Cours 16 (paramètres PK) Flashcards
Cinétique linéaire ?
L’exposition (AUC, C) varie de manière proportionnelle à la dose
Cinétique non linéaire ?
La source non linéaire est généralement apportée par une étape saturable
Modèle Compartimentale ? quésaco ?
Aussi appelé “modèle avec fonction de sortie 1”, consiste à :
A) Administration dose X° en bolus IV
B) Distribution dans TOUT le Vd
C) Elimination selon une constante de vitesse ke d’ordre 1 (d’où le nom “modèle avec fonction de sortie d’ordre 1”)
Dans le modèle compartimental, la constante de vitesse ke à pour formule ?
dX/dt=-keX
<=> -dC/dt=keC
La variation des concentrations des médicaments est le plus souvent exprimée par une cinétique d’ordre ?
EXPONENTIELLE
Equation d’une décroissance mono-exponentielle ?
C(t)=C(0) * exp(-ke * t)
Quels sont les paramètres PK IIaires ?
PENTE(=demie-vie)
HAUTEUR
AUC
En représentation semi-logarithmique ou géométrique ?
VOIE IV(bolus) = Pente (a=-ke)
Voie orale => partie 1(absorption) =>exponentielle partie 2(elimination) => pente
Quelle est l’égalité qui traduit la variation de C en fonction de t en représentation géométrique/semi-logarithmique suite à l’administration d’un médicament par voie orale ?
C(t)=A(e(-ket) - e(-kat)
ke => vitesse d’élimination
ka => vitesse d’absorption
t(1/2) = ?
ln2/Ke
Peut se mesurer grâce à la représentatin semilogarithmique
rappel => ln2 = 0,7
AUC(voie IV) = ?
C(0)/Ke
Durée totale pour que le processus d’élimination soit complet ?
6*t(1/2))
Unité de l’AUC ?
mg*h/L
Concentration * temps
Quels sont les paramètres primaires ?
Vd (théorique) (généralemnt ds le plasma)
CL
Vd = ?
Dose(=Qté)/C(0)
Molécules lipophiles (=bases faibles) Liaison tissus (Vd très élevé)
TANDIS QUE ….
Molécules acides et neutres (liaisons protéiques plasmatiques)
Cinétique de décroissance mono-exponentielle se calcule par :
CL = Ke * Vd
UNITE :
- mL/min
- L/h
La clairance se calcule PAR :
CL = (F*dose)/AUC (par voie extravasculaire)
F=fraction de dose absorbée = 1 par bolus IV
QUEL EST LE BUT DE LA PK et PD ?
Définir l’index thérapeutique
Choisir le schéma thérapeutique
La PD détermine les effets thérapeutique et toxiques d’un médicament (relations entre concentration et effet)
La PK étudie la variation de concentration du médicament en fonction du temps