Cours 2 : Les formes pharmaceutiques 3 Flashcards

Connaître les méthodes de préparation magistrale des formes dermatologiques. Être en mesure de sélectionner les bons excipients lors de préparation magistrale d’une crème, d’une pâte, d’un onguent ou d’un gel. Comprendre les particularités des systèmes transdermiques et les impacts sur leur utilisation. Comparer et différencier les propriétés de certains produits commerciaux en fonction de leurs ingrédients.

1
Q

Nommez les trois (3) critères de qualité d’une préparation.

A

OUH

  1. Onctuosité (le + lisse possible)
  2. Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)
  3. Homogénéité
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2
Q

À la pharmacie la préparation des pommades se
réalise avec un __ou sur une
__ ou à l’aide d’appareils spécialisés

A

mortier et un pilon
plaque de verre

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3
Q

Pourquoi la qualité d’une préparation est importante? En d’autres mots, qu’est-ce qu’elle pourrait affecter? (4)

A
  • Efficacité
  • Stabilité
  • Reproductibilité d’un service à l’autre
  • Acceptabilité par le patient
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4
Q

Que faut-il faire lorsque le PA est insoluble dans l’excipient?

A
  1. Triturer la poudre pour obtenir de petites particules de taille homogène.
  2. Ajouter un agent de lévigation.
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5
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophobe?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

c) méthode directe

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6
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophile?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

b) émulsion

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7
Q

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un corps gras solide?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

A

a) fusion et dissolution

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8
Q

Quels agents de lévigation et en quelle quantité est-il nécessaire si je veux léviger une poudre hydrophile?

a) glycérine
b) huile de ricin
c) huile minérale lourde
d) Propylène glycol
e) PEG-400
f) huile minérale lourde
g) huile minéralw légère
h) Tween 80

A

a) glycérine
d) Propylène glycol
e) PEG-400

en qté égale (environ) au volume de la poudre

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9
Q

Pourquoi ajoutons-nous des agents modifiant la viscosité?

A

Pour permettre une consistance favorable pour l’application et acceptable par le pt.

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10
Q

Nommes deux (2) agents modifiant la viscosité.

A
Huile de ricin hydrogénée
Alcool cétylique
Paraffine, 
Alcool stéarylique
Etc.
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11
Q

Quel doit être le point de fusion d’un agent modifiant la viscosité?

A

Points de fusion supérieur à 50° C mais inférieur à 100 °C

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12
Q

À quoi correspond la méthode directe utilisée pour disperser les liquides lipophiles?

A

Méthode au mortier par petites fractions

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13
Q

À quoi correspond la méthode pour incorporer un PA hydrophile dans un excipient gras?

A

Formation d’une émulsion E/H. Phase externe de l’émulsion et excipient ont le même caractère lipophile alors facilement dispersible.

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14
Q

Qu’implique la dispersion de corps gras solides par fusion lorsque la viscosité est différente entre les excipients (et donc, difficile à mélanger)?

A

Faire fondre les substances à une température correspondant au point de fusion le
plus élevé, puis refroidir en agitant.

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15
Q

Quels sont les avantages du pilon-mortier électronique? (5)

A
  • Temps de préparation moins long
  • Méthode reproductible
  • Meilleure dispersion pour les préparations à faible teneur
  • Moins d’agent mouillant nécessaire donc texture moins liquide
  • Amélioration de l’onctuosité
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16
Q

Quel est l’inconvénient du pilon-mortier électronique? (1)

A

Chauffe légèrement (rotation des lames), alors PA ne doit pas être sensible à la chaleur.

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17
Q

Qu’est-ce que le moulin à onguent permet?

A

Réduire la taille de particules

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18
Q

Nommez trois (3) types de conditionnement d’une préparation.

A

Jarre
Tube métallique
Flacon doseur

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19
Q

Quels sont les avantages d’une pompe doseuse? (5)

A
  • Différents formats et doses disponibles
  • Multidose disponible
  • Permet précision du dosage
  • Moins de contamination
  • Distribution sans air
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20
Q

Quels sont les inconvénients des pompes doseuses? (2)

A
  • Plus $$$ (jms couvert par l’assurance)

* Facturation peut être complexe

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21
Q

Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un ______ à travers la peau ____ vers _________ ______.

A

Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un PA à travers la peau INTACTE vers la CIRCULATION SYSTÉMIQUE.

22
Q

De quoi est composé un système transdermique? (4)

A
  • Recouvrement externe
  • Réservoir de PA (possiblement recouvert d’une membrane contrôlant la
    libration)
  • Adhésif (pour adhérer sur la peau)
  • Pellicule protectrice (qui doit être retirée avant l’application)
23
Q

Quels sont les avantages des systèmes transdermiques? (5)

A
  • Facilité d’utilisation
  • Intervalles posologiques longs
  • Permet d’éviter le premier passage hépatique
  • Doses inférieures à la voie orale
  • Favorise adhésion
  • Libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines.
24
Q

QSJ : Solution ou une suspension de principe actif dans un véhicule liquide. Séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du principe actif.

A

Réservoir

25
Q

Dans le système transdermique de type réservoir, la vitesse de transfert suit une cinétique :

a) d’ordre 0
b) d’ordre 1

Qu’est-ce que cela implique?

