cinetica, mecanismo, interacciones, utilidad y reacciones adversas de ANTIEMETICOS Flashcards
cuales son las familias farmacologicas de los Antiemeticos?
1) benzamidas
2) fenotiazinas
3) butirofenonas
4) bloqueantes de los receptores 5-HT3
5) antihistaminicos
6) anticolinergicos
7) otros: dronabinol, nabilona,levonantrodol, corticoides, aprepitant
cuales son los 2 farmacos mayormente empleados como Antiemeticos??
1) metoclopramida
2) cleboprida
cual es el mecanismo de accion de Metoclopramida y cleboprida??
1) directa , bloquean los receptores dopaminergicos D2 (efecto central)
2) su actividad procinetica da vaciamiento gastrico hacia duodeno contribuyendo de forma indirecta a evitar el vomito (efecto periferico)
3) dosis elevadas antagoniza los 5-HT3 y esto daria los efectos extrapiramidales
utilidad clinica de benzamidas ademas del vomito en general??
vomito asociadoa anestecia general
cual es el mecanismo de accion de las Fenotiazinas??
como clorpromazina y Tieltiperazina
son neurolepticos
1) bloquean los receptores dopaminergicos D2
2) antagonizan los receptores de histamina H2
3) antagonizan receptores colinergicos muscarinicos
farmacos: clorpromazina, tietilperazina
cual es la utilidad terapeutica de Clorpromazina una Fenotiazina??
prevencion y tratamiento de
1) **vomitos inducidos por quimioterapia y radioterapia **
2) vomitos por **insuficiencia renal cronica **
efectos adversos de Clorpromazina??
1) parkinsonismo
2) sedante potente
cual es la Fenotiazina de tipo piperazinico que es de los mas utilizados para vomitos de origen vertiginoso y para la hiperemesis gravidica nausea y vomito durante el EMBARAZO??osea
y ademas produce pocos efectos adversos extrapiramidales
TIETILPERAZINA
cual es la utilidad clinica de Tietilperazina??
para vomitos de origen vertiginoso y para la **hiperemesis gravidica
cual es el mecanismo de accion de las Butirofenonas especificamente la domperidona?’
bloqueo de receptores D2 en la zona del gatillo quimiorreceptora
es decir efecto indirecto
cual es la utilidad clinica de las Butirofenonas especificamente la domperidona?’
1) vomitos asociados al retardo en el vaciamiento del contenido gastroduodenal
cual es la utilidad clinica de los bloqueadores de 5-HT3 (Granisetron, ondasetron, tropisetron)??
1) profilaxis tratamiento de vomitos y nauseas por antineoplasicos en aparicion aguda
2) vomitos posquirurgicos por anestesicos
cuales son los farmacos de eleccion para profilaxis tratamiento de vomitos y nauseas por antineoplasicos en aparicion aguda??
bloqueadores de 5-HT3
(Granisetron, ondasetron, tropisetron, palonosetron)
mecanismo de accion de (Granisetron, ondasetron, tropisetron)??
bloquean los receptores serotoninergicos 5-H3 de la zona gatillo
osea son indidrectos
granisetron puro 5-HT3 y ondasentron y tropisetron debil pero a 5-HT4
cual es el mecanismo de accion de ondasetron?
antagonista de 5-HT3 y antagonista debil a 5-HT4 y union al receptor opioide MU o µ
cual es el mecanismo de accion y acciones farmacologicas de los 5-HT3???
1) efecto de retroalimentacion positiva aumentando la liberacion de serotonina
2) bloqueo selectivo de 5-HT3 centrales y perifericos
que explica la eficacion como antagonistas y su rapidez de accion de los Bloqueadores de receptores serotoninergicos 5-HT3??
afinidad entre 200 a 600 veces mayor a su ligando fisiologico
efecto adversos de los bloqueadores de 5-HT3??
estreñimiento
por que enlentecen el transito intestinal
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de los bloqueadores de 5-HT3???
