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MK PHA-2053: Médicaments du syst > Cours 6: Pharmacologie des antidiabétiques(Partie II) > Flashcards

Cours 6: Pharmacologie des antidiabétiques(Partie II) Flashcards

1
Q

Quels sont les bénéfices avec les biguanides (metformine)?

A
  • Diminution de la mortalité CV chez les patients avec embonpoints
  • RÉduction des évênement microvasculaires
  • Abscence de prise de poids (peut y avoir perte de poids)
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Q

Quel est le mécanisme d’action des biguanides?

A

Action antihyperglycémiante: elle réduit la glycémie basale et post prandiale.

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Q

Expliquer le mécanisme d’action des biguanides.

A
  • Activation de l’AMPK intracellulaire (protéine kinase activée pas l’AMP): régulateur clé du métabolisme énergétique
  • Diminue la production hépatique de glucose (inhibition de la néoglucpgenèse et de la glycogénolyse)
  • Favorise la capture et l’utilisation périphérique du glucose principalement par les muscles: augmente sensibilité à l’insuline
  • Retarde l’absorption intestinale du glucose
  • Aide à la stéatose hépatique: inhibant la synthèse lipides et augmentant l’oxydtion des acides gras
  • Augmente la capacité de transport des GLUT
  • Réduit les taux plasmatique de glucagon
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4
Q

Nommer d’autre action des biguanides.

A
  • Effet anti-lipidique: inhibe la lipolyse dans les tissu adipeux
  • Effet anti-obésité: diminue l’apétit et augmente la sécrétion du GLP-1
  • Effet cardio-protecteur
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Q

Comment sont éliminé les biguanines?

A

Rénale sous forme inchangé

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6
Q

Quels sont les EI avec les biguanides?

A
  • Effet GI important: diarrhée, selle molle, flatulence, ballonement, naus.ées, anorexie
  • Gout métallique
  • Acidose lactique
  • Déficience en Vitamine B-12 à long terme
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7
Q

Quel est la posologie des biguanides?

A
  • Débuter lentement pour dimininuer les effets GI
  • Prendre avec de la nourriture
  • Dose maximale 2550 mg/jour (DIE à TID)
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8
Q

Quels sont les précaution avec les biguanides?

A
  • IH
  • IC
  • Alcoolisme
  • Inssufisance respiratoire
  • Déshydratation car risque d’acidose lactique
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9
Q

Quels sont les interaction avec les biguanides?

A
  • Alcool
  • Agent de contraste (cesser 48-72h avant et reprendre lorsque la fonction rénal est normal)
  • Chirurgie (sauf mineur): cesser 2 jours avant et reprendre quand le patient mange
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10
Q

Pourquoi le metformin augmente le risque d’Acidose lactique?

A
  • Constitue un facteur aggravant en participant à l’inhibition de la néoglucogenèse à partir de substrat , dont le lactate
  • Diminue la production hépatique et rénale du glucose à partir du lactate
  • Augmente la production des lactates par l’intestin
  • S’accumule dans l’organisem en cas de IR ou lors d’une competition au niveau de son éliminition
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11
Q

Quels sont les signes clinique d’une acidose lactique?

A
  • Faiblesse
  • Fatigue
  • Somnolence
  • DOuleur musculaire innacoutumée
  • Respiration difficile
  • Douleur gastrique accompagnée de No/Vo ou diarrhée
  • Sensation de froid
  • Étourdissements
  • Senstaion de tête légère, Battement de coeur ralentis ou irréguliers
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12
Q

Quels sont les facteur de risque de l’acidose lactique?

A
  • Fonction rénale ou hépatique réduite
  • Age avancé
  • Insuffisance cardiaque aigue ou instable
  • Déshydratation grave ou vomissement prolongés
  • Infection
  • Choc
  • Consommation excessive d’alcool: entrine la potentialisation des effets de la metformine sur le métabolisme du lactate
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13
Q

Dans quel situation faut-il cesser la prise de metformine?

A
  • Dysfontion hépatique significative
  • Insuffisance cardiovasculaire
  • Insuffisamce cardiaque congestive
  • Infractus aigue du myocarde
  • Maladie compliquées d’hypoxie
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14
Q

Quels médicaments à des comprimés combiné avec la metformine?

