Cours 7 LES AINS 1 Flashcards

complet

1
Q

Nommer des exemples d’AINS…
- dérivés de l’acide salicylique :
- dérivés de l’acide acétique :
- dérivés de l’acide propionique (2) :

A
  • dérivés de l’acide salicylique : ASA
  • dérivés de l’acide acétique : diclofénac
  • dérivés de l’acide propionique (2) :
    ▪ naproxene
    ▪ibuprofene
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Q

Le mécanisme d’action globale des AINS est de faire l’inhibition de la ___ des prostaglandines.

A

biosynthèse

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3
Q

Les AINS font une inhibition ___ de la cyclo-oxygénase.

a) non compétitive
b) compétitve

A

b) compétitve

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4
Q

🛑VF ? Tous les AINS inhibent de manière réversible la COX.

A

FAUX
L’Aspirine inhibe de manière irréversible

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5
Q

Nommer les isoenzymes de a cyclo-oxygénase

A
  • COX1
  • COX2
  • COX3
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6
Q

VF ? La COX1…
- est une enzyme inductible :
- est situé au niveau central :
- est présente dans tous les tissus :

A

La COX1…
- est une enzyme inductible : FAUX, ceci est vrai pour la COX2
- est situé au niveau central : FAUX, ceci est vrai pour la COX3
- est présente dans tous les tissus : VRAI

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7
Q

La COX1 est responsable de la ___ locale et du rôle physiologique des ___.

A

synthèse
prostaglandines

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8
Q

VF ? La COX2…
- est une enzyme constitutive :
- est indétectable en conditions physiologiques :
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines :

A

La COX2…
- est une enzyme constitutive : FAUX, ceci est vrai pour la COX1
- est indétectable en conditions physiologiques : VRAI
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines : VRAI

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9
Q

Quelle isoenzyme de la COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?

A

COX2

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10
Q

🛑Que signifie que l’isoenzyme COX2 soit 𝗶𝗻𝗱𝘂𝗰𝘁𝗶𝗯𝗹𝗲?

A

Produite seulement lors d’un processus inflammatoire

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11
Q

La cascade de l’acide ___ entraîne la cascade de l’inflammation.

A

arachidonique

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12
Q

Lors d’une fièvre, la libération locale de ___ fera élever la ___.

A

prostaglandines
température

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13
Q

On considère qu’il y a fièvre lorsque la température est supérieure à ___ °C.

A

38.3

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14
Q

Les AINS classiques peuvent inhiber ___.

a) la COX1 et la COX2
b) spécifiquement la COX2

A

a) la COX1 et la COX2

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15
Q

Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟭 ?

A

effets indésirables

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16
Q

Donner des exemples d’effets indésirables causés par l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟭. (4)

A
  • effet sur la muqueuse gastrique
  • effets sur les reins
  • inhibition de l’agrégation plaquettaire
  • allongement du temps de saignement
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17
Q

Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟮 ? (3)

A
  • effet analgésique
  • effet antipyrétique
  • effet anti-inflammatoire
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18
Q

VF ? Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale :
- sont des bases faibles :
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques :

A

Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale : VRAI
- sont des bases faibles : FAUX, sont des acides faibles
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques : FAUX, ont une liaison élevée

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19
Q

Quel est l’effet de la prise d’𝗮𝗹𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 avec un AINS sur ces différents paramètres ?

  • effet :
  • absorption :
  • biodisponibilité :
A
  • effet : retarde
  • absorption : semblable
  • biodisponibilité : semblable
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20
Q

🛑Puisque les AINS ont une liaison aux protéines plasmatiques élevée…

a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques

b) ces AINS peuvent être facilement déplacées par d’autres Rx

c) c’est la portion liée aux protéines qui a une action pharmacologique

A

a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques

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21
Q

Les AINS se lient principalement à la protéine plasmatique ____.

A

albumine

22
Q

Concernant les AINS, dans quel organe se fait…
- le métabolisme :
- l’élimination :

A
  • le métabolisme : foie
  • l’élimination : reins
23
Q

La demi-vie d’élimination de l’AINS va influencer ___ entre les ___.

A

l’intervalle
prises

24
Q

Qui de l’ibuprofène ou du naproxen nécessitera un intervalle plus court entre les prises ?

A

ibuprofène

25
Q

VF ? Les Advil Liqui-Gels© ont une absorption beaucoup plus rapide.

A

VRAI

26
Q

VF ? Le diclofénac topique a une demi-vie plutôt longue.

A

VRAI

27
Q

Nommer les 3 indications globales des AINS

A
  • effet analgésique
  • effet antipyrétique
  • effet anti-inflammatoire
28
Q

🛑Dire quel AINS est approuvé par Santé Canada pour ces indications.

  • arthrose (1) :
  • fièvre (2) :
A
  • arthrose (1) :
    ▪ naproxen
  • fièvre (2) :
    ▪ ibuprofen
    ▪ naproxen
29
Q

🛑Dire quel AINS est approuvé par Santé Canada pour ces indications.

