Cours 2 - Biodisponibilité (absorption) Flashcards
En quoi consiste la biodisponibilité?
% de médicament qui atteint le flux sanguin et potentiellement dispo pour les sites actifs.
Quelle est la formule pour atteindre la biodisponibilité?
Bd = Concentration plasmatique selon la méthode/ Concentration plasmatique après I.V.
Après une injection intraveineuse, la biodisponibilité est de…
100% –> c’est donc le point de référence.
Complète la phrase : la biodisponibilité dépend de la ____ de médicament qui est absorbée et atteint le ______.
quantité
flux sanguin
Plus le médicament est absorbé, plus la biodisponibilité est…
élevée.
Complète la phrase : la biodisponibilité dépend de la transformation par le ___ avant d’atteindre le _____.
Foie
Flux sanguin
La transformation par le foie vient ____ la biodispo.
Baisser
On doit tenir compte de la biodisponibilité pour établir quoi?
la dose efficace de médicamen à administrer
(Ex : 90% vs 45% pour que le 2e ait les mêmes effets que le premier = on doit en donner 2x plus)
À quel moment la biodisponibilité est-elle déterminée?
Lors de l’étude d’un nouveau médicament : est nécessaire pour tout changement de formulation (changement d’excipient…) et avant commercialisation d’un médicament
« générique ».
Excipient : autres produits qui viennent dans la pilule.
Est-ce que mauvaise biodisponibilité = faible efficacité?
NON!
Médicament peut quand même être très bon pour traiter le problème.
La mauvaise biodisponibilité peut provenir d’un captage hépatique au 1er passage.
En quoi consiste les pro-drogues?
Ce sont les précurseurs de médicaments.
Produit qui n’est pas actif pharmacologiquement. Une fois qu’il est absorbé, il est transformé par le foie et c’est là qui devient pharmacologiquement actif.
comment est la biodisponibilité des pro-drogues?
biodisponibilité nulle ou très faible puisqu’ils sont rapidement transformés en molécules actives.
Plus la biodisponibilité d’un médicament est ___, plus les _____ entre individus auront d’effet sur son profil ___________.
Faible
Variations
Pharmacocinétique