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PHA-1022 Système nerveux 🦥 > Cours 11 Chimie du SNA 1 > Flashcards

Cours 11 Chimie du SNA 1 Flashcards

1
Q

Les récepteurs cholinergiques comportent 2 familles.
Lesquelles ?

A
  • muscariniques
  • nicotiniques
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Q

Qu’est-ce qu’un ammonium quaternaire ?

A

Atome d’azote sur lequel il y a 4 autres substituants.

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3
Q

Laquelle de ces 3 molécules ne comporte pas d’ammonium quaternaire ?

a) Acétylcholine
b) Muscarine
c) Nicotine

A

c) Nicotine

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4
Q

L’acétylcholine comprend un ammonium quaternaire et une fonction ___.

A

ester

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5
Q

Décrire la structure moléculaire de l’𝗮𝗰𝗲𝘁𝘆𝗹𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲.

  • ammonium quaternaire ? :
  • cycle ? :
  • chaîne aliphatique ? :
  • groupement(s) présent(s) :
A

𝗮𝗰𝗲𝘁𝘆𝗹𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲.

  • ammonium quaternaire ? : OUI
  • cycle ? : NON
  • chaîne aliphatique ? : OUI
  • groupement(s) présent(s) : ester
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6
Q

Décrire la structure moléculaire de la 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗲.

  • ammonium quaternaire ? :
  • cycle ? :
  • chaîne aliphatique ? :
  • groupement(s) présent(s) :
A
  • ammonium quaternaire ? : OUI
  • cycle ? : OUI furane
  • chaîne aliphatique ? : NON
  • groupement(s) présent(s) : hydroxyle
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7
Q

La nicotine contient des amines ___.

A

tertiaires

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8
Q

Où sont situés les amines tertiaires de la nicotine ?

A

intégrés dans les cycles

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9
Q

Décrire la structure moléculaire de la 𝗻𝗶𝗰𝗼𝘁𝗶𝗻𝗲.

  • ammonium quaternaire ? :
  • cycle ? :
  • chaîne aliphatique ? :
  • groupement(s) présent(s) :
A
  • ammonium quaternaire ? : NON
  • cycle ? : OUI, un pyridine et un pyrrolidine
  • chaîne aliphatique ? : NON
  • groupement(s) présent(s) : méthyle
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10
Q

Énumérer tous les récepteurs muscariniques.

A

M1
M2
M3
M4
M5

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11
Q

Quels récepteurs muscariniques sont excitateurs ?
- Lesquels sont inhibiteurs ?

A

excitateurs : M1, M3, M5
inhibiteurs : M2, M4

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12
Q

🛑Quel récepteur d’ACh est ionotropique ?
- Lequel est métabotropique ?

A

ionotropique : nicotinique
métabotropique : muscarinique

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13
Q

Où est essentiellement synthétisée l’ACh ?

A

au niveau des neurones cholinergiques

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14
Q

QSJ ? Je suis le précurseur de l’ACh.

A

L-sérine

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15
Q

Quels sont les 2 substrats utilisés pour synthétiser l’ACh ?

A
  • choline
  • acétyl coA
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16
Q

QSJ ? Je suis l’enzyme responsable de la synthèse de l’Acétylcholine.

A

choline acétyl-transférase

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17
Q

QSJ ? Je suis l’enzyme responsable de la dégradation de l’Acétylcholine en choline.

A

acétylcholinestérase

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18
Q

Pour son recyclage, la choline ___ est réabsorbée par transport actif
dans la synapse terminale.

A

extracellulaire

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19
Q

L’acétylcholinestérase est l’enzyme qui ___ l’ACh et qui contrôle son ___ ___.

A

hydrolyse
activité physiologique

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20
Q

🛑La liaison de l’ACh au récepteur muscarinique se fait par le biais de ___ ___.

A

poches hydrophobes

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21
Q

Le récepteur muscarinique est composé de sept domaines ___ ___.

A

protéiques transmembranaires

22
Q

Les différentes interactions chimiques des médicaments sur les récepteurs déterminent leur ___ ___.

A

effet thérapeutique

23
Q

Pour qu’il y ait effet, il faut que le médicament et son récepteur forment un ___.

