CLASE 2 - CONCEPTOS OPIOIDES Flashcards
RECEPTORES OPIOIDES
- receptores µ, k y δ
- receptores acoplados a proteína Gi / G0
- inhiben la adenilato ciclasa
- disminuyen la conductancia de calcio
- abren canales de potasio
- inhiben la substancia p
OPIOIDES Y OPIACEOS
- proviene del exudado de amapola
- se eligen para dolores moderados o severos
- útiles para dolor nociceptivo inflamatorio, somático y visceral
- menor efecto en dolor neuropático
- provocan depresión del sistema nervioso
- opioides son sintéticos y opiáceos son naturales
AGONISTAS PUROS O TOTALES
- se comportan como agonistas selectivos a receptores µ
- muestran máxima actividad intrínseca
AGONISTAS - ANTAGONISTAS MIXTOS
- capaces de actuar sobre mas de un tipo de receptor
- como agonistas en k
- como agonistas parciales o antagonistas en µ
AGONISTAS PARCIALES
- actúan sobre receptores µ
- actividad intrínseca menor que los agonistas puros o totales
- en presencia de agonistas puros se comportan como antagonistas
ANTAGONISTAS PUROS
- carecen de actividad intrínseca
- afinidad por los 3 receptores opioides, pero es mayor por µ
MECANISMOS DE ACCIÓN
- unión a receptores opioides exógenos
- disminuyen la transmisión de señales dolorosas
- reducen la percepción del dolor
- inhiben la adenilato ciclasa
- lo anterior, disminuye el ATP y AMPc
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
- buena absorción gastrointestinal
- depende de la sal y fármaco
DISTRIBUCIÓN
- alta unión a proteínas plasmáticas
- alcanzan altas concentraciones a nivel central, pulmones, hígado y bazo
- se pueden acumular en musculo y tejido adiposo
METABOLISMO
- primer paso hepático importante
- algunos en fase II generan metabolitos con actividad analgésica
EXCRESIÓN
- por orina
- una pequeña porción de excreta inalterada
EFECTOS FARMACOLÓGICOS CENTRALES
- analgesia (efecto principal)
- euforia
- disforia
- sedación
- depresión respiratoria a dosis altas
- supresión del reflejo de la tos
- miosis
- rigidez muscular
- vómitos y nauseas (típicas en primera dosis de MORFINA)
EFECTOS FARMACOLÓGICOS PERIFÉRICOS
- disminuyen tono gastrointestinal
- generan constipación
- disminución en la función renal
- reducción del tono uterino
- aumento de ADH, prolactina y somatostatina
- prurito por liberación de histamina
- inhibición de LH (puede generar infertilidad)
USOS TERAPÉUTICOS
- dolor crónico asociado a cáncer y enfermedades terminales
- tos
- sedo-analgesia
EFECTOS ADVERSOS EN SNC
- sedación
- desorientación
- euforia
- abnubilación
- disforia
- umbral compulsivo disminuido
- temblores
EFECTOS ADVERSOS CARDIOVASCULARES
- hipotensión
- palpitaciones
- sensación de calor
EFECTOS ADVERSOS RESPIRATORIOS
- depresión respiratoria
- agravación del asma
EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES
- nauseas
- vómitos
- estreñimiento
- espasmos del tracto biliar