A
  • iDPP4
  • TZD
  • iSGLT2
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15
Q

Quels sont les CI de la metformine?

A
  • Diabète de type 1
  • Acidose métabolique aigue ou chronique (acidocétose diabéétique compliquée ou non de coma)
  • ATCD d’acidose lactique, peu importe les facteurs déclenchants
  • Patient agés > 80 ans (risque acidose lactique par diminution de la fonction rénal)
  • Consommation abusive d’alcool aigue ou chronique: qui entraine la potentialisation des effets de la metformine sur le métabolisme du lactate
  • État grave compliqués d’hypoxie tels que l’insuffisance cardiorespiratoire
  • Conition de stress: infection grave, trauma ou chx
  • Déshydratation grave ou vomissement proglongé
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16
Q

Vrai ou faux

La metformine ne fait pas d’hypoglycémie en monothérapie.

A

Vrai

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17
Q

Qu’est ce que l’effet incrétine?

A

L’amplification de l’isulinosécrétion après glucose par voie orale comparée à la voie IV.

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18
Q

Qu’est ce que le DDP-4?

A

Enzyme qui d.égrade les hormones incrétines sécrétées par les intestins

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19
Q

Décrire le mécanisme d’action pancréatique des incrétine.

A
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20
Q

Décrire le mécanisme d’action extrapancréatique des incrétine.

A
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21
Q

Qu’est ce que les GLP-1?

A

Hormone incrétine sécrétée par les intestin en réponse ;a l’ingestion d’aliments: glucodépendante.

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22
Q

Quel sont les action des agoniste GLP-1?

A
  • Favorisant la sécrétion d’insuline
  • DIminuent la libération de glucagon
  • Ralentissent également la vidange gastrique
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23
Q

Quel sint les effets indésirables des analogue de la GLP1?

A
  • Inconfort GI (diarrhées, crampes): diminue Sx après qqs sem
  • Nausées/Vomissement
  • Dyspepsie
  • Céphalée
  • Douleur au site d’injection, angio-oedeme, urticaire
  • Augmentation de la FC: 2-8 bat/min
  • Pancréatite
  • Lithiase biliaire
  • Perte de poids (1.1-4 Kg)
  • Quelques rapport d’hyperplasie des cellules C de la thyroïdes
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24
Q

Nommer un analogue des GLP-1 disponible oralement.

A

Rybelsus

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25
Q

Nommer les posologie des différent analogue GLP-1.

A

BID: exénatide (Byetta)
DIE: Liraglutide (victoza) et Lixisénatide (Adlyxine)
Une fois par semaine: Dulaglutide (trulicity) et Sémagluride (ozempic)

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26
Q

Quels sont les temps de conservation des différent GLP-1?

A
  • Byetta: Stable 1 mois à la température ambiante
  • Victoza: Stable 1 mois à la température ambiante
  • Trulicity: Stable 14 jours à la température ambiante
  • Adlyxine: Stable 14 jours à la température ambiante
  • Ozempic: Stable 8 semaines à la température ambiante
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27
Q

Quand injecter le Éxénatide (Byetta)?

A

60 min AC déjeuner et souper

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28
Q

Que faut-il diminuer avec l’introduction des Analogue GLP-1 pour éviter des Hypo?

A

Sécrétagogue ou insuline

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29
Q

Avec quel médicament faut-il faire attention avec las annalogue des GLP-1?

A

Médicament influencent la fréquence cardiaque

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30
Q

Quels sont les contre indication avec les analogue de la GLP-1?

A
  • IH
  • ATCD personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde et chez les patients atteints du syndrome de néoplasie endocrinienne multiple detype 2
  • Acidosétose diabétique
  • Grossese/ allaitement
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31
Q

Qu’est ce qui est important avec les analogues de la GLP-1 oral?

A
  • À jeun
  • Attendre au moins 30 minutes avant de amger, de boire ou de prendre tout autre Rx oral après la prise
32
Q

Quels sont les précaution avec les analogues de GLP-1?

