de digoxine
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25
Q

Pour quel macrolide faut-il considérer une diminution de dose en insuffisance hépatique?

A

Érythromycine

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26
Q

Pour quel macrolide faut-il faire un ajustement de dose en IR?

A

Clarithromycine: ajustement si IR modérée à sévère < 30ml/min

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27
Q

Discuter de l’utilisation des macrolides en grossesse.

A

Utilisation possible à tous les trimestre, mais B-lactamine serait un premeir choix. Faible passage placentaire

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28
Q

Vrai ou faux

Les macrolides sont compatible en allaitement

A

Vrai

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29
Q

En pédiatrie, pour qui doit-ont éviter l’utilisation de macrolides?

A

Chez nouveau-né de moins de 4 semaines, sinon sécuritaire et souvent utilisé

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30
Q

Nommer les antibiotiques faisant partie de la classe des tétracyclines.

A
  • Tétracycline
  • Minocycline
  • Doxycycline
31
Q

Quel est le mécanisme d’action des tétracyclines?

A

Inhibe la synthèse protéine bactérienne: liaison sous-unité 30s et empêche ARNt de se lier à son site

32
Q

Choisir la réponse aproprié.

Les tétracycline sont:
Bactériostatique ou bactéricide
Temps ou concentration dépendant

A

Bactériostatique, mais bactéricide à haute dose, temps dépendant.

33
Q

Lequel des antibiotiques de la famille des tétracyclines a une meilleure absorption à jeun?

A

Tétracycline, periostat et aprilon

34
Q

Décrire la distribution des tétracyclines.

A
  • Étendue: urine, prostate, foie, rate. os, émail des dents, oeil, salive, sébum–> attention vers de contact
  • Traverse la barière hématoencéphalique
  • Vd:0.8-1.9 L/Kg
  • Liasion aux protéines variable
35
Q

Décrire le métabolisme des tétracyclines.

A
  • Fort métabolisme hépatique pour la minocycline : plusieurs métabolites inactifs
  • Faible métabolisme hépatique pour la doxycicline
  • Pas d’effet sur CYP P450
36
Q

Quelle tétracycline a une excrétion billiaire importante ?

A

Tétracyclines

37
Q

Laquelle des tétracyclines est éliminée inchangée dans les Fèces et dans l’urine?

A

Doxycycline

38
Q

Quels sont les mécanismes de résistance vs tétracycline?

A
  • Diminution des concentration de tétracycline: influx diminué et pompe à efflux
  • Protection du ribosome: Changement de conformation et antibiotique n’a pas accès au ribosome
  • Inactivation de l’enzyme
39
Q

Quels sont les EI possibles pour les tétracycline?

A
  • Nausée/Vomissement
  • Douleur épigastrique
  • Diarrhées
  • Effets au SNC: maux de tête, étourdissement, vertige, somnolence, fatigue
  • Hypertention intracranienne
  • effet sur les dents et les os
  • Toxicité hépatique
  • Photosensibilité
  • Hyperpigmentation de la peau
  • Vaginite
40
Q

Qu’est ce qui explique les douleur épigastrique avec les tétracycline?

A

À cause de l’irritation de la muqueuse et de l’absorption incomplète qui entraîne un chgmnt a/n de la flore intestinale.

41
Q

Quel antibiotique de la famille des tétracyclines est plus enclin à avoir un effet au SNC?

A

Minocycline

42
Q

Qu’est ce que l’hypertension intracranienne?

A
  • Urgence médicale
  • Céphalée sévère
  • Vision brouillée/perte de vision
  • Diplopie

très rare

43
Q

Expliquer l’effet sur les dents et les os des tétracyclines.

A
  • Se dépose durant la calcification en formant un complexe Ca+
  • Inhibition de la croissance des os chez les enfants
  • Décoloration permanante des dents lors de la formation
  • Quelques rapports chez l’adulte avec utilisation prolongée
  • Enfant peuvent être atteint si mère en a pris durant la grossesse
44
Q

Vrai ou faux

On peut utiliser des tétracyclines périmées.

A

Faux: effet toxique sur tubule rénaux

45
Q

Quels sont les interactions possibles avec les tétracyclines?

A
  • Produits laitiers, aluminium, salicylate de bismuth, fer, zinc, magnesium, cholestyramines: chélation et formatoin de complexes non absorbés
  • Warfarine
  • Digoxine
  • Carbazépine, phénytoïne, barbiturates
  • Isotrétinoïne
  • Pénicilline: interaction théorique
46
Q

Quelle est l’interaction entre la digoxine et les tétracycline?

A

Alération de la flore intestinale et augmentation des niveaux sanguins de digoxine

47
Q

Pourquoi faut-il éviter la combinaison d’une tétracycline avec l’isorétinoïde?

A
  • Risque augmenté d’hypertention intracranienne
  • Effet additif/synergique
  • Contre-indicaion à la combinaison
48
Q

Avec quelle tétracycline faut-il faire un ajustement en insuffisance rénale?

A

Tétracycline: ajustement si CLcr < 50ml/min

49
Q

Discuter de l’utilisation des tétracycline en grossesse.

A
  • Traverse la barrière placentaire
  • Augmentation du risque de décoloration des dents chez les enfant exposé in utero surtout après 16e semaine
  • Pas d’augmentation du riques de malformation lorsqu’exposé au 1er trimestre.
  • En pratique souvent évités
50
Q

Qu’en est-il de l’utilisation des tétracyclines en allaitement?

A
  • Passage dans le lait maternel
  • Peu de risque pour le nourisson: fortement lié au calcium du lait
  • Utilisation à court terme ok, mais utilisation prolongée à éviter, car risque théorique pour les os et dents
51
Q

Dans quelles situations donne-t-on des tétracyclines en pédiatrie?

