COURS 08 - SYMPATICOMIMÉTIQUES/SYMPATICOLYTIQUES Flashcards
nommer les effets de la stimulation des récepteurs alpha 1 post-synaptiques du SYM (4)
- vasoconstriction des vaisseaux
- mydriase
- contraction sphincters GI
- contraction sphincter vésical
nommer les effets de la stimulation des récepteurs alpha 2 post-synaptiques du SYM (récepteurs périphériques) (4)
- agrégation plaquettaire
- inhibition du relachement de l’insuline
- stimulation de l’hormone de croissance
- inhibition de l’ADH
nommer les effets de la stimulation des récepteurs alpha 2 post-synaptiques (récepteurs centraux) (2)
- analgésie et sédation
- dépression cardio-vasc
nommer les effets de la stimulation des récepteurs alpha 2 pré-synaptiques du SYM (auto-récepteurs)
- inhibition du relachement de la NA
nommer les effets de la stimulation des récepteurs alpha 2 pré-synaptiques du PSYM (hétéro-récepteurs)
- inhibition du relâchement de l’Ach
nommer les effets de la stimulation des récepteurs beta 1 post-synaptiques du SYM (4)
- vitesse de conduction cardiaque
- automaticité cardiaque
- contractilité cardiaque
- lipolyse (beta 3)
nommer les effets de la stimulation des récepteurs beta 2 post-synaptiques du SYM (7)
- vasodil
- bonchodil
- relaxation GI
- relaxation utérine
- relaxation vésicale
- glycogénolyse
- sécrétion d’insuline
nommer les effets de la stimulation des récepteurs beta 2 pré-synaptiques du SYM (auto-récepeteurs)
augmentation du relachement de NA
nommer les effets de la stimulation des récepteurs beta 2 pré-synaptiques du PSYM (hétéro-récepeteurs)
augmentation du relachement de Ach
sympathomimétiques - définir
mol qui reproduisent des effets résultant d’une stimulation du syst sympathique
sympathomimétiques - quelles classes existe-t-il (2)
- sympathomimétiques a action directe (SYMAD)
- sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)
sympathomimétiques - nommer les prototypes des SYMAD (7)
- phényléphrine
- adrénaline
- dopamine
- NA
- salbutamol
- isoprotérénol
- clonidine
sympathomimétiques - nommer le prototype des SYMAID
éphédrine
sympathomimétiques - quels récepteurs peuvent etre stimulés
- un ou plusieurs récepteurs adrénergiques : a1, a2, b1, b2
sympathomimétiques - récepteurs alpha 1 : ou sont placés ces récepteurs (4)
- vascularisation
- intestin (sphincters)
- oculaire (radial)
- prostate (sphincter)
sympathomimétiques - récepteurs alpha 1 : nommer les fonctions des récepteurs (effets de leur stimulation) (5)
- défécations ralentie
- contraction du sphincter vésical
- pupille dilatée
- vasoconstriction des vaisseaux
- contraction muscle piloérecteur
sympathomimétiques - récepteurs alpha 1 : qu’entraine la vasoconstriction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux causé par la stimulation des alpha 1? (2)
- augmentation des résistances vasculaires périphériques
- augmentation de la pression artérielle
sympathomimétiques - récepteurs alpha 1 : décrire la mydriase causée par la stimulation des alpha 1
- contraction du muscle lisse radial de l’iris
sympathomimétiques - récepteurs alpha 1 : nommer l’usage clinique des agonistes alpha 1 purs
- réduire la congestion nasale (par vasoconstriction des vaisseaux)
sympathomimétiques - récepteurs alpha 1 : quels médicaments sont utilisés pour réduire la congetsion nasale
- agonistes alpha 1 purs : il existe pls dérivés directs et indirects
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : nommer les types de récepteurs alpha 2 (3)
- pré-synaptiques
- centraux
- périphériques
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : nommer les effets d’une stimulation des alpha 2 périphériques (4)
- agrégation plaquettaire
- inhibition du relâchement de l’insuline
- stimulation hormone de croissance
- inhibition ADH