A
  • Pancréatite: voir si ATCD ou facteur de risque (calcul biliaires, alcoolisme, hypertriclycéridémie) de pancréatite
  • Présencede gastroparésie diabétique
  • Insuffisance rénale mais de plus en plus de données probanmte en néphroprotection
  • Patients agés > 70 ans : ils ressente plus d’EI GI
  • IH
  • Lors de déshydratation relié aux effet GI
  • Insufisance hypophysaire ou surrénalikenne
  • AUgmentation FC
  • Allongement de l’intervalle PR`+
33
Q

Quel est le mode d’action des iDDP-4?

A
  • Empêchent la dégradation des hormones incrétines
  • Ce qui favorise la sécrétion d’insuline et diminue la libéeration de glucagon de façon glucodépendante
  • Ralentissent également la vidange gastrique
  • Stimule le pancréas à libérer de l’insuline en bloquant l’enzyme dégradant les incrétine
34
Q

Vrai ou faux

Il y a des évidence de bénéfice à combiner les agoniste de F+GLP-1 et un inhibiteur de DDP-4.

A

Faux: aucune évidence disponible et ne devrait pas être fait en pratique

35
Q

Quels sont les effet indésirable des iDPP-4

A
  • Habituellement bien toléré
  • Effet neutre sur le pouds
  • Rare cas de pancréatite
  • IVRS, rhinopharyngite
  • Douleur articulaire
  • Pancréatite
36
Q

Nommer des iDDP-4 disponible.

A
  • Alogliptine (Nesiba)
  • Linagliptine (Trajenta)
  • Saxagliptine (Onglyza)
  • Sitagluptine (januvia)
37
Q

Comment sont éliminé les différent iDPP-4?

A
  • Alogliptine (Nesina): Élimination rénale (76%) sous forme inchangé (60-71%) et fécale (13%)
  • Linagliptine (Trajenta): Élimination fécale sous forme inchangée (80%) et rénale
  • Saxagliptine (onglyza): Élimination rénale (60%) et fécale (22%)
  • Sitagliptine (Januvia): Élimination rénale (87%) sous forme inchangée (79%) et fécale (13%)
38
Q

Quels iDPP-4 augmente les ALT?

A
  • Sitagliptine (Januvia)
  • Alogliprine (nesiba)
39
Q

Quels iDPP-4 est un inhibituer du 3A4?

A

Saxagliptinr (Onglyza): interaction ketokonazole, clarithro et inhibiteur protéase

40
Q

Quels sont les précaution avec les inhibituer DDP-4?

A
  • Une pancréatite: voir si ATCE ou factuer de risque
  • Réaction d’hypersensibilit; d’angio-odème ou de syndrome de steves-Johnson sont survenue dans les 3 premiers mois d’instauration
41
Q

Vrai ou faux

Il y aurait une augmentation du nombre d’hospitalisation pour IC avec les iDPP-4.

A

Vrai

42
Q

Quels sont les contre-indication des iDPP-4?

A
  • Acidose diabétique aigue
  • Insuffisance héaptique
  • Grossesse, allaitement
43
Q

Quels sont les interaction médicamenteuse avec les iDPP-4?

A
  • iDPP-4 en monothérapie ne cause pas d’hypoglycémie
  • En association avec s.crétagogue ou insuline: épisode d’hypoglycémie possible, alors réduire la dose de ceux ci
  • Des cas d’hypo sont possible aussi avec association avec metformine et la ioglitazone (alogliptine)
44
Q

Qu’est ce que le mounjaro?

A
  • Premier double agoniste GLP-1/GIP
  • Injection 1X/sem
  • Meilleur controle glycémique et pondéral avec ce profil de sécurité aux médication actuelles
  • Tirzépatide
  • EI: GI (diminution apétit, diarrhée, nausées), cardiovasculaire: tachycardie,maladie vésicule biliaire, pancréatite aigue
45
Q

Décrire les effet des glucagon-like peptide-1 receptor agonism et des glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor agonisme.

A
46
Q

Quels sont les 3 fonctions du reins dans la régulation du glucose?

A
  • Production de glucose par le rein: cortex rénal –> glyconéogenèse, principale source d’énergie: oxydation des acides gras libres
  • Utilisation du glucpse par le rein: médullaire rénal
  • Filtration et réabsorption du glucose par le rein: néphron –> filtre le glucose plasmatique dans le glomérule, réabsorption du glucose à partir du filtrat
47
Q

Qu’est ce que les SGLT?

