Cours 3 - Liaisons du principe actif avec son récepteur Flashcards
Avec quelle intensité les ligands interagissent-ils avec les récepteurs?
Ils interagissent avec une intensité variable pour former un complexe.
En quoi consiste l’affinité entre un ligand et un récepteur?
C’est la force d’une liaison ligand-récepteur.
L’affinitié dépend de 2 choses, lesquelles?
1- Structures tridimensionnelles : confèrent une compatibilité récepteur-ligand.
2- Pôles électrochimiques (pôle + et - qui s’attirent)
Complète la phrase : plus une affinitié est faibe, plus ça prend de ______ pour compenser.
Concentration
La probabilité d’une liaison ligand-récepteur dépend de 2 choses, lesquelles?
1- Affinité du ligand pour son récepteur
2- Concentration de ligand
À quoi fait référence « kd »?
La constante de dissociation
Qu’est-ce que le Kd (constante de dissociation) permet d’établir?
Établit la force de liaison/affinité/potentiel d’être un ami entre une cible précise et un ligand bien précis
Comment est la valeur de Kd pour une paire récepteur-ligand spécifique?
Valeur fixe
Ex : 5 récepteurs de la dopamine vont avoir un Kd différent pour la dopamine.
Comment le Kd est-il déterminé?
expérimentalement in vitro.
Quelle est la formule du Kd?
Kd = R x L / RL
L : ligand
R : récepteur
RL : récepteur-ligand
Quelle est l’unité de mesure du Kd?
Mole/litre pcq il représente une concentration de substance.
Comment sont les liaisons si l’affinité est faible?
Il y a peu de liaisons.
Kd est grand pcq R x L est plus gros que RL.
Comment sont les liaisons si l’affinité est forte?
Bcp de liaisons.
Kd est petit pcq RL est plus gros que R x L.
Complète la phrase : plus le Kd est ___, plus l’affinité est grande.
petit
Le Kd est la concentration de ligand requise pour occuper quoi?
pour occuper la moitié des récepteurs présents dans un système.
Pourquoi dit-on que les cibles sont saturables?
pcq Il y a une quantité limitée de cibles pharmacologiques.
Le fait que les cibles soient saturables engendre quele effet sur les médicaments?
Le médicament va atteindre une efficacité maximale.
Au-delà d’une certaine quantité de médicament, plus d’effets pharmaco. Quand tous les récepteurs sont occupés = plus de place.
Les effets indésirables qui ne sont pas causés par le récepteur qui est saturé peuvent-ils augmenter?
Oui, ils peuvent augmenter.
Pourquoi dit-on que les cibles sont réversibles?
Le complexe ligand-récepteur n’est pas permanent. Toute liaison peut se défaire par elle-même. (des exceptions existent).
C’est pour ça qu’un médicament termine son effet : il vient se délier de son récepteur.
V ou F : un ligand peut être remplacé par un autre ligand sur un récepteur.
VRAI
Un ligand avec une forte afinité se liera-t-il plus facilement avec son récepteur ou sa cible?
oui
En quoi consiste la spécificité/sélectivité?
Capacité d’un ligand d’interagir avec des types restreints de récepteurs.
Les médicaments et NT endogènes peuvent-ils se lier avec plusieurs récepteurs/cibles?
Oui, mais ils auront des affinités différentes.
Complète la phrase : plus un ligand est sélectif, moins il _____ avec une diversité de récepteurs ou _____.
Interagit
Cibles
En général, est-ce qu’on veut un ligand très sélectif ou pas ?
En général, on veut qq chose de sélectif pour un problème bien précis.
Comment agissent les agonistes en lien avec le récepteur?
Se lie au récepteur et induit la réponse cellulaire.
L’agoniste remplace-t-il le NT endogène?
Oui : c’est un immitateur/substitut du NT naturel.
Comment agit l’antagoniste face au récepteur?
Se lie au récepteur mais est incapable d’induire la réponse cellulaire.
Quel est le but des antagonistes?
Le but de ces agents est d’empêcher le neurotransmetteur endogène d’exercer son action.
À quel moment on parle de compétition?
Lorsque dans un système il y a deux ou plusieurs ligands qui ont une certaine affinité pour la même cible.
Ex: médicament vs neurotransmetteur ou Poison vs antidote
L’occupation des récepteurs dépend de 2 facteurs dans la compétion, lesquels?
1- l’affinité (le Kd) de chacun des ligands impliqués
2- La concentration de chacun des ligands