1)** rapida absorcion** en tramos proximales dle tubo digestivo donde la densidad del receptor es mayor
2)biodisponibilidad del 50%
3)union a proteinas del 75% (mayor en palonsetron)
4)metabolismo hepatico ( hidroxilacion, glucoronizacion y formacion de sulfatos)
5)excrecion en orina
6)semivida de 3-4 horas (ondasetron y granisetron) y 7-10 horas (tropisetron) y 40 horas (palonosetron)
7)no ajuste de dosis
palonosetron unico intravenoso todos orales
de los bloqueadores de 5-HT3 cual tiene mayor semivida???
palonosetron de 40 horas
cuales son los efectos adversos??
ojo pocos por que esa es su ventaja producir casi nada
1) cefalea, mareo, vertigo y estreñimiento
2) elevacion de transaminasas leve
interaccion farmacologica que aumenta la eficacia en prevencion de la emesis aguda inducida por quimioterapia?’
bloqueadores de 5-HT3 + corticoides o benzodiacepinas
la interaccion farmacologica en combinacion de bloqueadores de 5-HT3 + corticoides o benzodiacepinas, que provoca??
aumenta la eficacia en prevencion de la emesis aguda inducida por quimioterapia
mecanismo de accion de los antihistaminicos como prevencion de vomitos asociados a cinetosis??
1) bloquean receptores de histamina H1 en vias neuronales del sistema vestibular
2) efecto anticolinergico sobre receptores muscarinicos
3) bloqueando canales de calcio de las celulas sensoriales del laberinto
utilidad terapeutica de los antihistaminicos como dimenhidrinato, doxilamina, mezclozina, cinarizina, flunarizina??
1) prevencion de vomitos por cinetosis
2) hiperemesis gravidica
CUAL ES EL FARMACO DE PRIMERA ELECCION DE LA HIPEREMESIS GRAVIDICA?? osea nausea y vomito durante el embarazo
DOXILAMINA un antuhistaminico
CUAL ES LA UTILIDAD CLINICA DE DOXILAMINA?? un antihistaminico
PRIMERA ELECCION PARA HIPEREMESIS GRAVIDICA osea nausea y vomito durante el embarazo
cuales son los farmacos utilizados como anticinetosicos??
anticolinergicos: atropina, escopolamina
cual es la utilidad clinica de dronabinol, nabilona,levonantrodol, farmacos cannabinoides??
prevencion y taratmiento de vomitos por quimioterapia
cuales son los efectos adversos de dronabinol, nabilona,levonantrodol, farmacos cannabinoides producidos en ancianos??
1) somnolencia
2) hipotensio ortostatica
3) vertigo
4) sequedad de la boca
5) ansiedad
6) reacciones psicoticas
cual es la utilidad de los Corticoides (dexametasona) como antiemeticos??
1) COADYUVANTES de los neurolepticos ( fenotiazinas: ** tietilperazina**, clorpromazina), benzamidas, antagonistas de 5-HT3
en vomitos por antineoplasicos
2) control de nauseas por quimioterapia antineoplasica
cual es el mecanismo de accion de los corticoides (dexametasona) como coadyuvantes??
1) inhiben la sintesis de prostaglandinas y la estabilizacion de las membranas celulares
2) disminuyen la permeabilidad de la BHE e impidiendo el paso de sustancias a nivel central
cual es el mecanismo de accion del APREPITANT??
1) antagonista de la sustancia P ejerciendo su efecto por bloqueo del receptor 1 de la neurocinina NK-1 del nucleo basal del complejo dorsal del vago
transmisor del SNC capaz de inducir vomito y provocar malestar gastrico??’
neurocinina
cual es la utilidad clinica de Aprepitant??
1) prevencion de nauseas y vomitos AGUDOS y diferidos asociados a quimioterapia antineoplasica ALTAMENTE emetica basada en cisplatino
2) vomitos posquirurgicos
fosaprepitant, profármaco del aprepitant, en el que se transforma rápidamente tras su administración intravenosa por lo que se trata también de un antagonista selectivo de alta afinidad de los receptores NK-1 de la sustancia P humana .
Fosaprepitante se usa junto a un antagonistas de 5-HT3 y un corticoide para emesis aguda y retardada por quimioterapia altamente emetogena por antraciclinas y ciclofosfamida
cual es la utilidad clinica del derivado procinetico de aprepitant el fosaprepitant??
emesis aguda y retardada por quimioterapia altamente emetogena por antraciclinas y ciclofosfamida
cuales son los farmacos mas empleados en vomitos por quimioterapia antineoplasica??
1) antagonistas de 5-HT3 (ondansetron)
pocos efectos adversos muy eficaces
cuales son los farmacos mas eficaces en la prevencion y tratamiento de nauseas y vomitos por patologia VESTIBULAR??
Antihistaminicos (dimenhidrinato, DOXILAMINA, meclozina, cinarizina, flunarizina)
en que patologia son los mas eficaces los antihistaminicos de manera general?
patologia vestibular