A

a) d’ordre 0

Cela implique qu’on peut changer un timbre à n’importe quel moment de son intervalle posologique.

26
Q

De quoi est faite la membrane de contrôle dans le système transdermique type réservoir?

A

Polymère

27
Q

QSJ : Constitué d’une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le principe actif associé à un excipient liquide

A

Système transdermique de type matriciel

28
Q

Qu’est-ce qui contrôle la libération du PA dans un système transdermique de type matriciel?

A

Diffusion du PA entre les chaînes polymères

29
Q

Dans quel cas l’adhésif intervient-il dans le transfert de PA vers la peau?

A

Dans un système transdermique de type matriciel, l’adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface. Dans ce dernier cas, il interviendra dans le transfert du PA vers la peau./

30
Q

Comment s’exprime la posologie des timbres transdermiques?

A

Quantité de principe actif libéré par unité de surface et unité de temps

mg/ cm2/ 24h

31
Q

V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres cutanés.

A

FAUX, seulement avec les timbres transdermiques de type matriciel, pas réservoir.

32
Q

Pouvons-nous juger de la bioéquivalence de différentes marques de timbres transdermiques?

A

NON, structure et composition des dispositifs trop diversifiées

33
Q

Comment savoir le type de timbre d’un médicament donné en pratique?

A

Consulter la MONOGRAPHIE

34
Q

Quels sont les critères pour qu’un PA soit jugé admissible pour la voie transdermique? (4)

A

Molécules puissantes
Petites molécules
Bonne solubilité
Coefficient de partage optimal

35
Q

Nommez six (6) agents favorisant la pénétration cutanée.

A
Ethanol
Acide oléique
Isopropyl myristate, 
Glyceryl monolaurate
Glyceryl mono-oleate
Methyl laurate
36
Q

À quoi servent les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée?

A

Améliorer la diffusion à travers la peau

37
Q

Comment fonctionnent les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée?

A

Molécules qui possèdent une tête polaire et une longue chaine alkyl.
Elles vont s’intercaler dans la structure des lipides de la peau et faciliter la diffusion des PA.

Certains vont solubiliser et extraire la kératine et/ou autres lipides du stratum corneum. Ces composés sont irritants pour la peau puisqu’ils interfères avec sa structure et cela limite leur utilisation.

38
Q

Quels sont les avantages des nanoparticules? (5)

A

– améliorent la solubilités de PA hydrophobes
– permettent une libération contrôlée
– améliorent la stabilité de certains PA
– permettent d’atteindre des concentrations plus élevées au site d’action
– N’interfèrent pas avec les fonctions physiologiques de la peau

39
Q

Nommez 8 applications des nanoparticules.

A
Traitements topiques de l’acné
Cancer cutané
Psoriasis
Infections (fongiques, bactériennes, virales)
Traitement des plaies
Homonothérapie (Estrasorb® - US)
Écrans solaires
Cosmétiques
40
Q

QSJ : Dispositif permettant d’administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive (ex: iontophorèse)

A

Dispositifs transdermiques actifs

41
Q

De quoi est-il question: “Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau. Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l’hyperhidrose.”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

A

b) Iontophorèse

42
Q

De quoi est-il question: “L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée. On utilisera souvent un gel dans lequel on incorpore le PA”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

A

d) Sonophorèse

43
Q

De quoi est-il question: “On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur.”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

A

c) Microeffraction

44
Q

De quoi est-il question:”L’application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau.”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

A

a) Électroporation

45
Q

Concernant l’ongle:

a) Il est environ 100 fois plus épais que la ________ _______.
b) Il est plus _______ et plus ______.
c) Sa composition en lipides est ________ donc passage des substances lipophiles est ______.

A

a) Il est environ 100 fois plus épais que la COUCHE CORNÉE.
b) Il est plus DUR et plus DENSE.
c) Sa composition en lipides est MOINDRE donc passage des substances lipophiles est DIFFICILE.

46
Q

Pourquoi les onychomycoses sont-elles difficiles à traiter?

onychomycose = infection fongique des ongles

A

Antifongiques oraux ont EI non négligeables

Efficacité des rx topiques est limitée à cause de la difficulté de pénétration pour atteindre le site d’infx

47
Q

Nommez deux (2) stratégies pour traiter les ongles.

A
  • Méthodes physiques ou chimiques
  • Chirurgie : retrait de l’ongle
  • Limer l’ongle pour ↓ épaisseur
  • Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion
  • Agents pour ↑ l’hydratation
48
Q

Le ciclopirox est un médicament pour les ongles formulé dans un _________. Il a un ________ poids moléculaire, ce qui est un facteur important dans la pénétration à travers l’ongle.

A

Le ciclopirox est un médicament pour les ongles formulé dans un VERNIS. Il a un FAIBLE poids moléculaire, ce qui est un facteur important dans la pénétration à travers l’ongle.

49
Q

V/F : L’absorption cutanée existe et est significative. On connait très bien les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée.

A

FAUX, on connait très PEU les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée.

50
Q

Les _ sont des ingrédients qui font peur en raison de leur effet oestrogénique et cancer du sein.

A

parabens