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PHA-1015 Technologie pharmaceutique > Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 > Flashcards

Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 Flashcards

complet

1
Q

L’administration par une voie d’entrée d’une dose d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir un ___ ___ chez un malade.

A

effet pharmacothérapeutique

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Q

Entre le moment de l’administration du médicament (Rx) et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le principe actif doit franchir plusieurs étapes groupées en 𝟑 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞𝐬. Lesquelles ?

A

1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique

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Q

🛑Quels sont les 3 éléments de la 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐞𝐮𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 ?

A
  • libération
  • dissolution
  • absorption
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4
Q

🛑Quels sont les 4 éléments de la 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐜𝐢𝐧é𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞?

A

ADME
- absorption,
- distribution,
- métabolisme (biotransformation)
- élimination

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5
Q

La 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐝𝐲𝐧𝐚𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞 constitue ___ du médicament

A

l’effet

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6
Q

QSJ (Qui suis-je)? Étude de la 𝐦𝐢𝐬𝐞 à 𝐝𝐢𝐬𝐩𝐨𝐬𝐢𝐭𝐢𝐨𝐧 du principe actif du médicament dans l’organisme.

A

Biopharmacie

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7
Q

QSJ ? Je suis l’autoroute par lequel le médicament se distribue dans l’organisme. Je suis la circulation systémique.

A

Circulation sanguine

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8
Q

La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer la ___ de l’activité du médicament (stabilité) à l’intérieur de la forme pharmaceutique.

A

protection

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9
Q

La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer la __ du PA à partir de la forme pharmaceutique.

A

libération

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10
Q

La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer ___ systémique du médicament

A

l’absorption

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11
Q

Dans quel organe du corps se fait l’absorption du médicament ?

A

Intestin grêle

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12
Q

Qu’est-ce que la stabilité d’un médicament ?

A

Protection de son activité à l’intérieur de la forme pharmaceutique

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13
Q

VF ? L’étude en biopharmacie utilise seulement la méthode in vivo.

A

FAUX
aussi in vitro

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14
Q

La 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐜𝐢𝐧é𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 est définie comme l’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans ___ ___.

A

le temps

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15
Q

QSJ ? Application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.

A

Pharmacocinétique clinique

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16
Q

VF ? La pharmacocinétique étudie le taux de dissolution du médicament au site
d’absorption.

A

FAUX
Ceci est vrai pour la biopharmacie

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17
Q

🛑Quelle est l’𝐚𝐩𝐩𝐥𝐢𝐜𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧 𝐩𝐫𝐢𝐧𝐜𝐢𝐩𝐚𝐥𝐞 de la pharmacocinétique ?

A

Assurer à un patient une THÉRAPIE OPTIMALE en:
- diminuant la toxicité
et/ou
- en augmentant l’efficacité de la thérapie

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18
Q

VF ? L’absorption …
- est irréversible :
- nécessite une barrière physiologique :
- vise à éliminer le médicament :

A

L’absorption …
- est irréversible : VRAI
- nécessite une barrière physiologique : VRAI
- vise à éliminer le médicament : FAUX, ceci est vrai pour le métabolisme

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19
Q

VF? La distribution …
- reconnaît le sang comme un moyen de transport :
- représente l’espace de dilution :
- n’a pas de réalité physiologique :

A

La distribution …
- reconnaît le sang comme un moyen de transport : VRAI
- représente l’espace de dilution : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution
- n’a pas de réalité physiologique : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution

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20
Q

La distribution désigne le transfert ___ du PA qui se lie à des protéines ___.

A

réversible & DYNAMIQUE
sanguine

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21
Q

VF ? Le PA passe d’abord par la veine porte, avant de se jeter dans les veines mésentériques.

A

FAUX
Passe d’abord par les veines mésentériques, puis se jette dans la veine porte

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22
Q

🛑Le volume de distribution (Vd) représente ___ ___ ___ du médicament.

A

l’espace de dilution

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23
Q

Pourquoi dit-on que le volume de distribution est apparent ?

A

Il n’a pas de réalité physiologique

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24
Q

VF ? Les grands volumes de distribution …
- indiquent une moins grande toxicité :
- sont généralement à 20 L minimum :
- indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang :

A

Les grands volumes de distribution …
- indiquent une moins grande toxicité : FAUX, 𝐩𝐥𝐮𝐬 grande
- sont généralement à 20 L minimum : FAUX, généralement supérieur à 70 L
- indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang : FAUX, le médx se retrouve principalement ailleurs que dans le sang

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25
Q

QSJ ? Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.

A

Métabolisme (biotransformation)

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26
Q

À quel concept cette description fait-elle référence ?

« Quantité de médicament qui, même après le foie, est encore intacte et n’est pas détruite. C’est la quantité de médicament qui aura l’effet pharmacologique désiré. »

a) élimination et excrétion
b) libération et réabsorption
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
d) espace de dilution et distribution

A

c) biodisponibilité et effet de 1er passage

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27
Q

QSJ ? Je suis l’organe majeure de biotransformation

A

Foie

28
Q

Selon le concept d’élimination, on aborde l’élimination de l’organisme ____

a) du PA et des excipients
b) des excipients seulement
c) du PA seulement

A

c) du PA seulement

29
Q

Nommer les 2 types d’éliminations en pharmacocinétique.