A

complexe

24
Q

Placer ces interactions de la plus faible à la plus forte.

a) pont H
b) interactions hydrophobes
c) interaction dipolaire
d) interaction ionique
e) liaison covalente
f) Van der Waals

A

faible
f) Van der Waals
b) interactions hydrophobes
a) pont H
c) interaction dipolaire
d) interaction ionique
e) liaison covalente
forte

25
Q

Les forces de Van der Waals sont des interactions ___ transitoires.

A

électrostatiques

26
Q

Les forces de Van der Waals se manifestent entre les molécules ___.

A

hydrophobes

27
Q

Les forces de Van der Waals sont causés par le ___ ___ infinitésimal entre les molécules.

A

moment dipolaire

28
Q

L’interaction hydrophobique se fait entre deux régions ___ de composés organiques placés dans un milieu ___.

A

liposolubles
aqueux

29
Q

VF ? Plus une molécule est polaire, plus elle sera soluble dans l’eau

A

VRAI

30
Q

La liaison hydrogène (pont H) est l’interaction entre un atome d’hydrogène et un atome ___ en ___ ___.

A

riche
électrons libres

31
Q

VF ? Les groupements hydroxyles sont souvent impliqués dans les ponts H.

A

VRAI

32
Q

L’interaction dipôle-dipôle découle de la différence ___ entre l’atome de ___ et les autres atomes.

A

d’électronégativité
carbone

33
Q

Les dipôles d’un groupement d’un médicament vont être attirés par un ___ ___ d’un récepteur ou enzyme.

A

dipôle inverse

34
Q

Une interaction ionique est l’attraction ___ de deux atomes ionisés de charge opposée.

A

électrostatique

35
Q

Quel est le type de liaison le plus fort ?

A

Liaison covalente

36
Q

La liaison covalente découle d’une réaction ___.

A

chimique

37
Q

VF ? Les liaisons covalentes sont réversiblea.

A

FAUX
C’est une réaction irréversible (donc très stable) entre le médicament et le récepteur ou l’enzyme.

38
Q

Donner un exemple médicamenteux d’une liaison covalente

A

ASA sur la COX

39
Q

L’acétylcholine a une plus grande sélectivité pour …

a) muscarine
b) nicotine
c) aucun, pas de sélectivité supérieure

A

c) aucun, pas de sélectivité supérieure

40
Q

L’ACh possède un groupement ester dans sa molécule.
Quel serait l’impact d’encombrer davantage cet ester ?

A

Diminution de l’activité au récepteur muscarinique

41
Q

Pour agir avec son récepteur muscarinique, l’azote de l’ACh doit nécessairement être chargé ___.

a) positivement
b) négativement
c) neutre

A

a) positivement

42
Q

VF ? Tous les agonistes muscariniques autres que l’ACh ont une chaîne (pont) éthyle qui n’est pas plus longue que CH₂-CH₂.

A

VRAI

43
Q

Donner 2 conditions pour l’azote chez les agonistes muscariniques.

A
  • chargé positivement
  • doit porter au moins 2 méthyls
44
Q

Concernant les agonistes muscariniques, les molécules ___ volumineuses sont moins actives.

A

plus

45
Q

VF ? Tous les agonistes muscariniques doivent comporter un groupement ester.

A

FAUX
peut être
remplacé par un groupement capable
de faire des liaisons H.

46
Q

VF ? L’acétycholine est le seul agoniste muscarinique à pouvoir être hydrolysé par l’acétylcholinestérase.

A

FAUX

47
Q

Pourquoi l’ACh n’est d’aucune utilité thérapeutique lorsque administrée par voie intraveineuse ?

A

car hydrolysé rapidement

48
Q

Comment peut-on abolir l’effet hydrolytique de l’acétylcholinestérase ? (3)

A

▪ substituer l’ester de l’ACh par…
- groupement carbamate
- groupement éther

▪ incorporer la fonction ester dans un cycle

49
Q

Quel est l’effet de rajouter un méthyle sur le carbone β de l’acétylcholine ?

A

abolit l’effet nicotinique

50
Q

🛑QSJ ? Nous étions les premiers 𝗮𝗻𝘁𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 muscariniques.

A

alcaloïdes

PHA-1022 Système nerveux 🦥 (40 decks)

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