Cours 3 - Liaisons du principe actif avec son récepteur Flashcards
Avec quelle intensité les ligands interagissent-ils avec les récepteurs?
Ils interagissent avec une intensité variable pour former un complexe.
En quoi consiste l’affinité entre un ligand et un récepteur?
C’est la force d’une liaison ligand-récepteur.
L’affinitié dépend de 2 choses, lesquelles?
1- Structures tridimensionnelles : confèrent une compatibilité récepteur-ligand.
2- Pôles électrochimiques (pôle + et - qui s’attirent)
Complète la phrase : plus une affinitié est faibe, plus ça prend de ______ pour compenser.
Concentration
La probabilité d’une liaison ligand-récepteur dépend de 2 choses, lesquelles?
1- Affinité du ligand pour son récepteur
2- Concentration de ligand
À quoi fait référence « kd »?
La constante de dissociation
Qu’est-ce que le Kd (constante de dissociation) permet d’établir?
Établit la force de liaison/affinité/potentiel d’être un ami entre une cible précise et un ligand bien précis
Comment est la valeur de Kd pour une paire récepteur-ligand spécifique?
Valeur fixe
Ex : 5 récepteurs de la dopamine vont avoir un Kd différent pour la dopamine.
Comment le Kd est-il déterminé?
expérimentalement in vitro.
Quelle est la formule du Kd?
Kd = R x L / RL
L : ligand
R : récepteur
RL : récepteur-ligand
Quelle est l’unité de mesure du Kd?
Mole/litre pcq il représente une concentration de substance.
Comment sont les liaisons si l’affinité est faible?
Il y a peu de liaisons.
Kd est grand pcq R x L est plus gros que RL.
Comment sont les liaisons si l’affinité est forte?
Bcp de liaisons.
Kd est petit pcq RL est plus gros que R x L.
Complète la phrase : plus le Kd est ___, plus l’affinité est grande.
petit
Le Kd est la concentration de ligand requise pour occuper quoi?
pour occuper la moitié des récepteurs présents dans un système.
Pourquoi dit-on que les cibles sont saturables?
pcq Il y a une quantité limitée de cibles pharmacologiques.
Le fait que les cibles soient saturables engendre quele effet sur les médicaments?
Le médicament va atteindre une efficacité maximale.
Au-delà d’une certaine quantité de médicament, plus d’effets pharmaco. Quand tous les récepteurs sont occupés = plus de place.
Les effets indésirables qui ne sont pas causés par le récepteur qui est saturé peuvent-ils augmenter?
Oui, ils peuvent augmenter.
Pourquoi dit-on que les cibles sont réversibles?
Le complexe ligand-récepteur n’est pas permanent. Toute liaison peut se défaire par elle-même. (des exceptions existent).
C’est pour ça qu’un médicament termine son effet : il vient se délier de son récepteur.
V ou F : un ligand peut être remplacé par un autre ligand sur un récepteur.
VRAI
Un ligand avec une forte afinité se liera-t-il plus facilement avec son récepteur ou sa cible?
oui
En quoi consiste la spécificité/sélectivité?
Capacité d’un ligand d’interagir avec des types restreints de récepteurs.
Les médicaments et NT endogènes peuvent-ils se lier avec plusieurs récepteurs/cibles?
Oui, mais ils auront des affinités différentes.
Complète la phrase : plus un ligand est sélectif, moins il _____ avec une diversité de récepteurs ou _____.
Interagit
Cibles
