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PHA-2049 Rx anti-infectieux 1 > Cours 7: Quinolones, nitrofurantoine et fosfomycine > Flashcards

Cours 7: Quinolones, nitrofurantoine et fosfomycine Flashcards

1
Q

Quel est le mécanisme d’action des fluoroquinolones?

A

Interférence avec l’activité catalytique de deux enzymes qui permettent le déroulement et l’enroulement de l’ADN bactérien.

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Q

Quelles sont les deux enzymes avec lequel interfère la fluoroquinolone dans son mécanisme d’action?

A
  • ADN gyrase (enroule) ou topoisomérase II
  • Topoisomérase IV (déroule)
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3
Q

Quelle est la couverture des fluoroquinolones?

A
  • BGN aérobie, entérobactéries
  • Pseudomonas –> ciprofloxacin et lévofloxacine
  • Atypique (mycoplasma, chalmydophila, legionella–> levofloxacine)
  • Activité interessante contre certains types de mycobactéries
  • Quinolones respiratoire –> levoxifloxacine et moxifloxacine
  • Couverture améliorer des cocci G+
  • SARM (moxifloxacine)
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4
Q

Quelle serait la cause de résistance bactérienne aux fluoroquinolones?

A

Phénomène en progression: utilisation fréquente des FQ pour le traitement des ITU non compliquées

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5
Q

Quelles sont les données de pharmacocinétique (dose, voie d’élimination ajustement IR…) des différentes fluoroquinolones (cipro, lévo, moxi, norflox)?

A
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6
Q

Décrire la distribution tissulaire des fluoroquinolones.

A
  • Excellente dans la plupart des tissus de l’organisme
  • Bonne pénétration de certains site où les antibios ont de la difficulté: SNC surtout si méninge inflammés et humeur aqueuse
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7
Q

Décrire la bitotransformation de la ciprofloxacine.

A
  • Inhibiteur modéré CYP1A2, inhibiteur faible CYP3A4
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8
Q

Qu’est ce que le concept PK/PD avec les fluoroquinolones?

A
  • Idéalement on viserait rapport Cmax/CMi de 10 à 12 mais en pratique rarement possible d’atteindre sans toxicité SNC
  • Cible proposées pour optimiser l’efficacité clinique:
  • –> Bacille gram -: ratio ssc/cmi de 125 ou plus
  • –> Gram +: ratio ssc/CMI de 30 ou plus
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9
Q

Nommez des indications pour lesquelles les fluoroquinolones sont données.

A
  • Infection urinaire: Tx de 2e intention de la cystite, pyelonéphrite, prostatite
  • Infection flore bactérienne mixte: intra-abdominale, pied diabétique
  • Infection pulmonaire
  • Infection ostéoarticulaire à gram -
  • Diarrhée infectieuse
  • ITSS
  • Infection ophtalmique
  • Tuberculose
  • Certaine infection cutanée à SARM
  • Anthrax
  • Prévention de la péritoinite
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10
Q

Quels sont les EI des fluoroquinolones?

A
  • Effet gastro-intestinaux: NO/VO, diarrhée, hépatotoxicité (rare)
  • Effet musculosquelettique/cutané: Tendinite, rupture tendon d’achille, Rash, Photosensibilité
  • Effet SNC: étourdissement, céphalées, insomnie, convulsion, neuropathies périphérique
  • Dysglycémies
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11
Q

Qu’est-ce qui influence le risque de C. difficile avec les quinolones?

A

La durée de traitement

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12
Q

À quoi est associé l’allongement de l’intervalle QT?

A

À un risque accru d’arythmies ventrivulaire de type torsades de pointe

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13
Q

Vrai ou faux

On observe un allongement de l’onde QT avec les fluoroquinolones

A

Vrai. plus avec moxi.
si plusieurs rx là on peut s’en inquiéter, mais si juste fluoroquinolone = pas inquiétant.

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14
Q

Quelles sont les interations possibles avec les fluoroquinolones?

A
  • Chélation avec cation multivalent (Ca++, Fe++): diminue biodisponibilité FQ ; donc espacer prise (2h avant ou 6h après)
  • Interaction métabolique: théophyline/méthylxantine (inh CYP 1A2), Clozapine (inh CYP1A2), Warfarine
  • Prolongation onde QT
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15
Q

Que faire avec les fluoroquinolones en grossesse et allaitement?

A
  • On recommande de les éviter en grossesse
  • sécuritaire en allaitement
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16
Q

Dans quelles conditions utilise-t-on les FQ en pédiatrie?

A

Dans des circonstance spéciale:
* Infection causée par un pathogène multi-résistant pour lequel il n’y a pas d’autre option efficace
* Thérapie par voie orale est privilégiée, et la seule option non-parentérale est une FQ

17
Q

Par quelle voie est éliminée la cipro?

A

en partie par le foie

18
Q

Par quelle voie est éliminé la levo

A

voie rénale

19
Q

V/F: La moxi est indiquée pour les infections urinaires.

A

Faux

20
Q

Quel FQ n’a aucun ajustement en insuffisance rénale?

A

Moxifloxacine, pcq élimination par voie hépatique.

21
Q

Quel est le mécanisme d’action du Nitrofurantoïne?

