Cours 4 ANESTHÉSIQUES LOCAUX 2 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’une action neuraxiale ?

A

Au niveau du rachis

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Q

🛑Nommer une 𝘃𝗼𝗶𝗲 qui n’est 𝗷𝗮𝗺𝗮𝗶𝘀 utilisée pour les AL.
Pourquoi ?

A

Voie orale
faible biodisponibilité

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3
Q

Concernant l’administration des AL, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?

a) il faut injecter l’AL sur le nerf.
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique

A

b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique

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4
Q

🛑Le degré et la vitesse de l’absorption des AL dépendent de 3 principaux éléments.
Lesquels ?

A

1- Site d’injection
2- Usage d’épinéphrine
3- Propriétés pharmaco de l’AL

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5
Q

Mettre en ordre ces sites d’injection en fonction de leur degré et leur vitesse d’absorption

  • épidural
  • trachée
  • iv
  • intercostal
  • sous-cutané
A

1- iv
2- trachée
3- intercostal
4- épidural
5- sous-cutané

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6
Q

Quel est l’effet de l’épinphrine sur ces paramètres ?

  • diamètre des capillaires sanguins :
  • absorption :
  • durée d’action :
  • toxicité de l’AL :
A
  • diamètre des capillaires sanguins : diminution
  • absorption : diminution
  • durée d’action : augmentation
  • toxicité de l’AL : diminution
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7
Q

Si le AL est une molécule qui se lie fortement aux tissus, l’absorption sera plus ___.

a) vite
b) lente

A

b) lente

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8
Q

Les AL fonctionnent en se liant aux ___ 𝗽𝗹𝗮𝘀𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀.

A

protéines

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9
Q

Nommer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL.

A
  • ⍺-glycoprotéine acide
  • albumine
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10
Q

🛑Comparer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL en ce qui concerne ces 2 paramètres :

  • affinité :
  • capacité de liaisons :
A

⍺-glycoprotéine acide
- affinité : haute
- capacité de liaisons : faible

albumine
- affinité : faible
- capacité de liaisons : haute

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11
Q

Plus la liaison protéique est importante, plus la durée d’action …

A

augmente

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12
Q

QSJ ? Nous métabolisons les AL esters.

A

cholinestérases plasmatiques

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13
Q

Les esters ont généralement une durée d’action plus ___ que celle des amides.

A

courte

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14
Q

VF ? Autant chez les esters que chez les amides, les métabolites sont excrétés dans l’urine.

A

VRAI

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15
Q

Dans quelle circonstance enzymatique les esters pourraient-ils avoir une durée d’action prolongée ?

A

pseudo-cholinestérases atypiques

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16
Q

En quoi sont métabolisés la ᴘʀᴏᴄᴀɪɴᴇ et la ʙᴇɴᴢᴏᴄᴀɪɴᴇ (deux esters) ?

A

PABA

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17
Q

🛑QSJ ? Nous sommes les enzymes responsables du métabolisme des AL amides.

A

amidases hépatiques (CYP450)

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18
Q

Le métabolisme des amides est plus ___ et plus ___ que celui des esters.

A

complexe
lent

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19
Q

Les anesthésiques locaux sont des ____ ___.

a) bases faibles
b) bases fortes
c) acides faibles
d) acides forts

A

a) bases faibles

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20
Q

La proportion des 2 formes (ionisé et non ionisé) varie selon 2 paramètres.
Lesquels ?

A
  • pH du milieu
  • pKa du produit
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21
Q

Qu’est-ce que le pKa ?

A

Le pH pour lequel 50% des molécules du produit existent sous forme non-ionisée et 50% sous forme ionisée.

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22
Q

VF ? Les AL ont toujours un pKa inférieur au pH physiologique.

A

FAUX
supérieur (donc + basique)

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23
Q

🛑Plus le pH du milieu dans lequel on injecte le AL est 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲, plus la molécule existera sous la forme ____.

A

ionisée

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24
Q

Relier ces différents éléments ensemble.

» efficacité
» infection
»injection d’AL
»milieu acide
»milieu basique
»comparativement
»fraction ionisée

A

En présence d’infection, qui est un milieu acide, l’injection d’AL aura une moins grande efficacité car le milieu favorisera la fraction ionisée de la molécule, comparativement à un milieu basique.

25
Q

VF ? Le niveau d’anesthésie est peu élevé lorsqu’on injecte dans un tissu infecté.

A

VRAI

26
Q

QSJ ? Je suis une molécule instable en milieu alcalin, avec laquelle les préparations commerciales d’AL peuvent être développées.

A

épinéphrine

27
Q

🛑Quel est l’impact de l’épinéphrine sur…

  • concentration en forme non-ionisée :
  • début d’action :
A
  • concentration en forme non-ionisée : diminution
  • début d’action : plus lent
28
Q

🛑Quel est l’impact de 𝗯𝗶𝗰𝗮𝗿𝗯𝗼𝗻𝗮𝘁𝗲𝘀 sur…

  • concentration en forme non-ionisée :
  • début d’action :
A
  • concentration en forme non-ionisée : augmente
  • début d’action : plus rapide
29
Q

Avec quoi corrèle la puissance d’un anesthésique local ?

A

liposolubilité

30
Q

De quoi dépend le degré d’ionisation d’un AL ?

