Cours 4 : Corticostéroïdes topiques 3

Question 1

Quels types de dérivés du cortisol ont des propriétés anti-inflammatoires plus puissantes?

Answer 1

Dérivés méthylés et fluorés

ex :

• Fluor en position 6α ou 9α (beta et déxaméthasone)
• Méthylation en position 6α (méthylprednisolone)
• Méthylation en position 16

Question 2

Nommer les modifications typiques sur les dérvies sythétiques de glucocorticoïdes. (6)

Answer 2

• Double liaison entre C1 et C2 (prednisone)
• Fluor en position 6α ou 9α (béta ou dexaméthasone)
• Méthylation en position 6α (méthylprednisolone)
• Méthylation en position 16
• Hydroxy en position 17 et en position 21
• Allongement de la chaîne de carbone à partir de C17 rend + liposoluble

Question 3

Qu’est-ce qui est préférable lorsque nous souhaitons apporter des modifications structurelles au cortisol pour fabriquer un médicament?

a) haute activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde
b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde
c) basse activité glucocorticoïde, haut activité minéralocorticoïde
d) basse activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde

Answer 3

b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde

Question 4

Quels sont les trois (3) facteurs pouvant être modifiés par des modifications structurelles du cortisol?

Answer 4

Puissance relative
Durée d’action
Sélectivité

Question 5

Quel est l’effet de l’oxydation de l’alcool en C11 (cycle C) en cétone (cortisone)?

Answer 5

DIMINUE l’activité glucocorticoïde

Question 6

Quel est l’effet de l’introduction d’une double liaison entre les C1 et C2 du cycle A?

Answer 6

AUGMENTE effet anti-inflammatoire et glucocorticoïde

Question 7

Quel est l’effet de l’introduction d’un F en C9?

Answer 7

AUGMENTE l’effet anti-inflammatoire et minéralocorticoïde ET augmente la liposolubilité ET diminue la susceptibilité de l’hydroxyle en C11 d’être oxydé par la 11 β-déshydrogénase

Question 8

Quel est l’effet de l’addition d’un groupe Me ou OH en C16?

Answer 8

ABOLIT l’activité minéralocorticoïde.

Question 9

À quoi sert la formation d’ester précurseur métabolique sur les OH en C17 et/ou C21?
-ate de -one

Answer 9

Augmenter la liposolubilité

Question 10

À quoi sert la formation d’éther pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17 pour former un cycle qui n’est pas un précurseur métabolique.
-onide

Answer 10

Augmenter la liposolubilité

Question 11

Les corticostéroïdes topiques représnete la orme la plus courante de tx anti-inflammatoire pour _____ , ____, ______.

Answer 11

démangeaisons
dermatite
eczéma

Question 12

Lorsqu’on dit que les corticostéroïdes topiques sont classés selon leur puissance, qu’est-ce que cela signifie vraiment?

Answer 12

Ils sont classés selon leur capacité de vasoconstriction

Question 13

Il y a 7 classes de corticostéroïdes (puissance relative). _ étant la plus puissante et _ la moins puissante.

Answer 13

1 et 7

Question 14

Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde de puissance faible?

Answer 14

sur peau mince/fragile
ex: visage, paupières, plis cutanés, yeux

Question 15

Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde de puissance moyenne?

Answer 15

dermatites, eczema, inflammation des bronches (allergies, asthme)

Question 16

Quand est ce qu’on donne un corticostéroïde puissant?

Answer 16

psoriasis
dermatites sévères
coupures/déchirures importantes peau
réactions allergiques cutanées (ex. lichen planus)
lésions buccales

Question 17

Habituellement, lorsqu’on traite avec un corticostéroïde topique, on cherche à avoir la dose ______ efficace et la durée de traitement la plus _______possible.

Answer 17

minimale

courte

Question 18

V/F : Les corticostéroïdes topiques sont indiqués pour l’irritation causée par la chaleur.

Answer 18

FAUX, se corrige rapidement, pas besoin

Question 19

Dans quel cas les corticostéroïdes peuvent-ils empirer les choses?

Answer 19

lorsqu’une inflammation cache une infection

Question 20

Faut-il appliquer des corticostéroïdes topiques lors d’une infx?

Answer 20

NON

Question 21

Pour quels trois (3) principaux sx les corticostéroïdes topiques aident? RAPPEL : ils ne GUÉRISSENT PAS

Answer 21

Démangeaisons
Inflammation
Irritation

Question 22

V/F : À doses équivalentes, l’efficacité des différents corticostéroïdes inhalés est semblable.

Answer 22

VRAI

Question 23

Seulement une fraction des corticostéroïdes inhalés se retrouvent aux poumons. Cette fraction est en général de combien :

a) 10%
b) 2%
c) 50%

Answer 23

a) 10%

Question 24

Quels sont les principaux EI des crèmes de corticostéroïdes et autres formulations à application topique? (4) Quels sont les plus rares? (2)

Answer 24

Déshydratation cutanée
Cicatrisation imparfaite
Peau mince et fragile
Veines plus visibles en surface

Allergies de contact
Syndrome de retrait des corticostéroïdes (“dépendance”)

Question 25

Quels sont les principaux EI des corticostéroïdes topiques pour les yeux? (2)

Answer 25

Accumulation d’eau sous la rétine

Vision trouble

Question 26

Un traitement à long terme de corticostéroïde peut mener à une ___ _____ (bactéries, champignons) suite à l’inhibition du ____ ____ local.

Answer 26

infection secondaire
système immunitaire