A
  • Récepteurs de la bordure en brosse épithéliale des néphron
  • Glucose entre dans ;a cellule par le pôle apical par transport actof des récepteur SGLT: couplé glucose-Na+
  • SGLT1: 10% de la réabsoprtion du glucose
  • SGLT2: 90% de la réabsorption du glucose
48
Q

Décrire le mécanisme de transport du SGLT2 et GLUT2.

A
  • RÉduction de la réabsorption rénale de glucose au niveau des tubules contournés proximaux: mécanisme indépendant de l’insuline et permet d’uriner environ 80g de glucose par jour= 320 kcal
  • Excrétion de sodium vu l’inhibition du récepteur SGLT: diminution de la pression artérielle
49
Q

Quel est le mécanisme des inhibituer des SGLT2?

A
  • Rein d’un individu sain filree environ 180 g de glucose quotidiennement et le réabsorbe presque entiérement: la glucosurie devient plus importante lorsque la concentration de glucose plasmatique approche de 10 mmol/L et le SGLT2 est une protéine membranaire exprimée surtout au niveau des rein qui transporte le glucose filtré par les tubule proximaux dans les cellules épithéliales tubulaire
  • Diminue la réabsorption du glucise
  • Entraine une glucosurie
  • Et par conséquent, une diminution de la glycémie
  • Mode d’action original indépendant: insulinémie, stade de la pathologie et degré d’insulinorésistance
50
Q

Quels sont les effets indésirable des inhibiteur des SGLT2?

A
  • Acidocétose diabétique euglycémique
  • Infection fongique génitales
  • Infection urinaie
  • Hypovolémie
  • Hypotension
  • Polyurie
  • Amputation
  • Association à une perte de poids
  • Insuffisance rénale: ne pas initier si < 30 ml/min pour cana et < 25 ml/min pour dapa, effet passe par la filtration glomérulaire du glucose
51
Q

Quand donner les inhibiteur de SGLT2?

A

avant le 1er repas de la journée avec ou sans aliments

52
Q

Avec quel medicament faut-il faire attention avec les inhibituer de SGLT2?

A

Diutétique, IECA et ARA (cesser ou siminuer la dose)

53
Q

Quels sont les précaution avec les inhibiteur des SGLT2?

A
  • Personnes agées: une baisse du volume intravasculaire (hypotention, étroudissement/hypotention orthostatique syncope, déshydratation)
  • Baisse du volume intravasculaire
54
Q

Quels sont els personne à risque de baisse du volume intravasculaire?

A
  • Patient agé
  • patients atteints d’insuffisance rénale modérée
  • Patient sous diutérique de l’anse, IECA ou ARA
  • Patient dont la pression artérielle systolique est basse
  • Sédhydratatiokn(Maladie GI): cesser temporairement le Rx
55
Q

Qu’est ce qui est particulier avec les acidocétose avec les inhibiteurs de SGLT2?

A

Euglycémique: pas d’augmentation de la glycéme comme habituellement <12mmol/L:
* Augmente perte de glucose
* Requière moins d’insuline pour controler les glycémie
* AUront moins d’insuline de dospo pour restreindre la lipolyse
* Augmente le risque d’acidocétose particulièrement durant maladie

56
Q

Qu’est ce qui augmente les risuqe d’acidocétose avec les inhibiteur des SGLT2?

A
  • Déshydratation
  • Hypovolémie
  • Alcool
  • Infections
  • Interventions chirurgicales majeures
  • IR
  • Diabétique type 1
  • Conduite: cesser à l’admission ;a l’hopital
57
Q

Quels sont les contre indication des inhibiteurs SGLT2?

A
  • Diabète de type 1
  • Acidocétose diabétique
  • Grossesse, allaitement
  • Insufisance hépatique
  • Dapagliflozine: en associatio avec pioglitazone, cancer vessi
58
Q

Quels sont les interaction medicamenteuse cavec les Inhibiteurs des SGLT2?

A
  • En association avec des sécrétagogue ou insuline, un épisode d’hypo possible: réduction des dose de ceuz ci
  • En association avec diurétique: surveiller deshydratation et ajustement Rx PRN
  • En association avec antihypertenseurs risque d’HypoTA suivi PA et ajustemenr rx PRN
59
Q

Décrire le mécanisme d’action des Sulfonylurées.