A
  • Chez les enfant de plus de 8 ans
  • Acceptable en dose unique à tout âge pour la prévention de la maladie de lyme
52
Q

Quel est l’antibiotique de la classe des sulfamidés?

A

Sulfaméthoxazole + triméthoprime

53
Q

Comment calcule-t-on les doses pédiatriques de bactrim?

A

Avec le 2e chiffre (TMP)

54
Q

Quel est le mécanisme d’action des sulfamidés?

A

Les bactéries doivent synthétiser l’acide folique à partir du PABA. Les sulfamidés inhibent l’enzyme responsable de la production d’acide folique, qui est essentiel à la production des acides nucléiques.
Inhibition compétitive

55
Q

Quel est le mécanisme d’action du triméthoprime?

A

Inhibe la dihydrofolate réductase. Agit en synergie. Bactériostatique
La combinaison des 2 fait en sorte que ça agit à 2 endroits.

56
Q

Dans quel cas les suppléments d’acide folique sont-ils contre-indiqué avec la prise de TMP-SMX?

A

En cas d’infection opportunisme comme le pneumocystis jirovecii. Sinon pas besoin de donner suppléments pcq nous on en synthétise pas de l’acide folique.

57
Q

Décrire l’absorptin du TMP-SMX.

A

Bonne absorption orale, TMP absorbé plus rapidement
Absorbé au nivau de l’estomac et petit intestin

58
Q

Décrire la distribution du TMP-SMX.

A

Distribution étendue:
* Incluant cerveau et liquide céphalorachidien
* Traverse barrière placentaire
* TMP à un plus grand volume de distribution.

59
Q

Décrire le métabolisme du sulfaméthoxazole.

A

Substrat du CYP 2C9
Au moins 5 métabolites inactifs

60
Q

Décrire le métabolisme du triméthoprime

A

Subtrat p-gp et inhibiteur du CYP 2C8

61
Q

Comment est éliminé le TMP-SMX?

A

Les deux moléules sont excrétées par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, donc rénale.

62
Q

Quels sont les mécanismes de résistance vs TMP-SMX?

A
  • Mutation qui cause une surproduction de PABA
  • Diminution affinité pour l’enzyme dihydroptéroare synthase des sulfamidés
  • Perméabilité diminuée (avec ou sans pompe à efflux)
  • Mais l’association des deux permet l’aquisition moins rapide de résistances
63
Q

Décrire la réaction d’hypersensibilité cutanée pouvant arriver lors de la prise de TMP-SMX.

A
  • Peut aller de léger à sévère
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • DRESS
  • Nécrose épidermique toxique
  • Réaction d’hypersensibilité immédiate ou retardée
64
Q

Expliquer le risque d’allergie croisée entre les sulfamidé.

A
  • Réaction immédiate serait en lien avec groupement amine seulement sur sulfamidés antimicrobiens
  • Retardée lien avec formation de métabolites par les sulfamidés antimicrobiens
  • Risque important de réaction croisée entre sulfamidés antimicrobiens
  • Risque d’allergie entre antimicrobiens et non est controversé mais semble faible.
  • Conduite: si ATCD réaction sévère aux antimicrobiens éviter les non antimicrobiens aussi
65
Q

Donnes un exemple de sulfamidé non antimicrobien

A

diurétique de l’anse, celecoxib, HCTZ, sumatriptan

66
Q

Quels sont les EI possibles avec TMP-SMX?

A
  • Toxicité rénale: cristallurie et néphrotoxicité
  • Trouble hématologique: dycrasie sanguine et anémie hémolytique
  • Toxicité gastro-intestinale: Nausée et vomissement, hépatotoxicité
  • Hyperkaliémie
  • Photosensibilité
67
Q

Quels patients sont plus à rique d’anémie hémolytique avec la prise de TMP-SMX?

A

Avec déficit en G6PD (à éviter)

68
Q

Quels sont les facteurs de risque de l’hyperkaliémie?

A
  • IR
  • Personne agée
  • ATCD hyperkaliémie
  • Prise autres rx qui fait hyperkaliémie
69
Q

Quelles sont les interactions possibles avec le TMP-SMX?

A
  • Warfarine: inhibition 2C9 alors aug effet warfarine
  • Sulfonylurée
  • Cyclosporine: diminution concentration cyclosporine
  • Phénytoïne
  • Digoxine
  • Allongement de l’onde QT
  • Méthotrexate
70
Q

Discuter de l’utilisation de TMP-SMX en IR et IH.

A

Ajustement de la dose si ClCr< 30 ml/min
Éviter chez les patient avec insuffisance hépatique sévère

71
Q

Discuter de l’utilisation du TMP-SMX en grossesse.

A

Éviter pendant le 1er trimestre: augmentation des malformations congénitales dont fermeture tube neurale, anomalie voie urinaire, fente palatine, cardiopathie congénitale.
Éviter pendant 3e trimestre: Déplacement de la bilirubine lié à l’albumine ce qui augmente la quantité de bilirubine et le risque de jaunisse à la naissance

72
Q

Discuter de l’utilisation du TMP-SMX en allaitement.

A
  • Concentration faible dans le lait
  • Éviter si enfant connue ou à risque d’un déficit en G6PD
  • Précaution prématuré et nouveau-né présentant hyperbilitubinémie (jaunisse)
73
Q

Chez qui dans la clientèle pédiatrique doit-on éviter le TMP-SMX?

A

Chez moins de 2 mois

74
Q

Comment calculer la dose pédiatrique de TMP-SMX?

A

Calculer la dose en mg/Kg selon la teneur en TMP

PHA-2049 Rx anti-infectieux 1 (9 decks)

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