  • douleur et inflammation (3) :
  • dysménorrhée (2) :
A
  • douleur et inflammation (3) :
    ▪ diclofénac
    ▪ ibuprofen
    ▪ naproxen
  • dysménorrhée (2) :
    ▪ ibuprofen
    ▪ naproxen
30
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des AINS ? (5)

▪ effets ___ : irritation ____
▪ altération de la fonction ___
▪ inhibition de l’agrégation ___
▪ toxicité ____
▪ effets au système ____

A

▪ effets digestifs : irritation gastro-intestinale
▪ altération de la fonction rénale
▪ inhibition de l’agrégation plaquettaire
▪ toxicité cardiovasculaire
▪ effets au système nerveux

31
Q

🛑Quels sont les principaux effets indésirables des AINS ? (5)

A

▪ effets digestifs : irritation gastro-intestinale
▪ altération de la fonction rénale
▪ inhibition de l’agrégation plaquettaire
▪ toxicité cardiovasculaire
▪ effets au système nerveux

32
Q

L’irritation gastro-intestinale causée par les AINS a 2 mécanismes distincts.
Lesquels ?

A
  • Effet local
  • Inhibition de la COX1
33
Q

Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗲𝗳𝗳𝗲𝘁 𝗹𝗼𝗰𝗮𝗹.

A

» acides faibles
»irritation muqueuse gastrique
» contact direct
»admin. orale

34
Q

🛑Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗶𝗻𝗵𝗶𝗯𝗶𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗱𝗲 𝗹𝗮 𝗖𝗢𝗫𝟭.

A

» COX1 constitutive a/n gastrique
» responsable de la synthèse prostaglandines
»nécessaires production mucus gastrique (cytoprotection)
» inhibition COX1 entraîne baisse cytoprotection

35
Q

Les prostaglandines sont nécessaires à la production de 𝗺𝘂𝗰𝘂𝘀 𝗴𝗮𝘀𝘁𝗿𝗶𝗾𝘂𝗲 qui a comme fonction la ____

A

cytoprotection

36
Q

VF ? Seule la COX2 est présente au niveau rénal

A

FAUX
La COX-1 et la COX-2 sont présentes au niveau rénal

37
Q

La production de prostaglandines ____ est
impliquée dans la régulation de l’homéostasie rénale.

A

vasodilatatrices

38
Q

VF ? Les AINS présentent des effets indésirables importants au niveau des reins autant chez les patients en bonne santé que chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique.

A

FAUX
Effet mineur chez les patients en bonne santé

39
Q

🛑Quel est le principal effet indésirable qu’ont les AINS sur les reins ?

A

insuffisance rénale aigue

40
Q

Les AINS, par l’inhibition de la COX__, inhibent la ____ qui est l’agent respinsable de l’agrégaiton plaquettaire.

A

COX1
thromboxane A2

41
Q

Quelle est la conséquence de l’inhibition de la 𝘁𝗵𝗿𝗼𝗺𝗯𝗼𝘅𝗮𝗻𝗲 𝗔𝟮 par les AINS ?

A

Augmentation du temps de saignement et du risque de saignement

42
Q

Les AINS peuvent interférer avec l’effet anti-plaquettaire de l’Aspirine.
Quelle est la ligne directrice concernant cette situation ?

A

Donner l’Aspirine 2 heures avant l’AINS

43
Q

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou une HTA, quels sont les risques de l’utilisation d’AINS ?

A

Risque de décompensation de la condition cardiaque

44
Q

VF ? Les effets au système nerveux des AINS sont relativement rares.

A

VRAI

45
Q

Donner des exemples d’effets au système nerveux des AINS.

A

Somnolence
Étourdissements
Vision trouble
Vertiges
Sensation de tête légère

46
Q

Que doit faire le patient qui présente des effets au système nerveux suite à la prise d’AINS ?

A

faire preuve de prudence pour les tâches exigeant la vigilance (ex: conduite et machinerie lourde)

47
Q

🛑Concernant les AINS dérivés de l’acide proprionique dans un contexte de grossesse/allaitement, lequel ou lesquels de ces énoncés sont 𝗩𝗥𝗔𝗜𝗦?

a) Ibu et Naprox sont à proscrire lors de l’allaitement.

b) Ibu et Naprox sont acceptables au 2e trimestre.

c) ils sont à éviter chez les femmes avec histoire d’infertilité

A

b) Ibu et Naprox sont acceptables au 2e trimestre.

c) ils sont à éviter chez les femmes avec histoire d’infertilité

48
Q

Lors du ___ trimestre de grossesse, les AINS dérivés de l’acide proprionique peuvent augmenter les risques d’avortement spontané.

A

1er

49
Q

Lors du 2e trimestre de grossesse, les AINS dérivés de l’acide proprionique ne devraient pas dépasser un usage de ___ jours.

A

5

50
Q

🛑À quel point de la grossesse l’utilisation d’ibuprofen et de naproxen est-elle à proscrire ?

A

à partir de 28 semaines de grossesse

51
Q

🛑Quelles sont les 𝗰𝗼𝗻𝘁𝗿𝗲-𝗶𝗻𝗱𝗶𝗰𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 générales des AINS ? (6)

A

• Ulcère gastro-duodénal actif
• Hypersensibilité à un AINS ou à l’AAS
• Insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère
• Antécédent allergique à un AINS
• Grossesse
• Pédiatrie