A
  • Les sécrétagogue se fixent sur la protéine (sulfonylurée) des canaux K-ATP des cellule B des ilots de langherahns
  • Ils induisent la fermeture des canaux K atp-sensible, la dépolarisation des cellules et la sécrétion d’insuline
  • Efficacité hypoglycémiante: dépend de la capacité résiduelle du pancréas à scréter insuline
60
Q

Quels sont les effets indésirable des sulfonylurée?

A
  • Hypoglycémie: surtout avec glyburide
  • Gain de poids
  • Psudo effet cardiaque: surtout avec glyburide
61
Q

Décrire le risque cardiovasculaire avec les sulfonylurés.

A
  • Il existeune inquiétude quant aux effets des SFN sur le plan cardiovasculaire
  • Les canauz ATP-dépendant du K+ sint aussi présents sur les cellules cardiaques et les vaisseaux coronarien: il est possible que la présence des SFN lors d’un infractus du myocarde empêche une vasodilatation coronarienne adéquate et que cela contribue à augmenter la zone de nécrose au niveau du myocarde
  • GLiazide et glimépiride sont préférentiellement sélecticws pour les récepteur SFN au niveau pancréatique plutot que cardiaque, mais leur association avec mortalit;é cardiovasculaire reste à établir
62
Q

Quels sont les précaution avec les sulfonylurés?

A
  • Augmente risque d’hypoglycémie: glyburide > gliazide ou glimépiride > tolbutamate, prise à jeun (omission des repse), en présence d’IR, Personne agée ou prise d’alcool
  • Allergie aux sulfamidé
  • Insuffisance hépatique
  • Interaction médicamenteuse: BB –> Sx d’hypo peuvent être diminuer ou absent
63
Q

Quels sont les contre indication avec les sulfonylurés?

A
  • Grossesse, allaitement
  • Allergie aux SFN
  • Diabètede type 1
  • IH sévère: risque d’hypo majeur
64
Q

Quels sulfonyluré ;a moins d’hypo que le glyburide?

A

GLiclazide et dlimépiride

65
Q

Quels sulfonyluré est à privilégier en gériatrie?

A

Gliclazide

66
Q

Quel est la posologie du glyburide?

A
67
Q

Quel est la posologie du glyclazide?

A
68
Q

QUels sont les dose équivalente pour les sulfonyluré?

A

80 mg de la forme régulière = 30 mg de la forme à libération modifié

69
Q

Quels sont les effets indésirable de méglitinides?

A
  • Hypoglycémie
  • Gain pondéral
  • Céphalée
  • Diarrhée
70
Q

Quand faut-il ne pas prendre les méglitinides?

A
  • Ne pas prendre si ommision du repas ou si celui-ci esr retardé
  • Ne pas prendre à jeun
71
Q

Expliquer le mécanisme d’action du méglitinides.

A
  • S’apparente à celui des SFN: absence d’un groupe,emt sulfamidé
  • Sécrétion de l’insuline par intermédiaire des canaux potassique ATP dépendant différents au niveau des cellules Beta: mime l’effet du glucse, mais sur une plus courte période que sulfonylirés
  • Contrairement à SFN, elles préservent entre autre la biosynthès d’insuline par les cellules pancréatique ce qui prmeterais de retarder l’épuisement des cellules B puisqu’elle induisent une libération pulsative moins soutenue
  • Ne pas associer avec SFN
72
Q

Quel est la différence entre les SFN et les méglitinides?

A

Agent non sulfamidés (aucune allergie croisée)
Avantage des méglitinides:
* Demi vie plus courte: très courte durée d’action
* Début d’action plus rapides
* métabolisé principalement au foie
* RÉduit risque d’hype
* Entraine une diminution marquée de la glycémie postprandial

73
Q

QUand prendre le repaglinide?

A

Prendre seulement avec repas (15 minutes AC)

74
Q

Comment est métabolisé le repaglinide?

A

Métabolisé aux foie en métabolite inactif (3A4), élimination rénale (8%) et fécale (92%)
attention interaction médica,emteise avec inhibituer et inducteur 3A4

75
Q

Quel médicament augmente les concentration de repaglinides?

A

Clopidogrel

MK PHA-2053: Médicaments du syst (14 decks)

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