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : nommer les effets d’une stimulation des alpha 2 pré-synaptiques
diminution du tonus sympatique
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : nommer les effets d’une stimulation des alpha 2 centraux (3)
- analgésie
- sédation
- dépression cardio vasc
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : que cause l’agrégation plaquettaire causée par la stimulation des alpha 2
- augmentation de l’hémostase
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : que cause la diminution de la libération d’insuline causée par la stimul des alpha 2 centraux
- augmentation de la glycémie (en théorie)
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : nommer 2 exemples d’agonistes alpha 2
- clonidine
- dexmedetomidine
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : la clonidine et la dexmedetomidine ont des effets sur quels types de R alpha 2? (2)
- pré-synaptique
- centraux
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : comment administre-t-on la clonidine
per os
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : effet de la clonidine
- analgésie neuraxiale
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : pour le Tx de quoi utilise-t-on la clonidine
Tx de l’HTA
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : comment administre-t-on la dexmedetomidine
(pas a savoir)
IV
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : effets de la dexmedetomidine (3)
(pas a savoir)
- sédation
- analgésie
- prévention sevrage
sympathomimétiques - récepteurs alpha 2 : à quoi faire attention lorsqu’on admin de la dexmedetomidine (2)
(pas a savoir)
- brady
- hypoT
sympathomimétiques - récepteurs beta 1 : ou se trouvent-ils
au coeur
sympathomimétiques - récepteurs beta 1 : quels sont les effets de leur stimulation (3)
- FC (chronotrope +)
- contractilité (inotrope +)
- sécrétion de rénine
sympathomimétiques - récepteurs beta 2 : nommer les types de R beta 2 (2)
- pré-synaptiques
- post-synaptiques
sympathomimétiques - récepteurs beta 2 : role des beta 2 pré-synaptique
augmentation du tonus SYM
sympathomimétiques - récepteurs beta 2 : effets de la stimulation des beta 2 post-synaptiques (6)
- vasodil
- bronchodil
- relaxation Gi
- relaxation vésicale
- glycogénolyse
- sécrétion insuline
sympathomimétiques - récepteurs beta 2 : que cause la relaxation des muscle lisses de la plupart des vaisseaux sanguins amenée par la stimulation beta 2 (2)
- diminution résistance vasc
- diminution pression artérielle
sympathomimétiques - expliquer les roles de l’alpha 1 et du beta 2 dans la régulation de la TA via la vasoconstriction/vasodilatation des vaisseaux (4)
- alpha 1 : vasoconstriction, stimulés par NA des neurones
- beta 2 : vasodilatation, stimulés par NA de la surrénale
- de base, la vasoconstriction est supérieure à la vasodilatation
- la constriction des vaisseaux, et donc la TA, dépend de l’équilibre entre la stimulation alpha 1 et beta 2
sympathomimétiques - effets principaux des agonistes alpha 1 (2)
- vasoconstriction
- = augmentation de la TA
sympathomimétiques - effets principaux des agonistes alpha 2 (2)
- diminution de la vasoconstriction par diminution du tonus sympa (et donc par diminution de la stimulation des alpha 1)
- = diminution de la TA
sympathomimétiques - effets principaux des agonistes beta 2 (3)
- vasodilatation = diminution de la TA
- bronchodilatation
- activation de l’appareil mucocilaire
sympathomimétiques - nommer un agoniste beta 2
- salbutamol (ventolin)
sympathomimétiques - pourquoi utilise-t-on le salbutamol
- Tx du bronchospame
sympathomimétiques - durée d’action des beta 2 pour le Tx du bronchospasme
- a courte ou longue durée d’action
sympathomimétiques - comment admnistre-t-on le salbutamol
par inhalation
sympathomimétiques - nommer les principaux effets sympathomimétiques des beta 2 (6)
