Cours 6

Question 1

Quelles sont les dates importantes de la Seldane?

Answer 1

1984 : Approbation
1990 : Premier mort
1992 : 15 morts
1997 : Mx retiré du marché

Question 2

Expliquez pourquoi le Seldane est dangereuse pour la santé?

Answer 2

La terfénadine contenu dans le médicament est transformé par le cytochrome CYP450 en fexofénadine

Lors de la prise d’antifongiques et antibiotiques, ceux-ci se lient avec le cytochrome et le mobilise. Cela fait en sorte d’augmenter la concentration de terfénadine qui est toxique pour le coeur

Question 3

Nommez les différentes possibilités d’interactions médicamenteuses?

Answer 3

1) Un autre médicament
2) Aliments, boissons ou compléments
3) Une autre maladie

Question 4

Quels sont les deux effets possibles des interactions médicamenteuses?

Answer 4

• Augmentation des effets des médicaments = effets secondaires ou toxicité
• Diminution des effets et tx inefficace

Question 5

Comment fonctionne l’inhibition compétitive?

Answer 5

Lorsque qu’un substrat a une plus grande affinité pour un enzyme , il y a une biotransformation préférentielle qui se fait en premier.
La deuxième biotransformation est donc une inhibition de type réversible

Question 6

La fluoxétine (antidépresseur et troubles obsessionnels compulsifs) a une forte affinité pour le CYP2D6 et peut affecter la biotransformation de?

Answer 6

la codéine

Question 7

Quel produit naturel inhibe la biotransformation du CYP3A4?

Answer 7

jus de pamplemousse

Question 8

Dans quel contexte a-t-on découvert l’interaction du jus de pamplemousse?

Answer 8

par hasard dans une étude de l’interaction entre l’éthanol et la felodipine (inhibiteur calcique)

• le jus de pamplemousse avait été utilisé pour masquer le gout de l’éthanol

Résultat = augmentation de la biodisponibilité de la felodipine dans le groupe ne recevant que le véhicule (jus)

Question 9

Par quel mécanisme le jus de pamplemousse augmente la biodisponibilité de certains médicaments? quelle type?

Answer 9

Les flavonoides inhibent de façon irréversible l’activité métabolique du CYP3A4 intestinal via une inhibition suicide

Question 10

Combien de jours sont nécessaires pour que l’activité du CYP3A4 revienne à la normale après l’administration d’un seul verre de pamplemousse?

Answer 10

3 jours

Question 11

L’inhibition du jus de pamplemousse augmente la biodisponibilité de nombreux médicaments comme??

Answer 11

les benzodiazépines

Viagra, Oestrogenes, progestérone, caféine…(85!)

Question 12

Qu’est-ce que le Millepertuis et qu’est-ce qu’il augmente?

Answer 12

Produit naturel utilisé dans le traitement de la dépression
Augmente l’expression et l’activité de CYP3A4 intestinal

Question 13

Quels sont les médicaments avec un interaction avec le millepertius?

Answer 13

• Cyclosporine
• Warfarine
• Digoxine
• Théophylline
• Contraceptif

Question 14

Quels sont les 3 processus pour la formation de l’urine dans les reins?

Answer 14

1) Filtration glomérulaire
2) Réabsorption tubulaire
3) Sécrétion tubulaire

Question 15

La filtration glomérulaire dépend du débit de xxx et seule la fraction xxx du médicament est spontanément diffusible

Answer 15

l’artère rénale
Libre

Question 16

La fraction liée aux protéines plasmatiques sera éliminée après xxx et la vitesse de cette réaction influence…

Answer 16

dissociation
le temps de présence du médicament dans l’organisme

Question 17

Qu’est-ce que l’élimination? et quelles sont les voies principales?

Answer 17

correspond aux différentes modalités de sortie du médicament hors de l’organisme, principalement par les voies urinaires et biliaires

Question 18

Qu’est-ce que la réabsorption tubulaire?

Answer 18

généralement un phénomène passif qui suit les mouvements de l’eau à l’intérieur du néphron et dont la quantité dépend du pH urinaire et des propriétés physicochimiques du médicaments et ses métabolites

Question 19

Qu’est-ce que la sécrétion tubulaire?

Answer 19

phénomène actif contrôlé par des transporteurs endogènes spécifiques des substances acides ou basiques

Question 20

Explique en gros quelles molécules sont éliminées par la voie fécale et comment sa fonctionne?

Answer 20

Concernent plus les grosses molécules (500Da) hydrophiles et métabolites glucuroconjugués
Les mx doivent être convertis en métabolites dans le foie et sont excrétés par la bile qui s’écoule dans le tube digestif

Question 21

Une réabsorption est possible dans la voie fécale et celle-ci dépend des réactions enzymatiques impliquant la flore intestinale, donne un exemple?

Answer 21

Pas vraiment d’exemples, mais possible avec les antibiotique

Question 22

Quelles sont les autres voies d’élimination qui existe mais quantitativement moins importantes?

Answer 22

1) Sueur
2) Larmes
3) Expiration
4) Salive

Question 23

Qu’est-ce que le temps de demi-vie ? ces unités

Answer 23

temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang ou la quantité dans le corps diminuent de 50%
unités = temps

= vitesse d’élimination du médicament ainsi que son volume de distribution

Question 24

Les médicaments de longue vie comportent un risque …

Answer 24

d’accumulation et d’effets indésirables
** aussi s’interroger sur l’activité des métabolites

Question 25

Donne un exemple d’une classe de médicament à longue-durée qui a été le plus étudié et qui est utilisé lors de la grossesse (4x+)

Answer 25

Antidépresseurs

Question 26

Quel est le métabolite actif de la fluoxétine/Prozac (antidépresseur)? quelle est sa demi-vie? ou en retrouve-t-on en faible quantité?

Answer 26

Norfluoxétine
360h
retrouvé en quantité faible à modéré dans le plasma des enfants allaités

Question 27

Donne 3 exemples effets secondaires de la norfluoxétine?

Answer 27

Irritabilité
Difficulté d’alimentation
Troubles du sommeil

Question 28

Qu’est-ce que la clairance? unités?

Answer 28

volume de sang totalement épuré d’un médicament par unités de temps
Capacité de l’organisme à éliminer le mx
mL/min

Question 29

VRAI OU FAUX, le terme clairance inclut toutes les voies d’élimination du médicament (voie rénale, urinaire, voie non rénale ou métabolite ou biotransformation)

Answer 29

VRAI

Question 30

Qu’est-ce qui définit la capacité d’un système enzymatique ou des transporteurs à épurer une substance en l’absence de facteurs limitants?

Answer 30

clairance intrinsèque