A

Mécanisme d’action multi-facette: subit une réaction de réduction par les flavoprotéine bactériennes résultant en des intermédiares électrophiles très réactif, qui attaquent les protéines du ribosomes bactérien ce qui se traduit par:
* Inhibition de la translation au niveau du ribosome
* Dommages à l’ADN bactérien
* Interférence avec cycle de krebs

22
Q

Vrai ou faux

Les concentrations de nitrofurantoin atteintes dans l’urine sont bactériostatiques.

A

Faux: Bactéricide

23
Q

Vrai ou faux

Les concentration de nitrofurantoin sont suffisante pour permettre une activité clinique dans les autres tissus.

A

Faux: elles sont insuffisantes

24
Q

Contre quoi le nitrofurantoin est généralement inefficace?

A

Proteus, Serratia et pseudomonas

25
Q

Décrire l’absorption du nitrofurantoin.

A
  • Biodisponibilité: 40-50%
  • Deux formulations: microcristaux (absorption plus rapide et complete) et macrocristaux (absorption lente)
  • Présence d’aliment augmente biodisponibilité, surtout pour macrocristaux
26
Q

Décrire la distribution du nitrofurantoin.

A

Systématique négligeable:
* Pénétration tissulaire limitée
* Passe la barrière placentaire
* Se distribue dans le lait maternel

27
Q

Décrire le métabolisme et l’élimination du nitrofurantoin.

A
  • Métabolisé partiellement au foie et excrétion nitrofurantoine sous forme inchangée et métabolite surtout rénale
  • Élimination: urinaire principalement (filtration, sécrétion et réabsorption)
28
Q

Durée de traitement du nitrofurantoine pour cystite non compliquée

A

5 jours pour femme si non compliquée
7 jours pour homme et si infection compliquée chez femme.

29
Q

Quels sont les EI du nitrofurantoin?

A

Plus courant: diminution appétit, No/Vo
EI rare (associé à prise prolongée):
* Respiratoire: maladie pulmonaire interstitielle, fibrose pulmonaire
* Hépatique: hépatite aigue, cirrhose
* Anémie hémolytique (principalement associé à déficience en G6PD)
* immunologique: Hypersensibilité, rash cutanéé, vasculite
* Neurologique: neuropathie périphérique

30
Q

Discutez de l’utilisation du nitrofurantoin en grossesse et allaitement.

A

sécuritaire pendant tous les trimestres en grossesse, ainsi que pendant l’allaitement: toutefois si l’enfant est connue déficient en G6PD, on recommande d’envisager un autre traitement pour la mère, bien que le risque d’hémolyse apparaisse très faible

31
Q

Discutez de l’usage en pédiatrie du nitrofurantoin.

A
  • Peu utilisé en pédiatrie maintenant
  • Dose pédiatrique: 5 à 7 mg/kg/jour divisé QID
  • Suspension 5mg/ml en magistrale
32
Q

Expliquez la controverse de l’utilisation du nitrofurantoin en insuffisance rénale.

A
  • Monographie de produit recommande d’éviter la NFU si CLcr < 60 ml/min
  • American geriatrics society considère la NFU sécuritaire et efficace si CLcr > 30ml/min
  • CLcr d’au moins 60 ml/min semble nécessaire pour obtenir taux de succès de 80%
33
Q

Quel est le mécanisme d’action de la fosfomycine?

A

Inhibition de la synthèse des peptidoglycans par blocage de la formation d’acide N-acétylmuramique. Étape précédent l’action de la transpeptidase.
Bactéricide

34
Q

Décrire le spectre bactérien de la fosfomycine.

A
  • Spectre antibactérien large
  • Potentil vs Gram - multirésistant (surtout IV)
  • Encore peu de résistance bactérienne décrite
35
Q

Décrire la pharmacocinétique de la fosfomycine.

A
  • Absorption orale rapide: biodisponibilité de 37%
  • Liaison aux protéines négligeable
  • Demi-vie de 2h
  • Élimination principalement rénale –> ajustement si IR
  • Pas de métabolisme hépatique ou d’effet sur la biotransformation d’autres médicament
36
Q

Décrire l’utilisation de la fosfomycine en grossesse et allaitement.

A
  • Semble sécuritaire en grossesse, mais expérience limité
  • Innocuité mal établie pour l’allaitement, mais probablement sécuritaire. Passe dans le lait maternel.
37
Q

Décrire l’utilisation de la fosfomycine en pédiatrie.

A
  • Utilisation par voie orale pour ITU très rare
  • Pas de formulation orale adaptée pour une dose fractionnée
  • Doses suggérées par certains auteurs: 2g pour moins de 12 ans et 3g chez 12 ans et plus
38
Q

Quels sont les EI possibles pour la fosfomycine?

A

Plutôt bien toléré
* Céphalée, étourdissement, rhinite, pharyngite
* Rash cutané
* Diarrhée, nausée, douleur abdominale, dyspepsie
* Vaginite, dysménorrhée

39
Q

Quelle est la dose usuelle de fosfomycine pour une cystite non compliqué?

A

3g po x 1 dose

PHA-2049 Rx anti-infectieux 1 (9 decks)

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