- relaxation du muscle lisse utérin
- relaxation du muscle lisse GI et vésical
- relaxation du muscle ciliaire
- glycogénolyse musculaire et héptaique
- sécrétion insuline
- captage du K+ par les muscle squelettiques
sympathomimétiques - de quoi dépend la sécrétion d’insuline
- entre autres de l’équilibre entre la stimulation alpha 2 (- sécrétion) et beta 2 (+ sécrétion)
sympathomimétiques - décrire les SYMAD (2)
- les molécules sont des agonistes des récepteurs adrénergiques
- peuvent etres relativement sélective pour un sous-type de récepteur OU non sélectives
sympathomimétiques - de quoi dépend la sélectivité des SYMAD (2)
- la molécule
- la dose
sympathomimétiques - décrire la sélectivité de la phényléphrine
- sélectif pour alpha 1
sympathomimétiques - décrire la sélectivité de isoprotérénol (2)
- presque sélectif
- agit plus sur beta 1 que beta 2, mais stimule un peu beta 2 quand même
sympathomimétiques - décrire la sélectivité de la clonidine et dexmedetomidine
- sélectifs pour alpha 2
sympathomimétiques - décrire la variabilité de la spécificité de l’épinéphrine en fonction de la dose (3)
- dose faible (1-2 𝜇g/min) : spécifique beta 2
- dose moyenne (2-10 𝜇g/min) : action sur beta 1 et beta 2
- dose forte (> ou = 10𝜇g/min) : alpha 1
sympathomimétiques - décrire la variabilité de la spécificité de la NA en fonction de la dose (2)
- dose faible : alpha 1
- dose plus haute : beta 1 et un peu beta 2
sympathomimétiques - décrire la variabilité de la spécificité de la dopamine en fonction de la dose (3)
(pas a savoir)
- dose faible (0-3𝜇g/kg/min) : dopaminergique
- dose moyenne (3-10 𝜇g/kg/min) : beta
- dose élevée (> 10𝜇g/kg/min) : alpha
sympathomimétiques - décrire la variabilité de la spécificité de la dobutamine en fonction de la dose (2)
(pas a savoir)
- dose faible : b1 et un peu b2
- dose plus élevée alpha aussi
sympathomimétiques - décrire la variabilité de la spécificité de l’isoproterenol en fonction de la dose (1)
- les effets beta 1 sont toujours > que les effets beta 2
sympathomimétiques - définir cathécolamines (2)
- SYMAD possédant un noyau catéchol
- elles sont toutes des sympathomimétiques
sympathomimétiques - SYMAID : nommer les étapes par lesquelles passe la NA endogène lors d’une synapse (3)
- libération
- recapture
- dégradation
sympathomimétiques - SYMAID : nommer les modes d’action possibles des SYMAID
- blocage de la recapture de la NA
- inhibition de la dégradation de la NA
- augmentation de la libération de la NA
sympathomimétiques (SYMAID) - blocage de la recapture de la NA : comment ets-ce que cels fonctionne (3)
- en bloquant la recapture de la NA, il y a accumulation de la NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
- cela potentialise ses effets
- cela diminue aussi les réserves de NA
sympathomimétiques (SYMAID) - blocage de la recapture de la NA : nommer deux exemples de molécules qui ont ce mode d’action
- certains anti-dépresseurs
- cocaine
sympathomimétiques (SYMAID) - inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA : nommer cette enzyme
- monoamine oxydase
sympathomimétiques (SYMAID) - inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA : comment cela fonctionne-t-il? (2)
- l’inhibition de la dégradation cause une accumulation de la NA dans les synapse/jonctions neuroeffectrices adrénergiques
- cause un retard de l’inactivation de la NA
sympathomimétiques (SYMAID) - inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA : quels types de médicaments agissent ainsi (1)
certains anti-dépresseurs
sympathomimétiques (SYMAID) - augmentation de la libération de la NA : nommer une molécule qui agit ainsi
- éphédrine
sympathomimétiques (SYMAID) - augmentation de la libération de la NA : comment cela fonctionne-t-il?