A

son pKa

31
Q

Avec quoi corrèle la durée d’action d’un anesthésique local ? (2)

A
  • liaison protéique
  • liposolubilité
32
Q

Un degré élevé ___ favorise l’𝗮𝗰𝗰𝘂𝗺𝘂𝗹𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝘁𝗶𝘀𝘀𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲 des anesthésiques locaux et leur affinité pour leurs cibles moléculaires.

a) lipophobicité
b) hydrophobicité

A

b) hydrophobicité

33
Q

🛑La puissance, la durée d’action et la toxicité potentielle des AL ___ avec le degré de liposolubilité de l’AL.

a) augmentent
b) diminuent

A

a) augmentent

34
Q

L’AL doit diffuser jusqu’aux ___ à anesthésier à partir d’un dépôt.

A

nerfs

35
Q

Donner des exemples de formes pharmaceutiques pour les AL d’administration topique.

A
  • crème
  • onguent
  • gargarisme
  • nébulisation
36
Q

VF ? Certains AL sont pour usage topique uniquement.

A

VRAI

37
Q

La crème anesthésique Emla© est un mélange de deux PA. Lesquels ?

A
  • lidocaïne
  • prilocaïne
38
Q

Lorsque l’on applique l’Emla, il faut un temps de contact d’environ ___ heure(s) avec un ___ ___.

A

1
pansement occlusif

39
Q

VF ? La crème Emla©…
- se rend très loin en profondeur :
- a une durée d’action qui ne dépasse pas 2 heures :
- ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 1 mois :

A

La crème Emla©…
- se rend très loin en profondeur : FAUX
- a une durée d’action qui ne dépasse pas 2 heures : VRAI
- ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 1 mois : VRAI

40
Q

🛑Expliquer cet énoncé :

« Un AL avec un pKa plus bas, donc plus proche du pH physiologique, aura davantage de molécules non-ionisées. »

A

Prenons deux AL.

Le premier a un pKa de 8.1. Dans un pH physiologique, il se retrouve dans un milieu très acide pour lui, ce qui favorise de façon plus importante la forme ionisée.

Le deuxième a un pKa de 7.6. Dans un pH physiologique, il se retrouve dans un milieu plus acide, mais moins acide relativement, comparativement au 1er AL. Le 2e AL favorisera donc aussi la forme ionisée, mais dans une proportion beaucoup moindre que le 1er AL. Ainsi, le 2e AL aura davantage de molécules sous forme non-ionisée.

41
Q

Un AL avec un pKa plus élevé et 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝗹𝗼𝗶𝗻 du pH physiologique aura …

  • plus de molécules sous forme : ??
  • un début d’action plus : ??
A
  • plus de molécules sous forme : ionisée
  • un début d’action plus : plus lent
42
Q

VF ? Le pKa d’un AL permet de prédire la vitesse d’action.

A

VRAI

43
Q

VF ? Plus le pKa est proche du pH physiologique, plus la forme non-ionisée prédomine

A

VRAI

44
Q

Nommer les 2 types d’anesthésie neuraxiale

A
  • Anesthésie rachidienne
  • Péridurale
45
Q

Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.

« Injection dans l’espace péridural »

a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale

A

b) Péridurale

46
Q

Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.

« Injection dans le LCR »

a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale

A

a) Anesthésie rachidienne

47
Q

Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.

« Injection qui traverse la dure-mère »

a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale

A

a) Anesthésie rachidienne

48
Q

Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.

« Injection qui ne traverse pas la dure-mère »

a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale

A

b) Péridurale

49
Q

VF ? La bupivacaïne …
- a une durée d’action très longue :
- se fait par infiltration du site chirurgical :
- peut s’administrer en voie IV :

A

La bupivacaïne …
- a une durée d’action très longue : VRAI
- se fait par infiltration du site chirurgical : VRAI
- peut s’administrer en voie IV : FAUX. ceci est vrai pour la lidocaïne

50
Q

VF ? L’Exparel© 1-3% n’est pas disponible au Canada car il est trop coûteux.

A

VRAI
(Exparel© = bupivacaïne)

51
Q

VF ? Généralement, les AL ne doivent 𝙋𝘼𝙎 être administré IV car ils seraient 𝘁𝗼𝘅𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀.

A

VRAI

52
Q

🛑QSJ ? Je suis le 𝘀𝗲𝘂𝗹 AL pouvant être administré en intra-veineuse.
Sous quelles conditions ? (2)

A

Lidocaïne
- monitoring cardiaque
- supervision médicale

53
Q

QSJ ? Anesthésie intraveineuse d’un membre avec un garrot en vue d’une brève chirurgie.

A

Bloc intraveineux

54
Q

La dose maximale de lidocaïne est ___ lorsqu’on rajoute de l’épinéphrine.

a) augmentée
b) diminuée

A

a) augmentée

55
Q

Donner des effets secondaires de la crème anesthésiante topique Emla (4)

A
  • blanchissement de la peau
  • érythème
  • oedème
  • méthémoglobinémie
56
Q

Donner une contre-indication cutanée pour la crème Emla.

A

Ne pas utiliser sur muqueuse/peau avec 𝗮𝗯𝗿𝗮𝘀𝗶𝗼𝗻𝘀

57
Q

La bupivacaïne est utilisée principalement pour traiter ___ ___.

A

l’analgésie post-opératoire

58
Q

En analgésie post-opératoire, l’ajout de ___ à la bupivacaïne permet de doubler la durée d’actino.

A

décadon

59
Q

🛑En termes d’âge, donner une contre-indication pour la crème anesthésiante Emla.

A

Ne pas donner aux enfants de moins de 1 𝗺𝗼𝗶𝘀