Cours 3 - Pharmacodynamique (quelques définitions) Flashcards
En quoi consiste un ligand?
Toutes molécules pouvant se lier à un récepteur avec une certaine sélectivité.
Tout ce qui peut lier une cible peut être un ligand (poison, hormones, médicaments, etc.)
Qu’est-ce qui est inclut dans les ligands?
NT, hormones, principes actifs d’un médicament/drogue récréative, métabolites.
En quoi consiste le site actif?
Portion du récepteur, de l’enzyme ou du transporteur qui se lie avec les
précurseurs et les neurotransmetteurs.
En quoi consiste un ligand compétitif?
ligand qui interagit directement avec le site actif. Ainsi il prend la place du ligand endogène.
En quoi consiste un ligand non-compétitif?
ligand qui interagit sur une portion autre que le site actif mais qui modifie l’activité de sa cible.
on parle d’allostérie = autre site.
Est-ce que les ligands endogènes peuvent encore se lier à la cible avec un ligand non-compétitif?
Oui.
Les liaisons allostériques peuvent faire 2 choses en lien avec la cible, lesquelles?
Stimuler l’activité de la cible (modulateur allostérique positif) ou bien inhiber l’activité de la cible (modulateur allostérique négatif)
Quels sont les impacts de l’agoniste partiel lorsqu’il est seul?
Lorsqu’il est seul, un agoniste partiel mime les effets d’un agoniste complet mais avec une réponse plus faible.
Quels sont les effets lorsque l’agoniste partiel est en présence d’un agoniste complet?
Lorsqu’il se retrouve en présence d’un agoniste complet, l’agoniste partiel entre en compétition avec le neurotransmetteur endogène ou (agoniste vrai) entrainant une diminution de l’effet normal.
L’utilisation d’un agoniste partiel peut s’avérer une bonne stratégie à quel moement?
L’utilisation d’un agoniste partiel peut s’avérer une bonne stratégie thérapeutique pour ralentir un mécanisme physiologique sans l’arrêter.
En quoi consiste la puissance?
Réfère à la quantité de médicament nécessaire pour obtenir un effet désiré.
Plus la dose doit être élevée, moins …
un médicament est puissant.
En quoi consiste l’efficacité?
Réfère à l’effet maximal qu’un médicament peut atteindre sur une cible donnée.
Qu’est-ce qui est le plus efficace entre un agoniste partiel et un agoniste.
Par définition, un agoniste partiel est moins efficace qu’un agoniste. Toutefois cette moindre efficacité peut être le but recherché.
Pourquoi pourrait-on préférer un médicament moins puissant?
Un médicament moins puissant peut être le préféré s’il
produit moins d’effets secondaires où est moins couteux
V ou F : aucun médicament est entièrement spécifique dans ses actions.
VRAI : Une augmentation des doses, affectera des sites autres que la cible principale.
Nomme les 3 causes des effets secondaires.
1- Extension pharmacologique d’un effet thérapeutique (au-delà d’une certaine dose = d’autres effets sont créés. Prendre trop de calmant par exemple = devient somnolent.)
2- Les récepteurs ciblés par un médicaments se retrouvent dans
d’autres régions cérébrales et même ailleurs dans l’organisme. (ds une région – effet bénéfique et dans une autre = effet secondaire. Cocaïne touche les transporteurs qui causent les effets hallucinatoires vs touche aussi les transporteurs au niveau cardiaque)
3- Un médicament peut cibler ou avoir des affinités envers plusieurs récepteurs différents (voir diapo sur les antipsychotiques)
Quelle est la différence entres les effets secondaires et toxiques?
Secondaires : ce qui vient avec l’effet recherché. Peuvent être incommodants, mais la santé n’est pas menacée. (Ex : perte de désir sexuel).
Toxiques : sont aussi des effets secondaires. Quand la santé est menacée.
Plus on augmente la dose, plus les effets secondaires/toxiques vont…
s’ajouter.
En quoi consiste le ED50?
la dose requise (en mg ou mg/kg) pour générer un effet clinique observable chez 50
% des individus étudiés.
Nomme les 2 déclinaisons de ED 50.
TD50 et LD50
En quoi consiste le TD50?
dose générant une toxicité chez 50 % des individus étudiés
En quoi consiste le LD50?
Dose qui tue 50 % des individus étudiés.
Indice de toxicité aigue. À prendre avec un grain de sel, pcq il reste le 50% mais ça ne veut pas dire qu’ils sont en pleine santé.
En quoi consiste la fenêtre thérapeutique?
Différence entre la dose thérapeutique et la dose toxique
Fenêtre = TD50 - ED50