- augmentation de la NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique par libération de la NA présente dans les terminaisons nerveuses adrénergiques
sympathomimétiques - vasopresseurs : définir
- molécules utilisées pour + la pression artérielle
sympathomimétiques - vasopresseurs : sur quels récepteurs agissent-ils
alpha 1
sympathomimétiques - vasopresseurs : nommer des exemples de molécules (4)
- phenyleprhine (alpha 1 pur)
- NA
- adrénaline
- ephédrine (agent indirect)
sympathomimétiques - vasopresseurs : nommer les effets des vasopresseurs alpha 1 pur (phényléphrine) (6)
- contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins
- vasoconstruction
- résistance vasculaire
- capitance veineuse
- = + TA
- = bradycardie réflexe via barorécepteurs
sympathomimétiques - vasopresseurs : quel vaospresseur stimule le + de récepteurs
épinéphrine (B2, B1, A1)
sympathomimétiques - agents inotropes : définir
molécules utilisés pour + la force de contraction du coeur
sympathomimétiques - agents inotropes : sur quel R agissent-ils
beta 1
sympathomimétiques - agents inotropes : nommer des exemples (5)
- NA
- adrénaline
- ephédrine
- dobutamine
- isoprotérénol
→ les molécules en italique ont aussi un effet sur les beta 2
→ les molécules en gras peuvent causer de l’hypoT a cause de leur effet beta 2
→ *l’adrénaline a aussi un effet alpha 1, donc elle ne cause pas d’hypoT ,malgré son action beta2)
sympathomimétiques - nommer les principaux usages cliniques de l’adrénaline (4)
- molécule au coeur des algorithmes de réanimation
- Tx du choc anaphylactique
- favorise l’hémostase
- prolonge la durée d’action des anesthésiques locaux
sympathomimétiques - adrénaline : comment aide-t-elle dans le Tx du choc anaphylactique (2)
- effet vasopresseur
- effet bronchodilatateur (beta 2)
- = efficace en très petite doses
sympathomimétiques - quelles molécules utilise-t-on pour le Tx des bradyarythmies (3)
- dopamine
- adrénaline
- isoprotérénol autrefois utilisé, mais ne figure plus dans l’algorithme
sympathomimétiques - pour le Tx de quoi utilise-ton la clonidine (agoniste alpha 2)
- HTA via diminution du tonus SYM
sympathomimétiques - nommer les pricnipales conditions à risque des sympathomimétiques (6)
- insuff cardiaque
- arythmie cardiaque
- angor
- HTA ou crise hypertensive
- insomnie
- hyperplasie prostatique
sympathomimétiques - cocaine (substance d’interêt toxicologique) : quel type de sympathomimétique est-ce
SYMAID
sympathomimétiques - cocaine (substance d’interêt toxicologique) : comment agit-elle (2)
- inhibition de recaptage neuronal de la NA
- inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
sympathomimétiques - a quoi servent les agonistes alpha 1 en clinique (2)
- Tx de l’hypotension
- Tx de la congestion nasale
sympathomimétiques - a quoi servent les agonistes beta 2 en clinique
Tx de l’asthme
sympaticolytiques : définir
molécules qui causent une sorte d’inhibition de l’activité du SYM
sympatholytiques : modes d’action possible (3)
- antagonistes des récepteurs alpha (A bloqueurs)
- antagonistes des récepteurs beta (B bloqueurs)
- inhibiteurs de la libération neuronale de NA
sympatholytiques : nommer des prototypes d’alpha bloqueurs (2)
- phentolamine
- prazosine
sympatholytiques : nommer des prototypes de B bloqueurs (2)
- proranolol
- metoprolol
sympatholytiques : nommer des prototypes d’inhibiteurs de la libération de NA (2)
(pas à savoir)
- réserpine
- guanéthidine
sympatholytiques - alpha bloqueurs : nommer une molécule nonsélective