A
  • excrétion
  • métabolisme
30
Q

Associer la description au concept approprié.

«Élimination du PA sous forme inchangée »

a) excrétion
b) métabolisme

A

a) excrétion

31
Q

Associer la description au concept approprié.

«Élimination du PA sous forme de métabolites »

a) excrétion
b) métabolisme

A

b) métabolisme

32
Q

Dans certains bouquins de pharmacocinétique, il ne sera pas écrit ADME, mais bien : ___

A

LADMER

33
Q

🛑Dans 𝐋𝐀𝐃𝐌𝐄𝐑, que signifie …
- L : ??
- R : ??

A
  • L : libération (biopharmacie)
  • R : réabsorption rénale
34
Q

La réabsorption rénale se produit généralement en même temps que le processus ___

a) absorption
b) distribution
c) métabolisme
d) élimination

A

d) élimination

35
Q

La réabsorption rénale touche surtout les médicaments ___

a) hydrosolubles
b) liposolubles

A

b) liposolubles

36
Q

QSJ ? Étude du cheminement (devenir) in vivo du médicament.

A

Pharmacocinétique

37
Q

La pharmacocinétique est l’étude ___ en fonction du temps de la cinétique du PA et de ses dérivés dans ___.

A

quantitative
l’organisme

38
Q

Comment sont appelés les dérivés du PA ?

A

métabolites

39
Q

Quelle est l’étape de la PK la plus importante pour éviter la toxicité ?

A

L’élimination

40
Q

QSJ ? Processus selon lequel le PA est ramené au tractus gastro-intestinal par les canalicules biliaires.

A

Cycle entéro-hépatique

41
Q

Un des buts de la PK est de produire des concentrations sanguines et ___ suffisantes

A

tissulaires

42
Q

🛑Où se trouvent la majorité du temps les récepteurs ?

A

Dans le tissus

43
Q

QSJ ? Étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme

A

Pharmacodynamie

44
Q

VF ? L’élimination survient seulement après la distribution du PA.

A

FAUX
Il y a de l’élimination après l’absorption et après le métabolisme

45
Q

VF ? La conséquence principale de l’effet de premier passage est de diminuer la quantité de PA distribuée dans le cas de la voie orale

A

VRAI

46
Q

Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans
le ___ et le ___ avant l’atteinte de la ___ ___

A

TGI
foie
circulation systémique

47
Q

La perte du médicament peut se produire par sa liaison ___ à une ___.

A

covalente
protéine

48
Q

Avec l’effet de premier passage, l‘absorption sera ainsi ____.

a) augmentée
b) inchangée
c) diminuée

A

c) diminuée

49
Q

On dit que l’organe extrait le médicament de l’organisme lorsque …

A

le médicament est métabolisé en métabolites

50
Q

Donner un synonyme d’ «extrait».

A

éliminé

51
Q

Donner un synonyme de coefficient d’extraction (E)

A

coefficient de captation

52
Q

VF ? Un individu A et un individu B auront nécessairement le même coefficient d’extraction pour le même médicament.

A

FAUX
variable selon la personne, notamment en fct du nombre d’enzymes

53
Q

Quelles peuvent être les valeurs du coefficient d’extraction ? (2)

A
  • 0 à 1
  • 0% à 100%
54
Q

🛑Selon les coefficient d’extraction, que signifie…

  • E = 0 : ??
  • E = 1 : ??
A
  • E = 0 : aucune extraction
  • E = 1 : extraction totale
55
Q

Si le coefficient d’extraction est 𝐧𝐮𝐥, la totalité de la quantité ___ de médicament atteindra …

A

administrée
la circulation systémique

56
Q

Si le coefficient d’extraction est unitaire, tout sera __ avant l’atteinte de …

A

éliminé
la circulation systémique

57
Q

L’organisme a pour but d’éliminer les substances ___ comme les médicaments.

A

exogènes

58
Q

Plusieurs barrières physiologiques peuvent empêcher ____ du médicament

A

l’absorption

59
Q

Associer ces structures aux bons effets de 1er passage.

  • foie :
  • lumière intestinale :
  • entérocytes :
  • intestin :
A
  • foie : E4 & E5
  • lumière intestinale : E2
  • entérocytes : E3
  • intestin : E1
60
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par les cytochromes P450. »

A

E4 (foie)

61
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Le médicament est éliminé inchangé dans les selles. »

A

E1 (intestin)

62
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes enzymes. »

A

E3 (entérocytes)

63
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes bactéries. »

A

E2 (lumière intestinale)

64
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Élimination dans la bile. »

A

E5 (foie)

65
Q

Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.

  • pH du tube digestif :
  • liaisons covalentes dans le tube digestif :
  • affinité du médicament pour les transporteurs actifs :
  • affinité du médicament pour les enzymes :
A
  • pH du tube digestif : E1
  • liaisons covalentes dans le tube digestif : E1
  • affinité du médicament pour les transporteurs actifs : E5
  • affinité du médicament pour les enzymes : E2-E3-E4
66
Q

Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.

  • Km et Vmax :
  • solubilité du médicament dans les sels biliaires :
  • solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament :
  • perméabilité dans les membranes du tube digestif :
A
  • Km et Vmax : E2-E3-E4
  • solubilité du médicament dans les sels biliaires : E5
  • solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament : E1
  • perméabilité dans les membranes du tube digestif : E1

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