phentolamine
sympatholytiques - alpha bloqueurs : nommer une molécule sélective alpha 1
(pas a savoir)
prazosine
sympatholytiques - alpha bloqueurs : nommer une molécule sélective alpha 2
(pas a savoir)
yohimbine
sympatholytiques - alpha bloqueurs : ou se trouvent les alpha 1 vs alpha 2
- alpha 2 : pré-synaptique
- alpha 1 : post-synaptique
sympatholytiques - alpha bloqueurs : effets sur les beta
- aucun effet direct mais augmentation des effets beta du r a une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteurs
sympatholytiques - alpha bloqueurs : principaux effets du blocage des alpha 1 (5)
- relaxation du muscle lisse vasculaire
- congestion nasale
- myosis
- relaxation du sphincter de la vessie facilitation de la vidange vésicale
- relaxation de la prostate/canaux déférents/vésicules séminales
sympatholytiques - alpha bloqueurs : le blocage des alpha 1 cause une relaxation du muscle lisse vasculaire, qu’est-ce que cela entraine comme effets? (3)
- hypoT
- tachy réflexe
- hypoT posturale
sympatholytiques - alpha bloqueurs : effets du blocage des alpha 2 (2)
- libération de NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques (via auto-recepteurs)
- libération Ach par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétéro-récepteurs)
sympatholytiques - alpha bloqueurs : nommer les usages cliniques (9)
- Tx de l’urgence hypertensive
- phéochromocytome
- crise hyperthyroidiene
- hyperreflexie autonome
- infiltration sous-cutanée lors d’extravasion accidentelle d’un sympathomimétique
- Tx des maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés (Raynaud)
- Tx hypoT orthostatique idiopathique
- Tx dysfonction érectile
- Tx hypertrophie béningne de la prostate
sympatholytiques - alpha bloqueurs : quelle molécule est utilisée pour le Tx de l’urgence hypertensive et sur quels R agit elle
- phentolamine
- alpha 1 et 2
sympatholytiques - alpha bloqueurs : quelle molécule est utilisée pour remédier a l’extravasation accidentelle d’un sympathomimétique et sur quels R agit elle
(pas a savoir)
- phenxybenzamine (antagoniste non compétitif)
- alpha 1 et 2
sympatholytiques - alpha bloqueurs : quelles molécules (2) sont utilisée pour Tx les maladies comme Raynaud et sur quels R agissent-elles
(pas a savoir)
- phenoxybenzamine (alpha 1 et 2)
- prazosine (alpha 1)
sympatholytiques - alpha bloqueurs : quel molécule est utilisée pour le Tx de l’hypoT orthostatique et la dysfonction érectile? sur quel R agit-elle
(pas a savoir)
- yohimbine
- alpha 2
sympatholytiques - alpha bloqueurs : comment agit la yohimbine
(pas a savoir)
- du relachement de la NA (effet pré-synaptique)
sympatholytiques - alpha bloqueurs : quelle molécule est utilisé pour le Tx de l’hypertrophie bénigne de la prostate et sur quel R agit-elle
(pas a savoir)
- tamsulosin
- alpha 1a
sympatholytiques - alpha bloqueurs : comment agit le tamsulosin (antagoniste alpha 1) (2)
(pas a savoir)
- relâchement des muscles lisses de la prostate
- diminutino de l’obstruction
sympatholytiques - alpha bloqueurs : nommer les conditions a risque avec les alpha bloqueurs (4)
- hypoT orthostatique (via alpha 1 = diminution des réflexes sympa vasoconstricteurs)
- arythmie (car cause tachy réflexe)
- congestion nasale
- céphalée
sympatholytiques - beta bloqueurs : nommer des beta bloq non sélectif (1)
(pas a savoir)
- propanolol
sympatholytiques - beta bloqueurs : nommer 1 b-bloqueur cardiosélectif. sur quel sous-type de R beta agit-il?
- métoprolol
- agit sur beta 1
sympatholytiques - beta bloqueurs : nommer un b-bloqueur sélectif aux beta 2 et son usage clinique
(pas a savoir)
- butoxamine
- aucun usage clinique
sympatholytiques - beta bloqueurs : expliquer l’effet des b-bloqueurs sur les récepteurs alpha
- aucun effet direct, mais effets alpha amplifiés via une augmentation de la dispo du neurotransmetteur
sympatholytiques - beta bloqueurs : pourquoi certains b-bloqueurs sont dits “antagonistes partiels”
- car ils ont une activité intrinsèque modérée sur les R beta 1 et/ou beta 2
- ce sont des “bloqueurs partiels”
sympatholytiques - beta bloqueurs : nommer un anatagoniste partiel
(pas a savoir)
pindolol
sympatholytiques - beta bloqueurs : effets du blocage des beta 1 (7)
- FC
- contractilité cardiaque
- vitesse de conduction auriculo-ventriculaire
- débit cardiaque (à court terme)
- R vasculaire (a long terme)
- sécrétion de rénine
- pression artérielle
sympatholytiques - beta bloqueurs : effets du blocage des beta 2 (6)
- résistance vasculaire (à court terme)
- bronchoconstriction
- glycogénolyse
- sécrétion insuline
- entrée K+ dans les muscles squelettiques
- libération neuronale de NA et d’Ach (via auto/hétéro-récepteurs)
sympatholytiques - beta bloqueurs : nommer les usages cliniques possibles (7)
- Tx de l’HTA
- Tx de l’ischémie myocardique
- Tx des arythmies
- Tx de l’insuf cardiaque
- Tx du glaucome
- Tx prophylactique des migraines
- atténuement des tremblements essentiels
sympatholytiques - beta bloqueurs : quels médicaments sont utilisés dans le Tx de l’HTA (3) et quels récepteurs bloquent-ils
- propranolol (beta 1 et 2)
- metroprolol (beta1)
- esmolol (beta 1)
sympatholytiques - beta bloqueurs : quels médicaments (2) sont utilisés dans le Tx de l’insuf cardiaque et quels récepteurs affectent ils?
- bisoprolol (beta 1)
- metoprolol (beta 1)
sympatholytiques - beta bloqueurs : quel med est utilisé dans le Tx du glaucome et quels récepteur affecte-t-il
(pas a savoir)
- timolol (beta 1 et 2)
sympatholytiques - beta bloqueurs : comment administre-t-on le timolol
(pas a savoir)
en gouttes
sympatholytiques - beta bloqueurs : expliqué comment le timolol aide au Tx du glaucome
il diminue la prod d’humeur aqueuse
sympatholytiques - beta bloqueurs : quels conditions sont a risque avec les B-bloqueurs? (3)
- asthme
- bradycardie
- diabète (peut masquer les signes de l’hypoglycémie)
sympatholytiques - alpha et beta bloqueurs : nommer les usages cliniques de ces deux sympatholytiques (1)
- Tx de l’urgence hypertensive
sympatholytiques - alpha et beta bloqueurs : quelle molécule permet le Tx des urgences hypertensives et quels R affecte-t-elle?
(pas a savoir)
- labétalol
- alpha 1, beta 1, beta 2
sympatholytiques - alpha et beta bloqueurs : décrire le ratio de sélectivité alpha : beta du labétalol per os et IV
- per os → 1 : 3
- IV → 1 : 7
substance d’interet toxicologique - comment traite-t-on une crise hypertensive quand le Px est intox a la cocaine (3)
- benzodiazépines
- agent hypotenseurs : bloqueurs alpha (phentolamine - alpha 1 et 2) ou vasodilatateurs directes (nirpide, nitro)
- ralentir le coeur si tachyarythmies
sympatholytiques - résumer les usages cliniques les plus importants (1)
- Tx HTA aigue ou chronique
toxidrome - décrire les caract d’un syndrome adrénergique (ex : intox à la cocaine) (9)
- état de conscience + (hypervigilance)
- pupilles dilatées
- température +
- FR ++
- pression artérielle +
- FC +
- diaphorèse +
- convulsions +
- tremblements
nommer les prototypes désignés des cholinomimétiques (3)
- méthacholine
- néostigmine
- organophosphates
nommer les prototypes désignés des anticholinergiques (2)
- atropine
- glycopyrrolate
nommer les prototypes désignés des sympathomimétiques (7)
- NA
- adrénaline
- phényléphrine
- isoprotérénol
- éphédrine
- clonidine
- salbutamol
nommer les prototypes désignés des sympatholytiques (2)
- phentolamine
- metoprolol