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Discu 3 Farmacología > cinetica, mecanismo, interacciones, utilidad y reacciones adversas de ANTIEMETICOS > Flashcards

cinetica, mecanismo, interacciones, utilidad y reacciones adversas de ANTIEMETICOS Flashcards

1
Q

cuales son las familias farmacologicas de los Antiemeticos?

A

1) benzamidas
2) fenotiazinas
3) butirofenonas
4) bloqueantes de los receptores 5-HT3
5) antihistaminicos
6) anticolinergicos
7) otros: dronabinol, nabilona,levonantrodol, corticoides, aprepitant

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2
Q

cuales son los 2 farmacos mayormente empleados como Antiemeticos??

A

1) metoclopramida
2) cleboprida

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3
Q

cual es el mecanismo de accion de Metoclopramida y cleboprida??

A

1) directa , bloquean los receptores dopaminergicos D2 (efecto central)
2) su actividad procinetica da vaciamiento gastrico hacia duodeno contribuyendo de forma indirecta a evitar el vomito (efecto periferico)
3) dosis elevadas antagoniza los 5-HT3 y esto daria los efectos extrapiramidales

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4
Q

utilidad clinica de benzamidas ademas del vomito en general??

A

vomito asociadoa anestecia general

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5
Q

cual es el mecanismo de accion de las Fenotiazinas??

como clorpromazina y Tieltiperazina

A

son neurolepticos
1) bloquean los receptores dopaminergicos D2
2) antagonizan los receptores de histamina H2
3) antagonizan receptores colinergicos muscarinicos

farmacos: clorpromazina, tietilperazina

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6
Q

cual es la utilidad terapeutica de Clorpromazina una Fenotiazina??

A

prevencion y tratamiento de
1) **vomitos inducidos por quimioterapia y radioterapia **
2) vomitos por **insuficiencia renal cronica **

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7
Q

efectos adversos de Clorpromazina??

A

1) parkinsonismo
2) sedante potente

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8
Q

cual es la Fenotiazina de tipo piperazinico que es de los mas utilizados para vomitos de origen vertiginoso y para la hiperemesis gravidica nausea y vomito durante el EMBARAZO??osea
y ademas produce pocos efectos adversos extrapiramidales

A

TIETILPERAZINA

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9
Q

cual es la utilidad clinica de Tietilperazina??

A

para vomitos de origen vertiginoso y para la **hiperemesis gravidica

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10
Q

cual es el mecanismo de accion de las Butirofenonas especificamente la domperidona?’

A

bloqueo de receptores D2 en la zona del gatillo quimiorreceptora

es decir efecto indirecto

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11
Q

cual es la utilidad clinica de las Butirofenonas especificamente la domperidona?’

A

1) vomitos asociados al retardo en el vaciamiento del contenido gastroduodenal

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12
Q

cual es la utilidad clinica de los bloqueadores de 5-HT3 (Granisetron, ondasetron, tropisetron)??

A

1) profilaxis tratamiento de vomitos y nauseas por antineoplasicos en aparicion aguda
2) vomitos posquirurgicos por anestesicos

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13
Q

cuales son los farmacos de eleccion para profilaxis tratamiento de vomitos y nauseas por antineoplasicos en aparicion aguda??

A

bloqueadores de 5-HT3
(Granisetron, ondasetron, tropisetron, palonosetron)

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14
Q

mecanismo de accion de (Granisetron, ondasetron, tropisetron)??

A

bloquean los receptores serotoninergicos 5-H3 de la zona gatillo

osea son indidrectos

granisetron puro 5-HT3 y ondasentron y tropisetron debil pero a 5-HT4

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15
Q

cual es el mecanismo de accion de ondasetron?

A

antagonista de 5-HT3 y antagonista debil a 5-HT4 y union al receptor opioide MU o µ

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16
Q

cual es el mecanismo de accion y acciones farmacologicas de los 5-HT3???

A

1) efecto de retroalimentacion positiva aumentando la liberacion de serotonina
2) bloqueo selectivo de 5-HT3 centrales y perifericos

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17
Q

que explica la eficacion como antagonistas y su rapidez de accion de los Bloqueadores de receptores serotoninergicos 5-HT3??

A

afinidad entre 200 a 600 veces mayor a su ligando fisiologico

18
Q

efecto adversos de los bloqueadores de 5-HT3??

A

estreñimiento

por que enlentecen el transito intestinal

19
Q

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de los bloqueadores de 5-HT3???

A

1)** rapida absorcion** en tramos proximales dle tubo digestivo donde la densidad del receptor es mayor
2)biodisponibilidad del 50%
3)union a proteinas del 75% (mayor en palonsetron)
4)metabolismo hepatico ( hidroxilacion, glucoronizacion y formacion de sulfatos)
5)excrecion en orina
6)semivida de 3-4 horas (ondasetron y granisetron) y 7-10 horas (tropisetron) y 40 horas (palonosetron)
7)no ajuste de dosis

palonosetron unico intravenoso todos orales

20
Q

de los bloqueadores de 5-HT3 cual tiene mayor semivida???

A

palonosetron de 40 horas

21
Q

cuales son los efectos adversos??

ojo pocos por que esa es su ventaja producir casi nada

A

1) cefalea, mareo, vertigo y estreñimiento
2) elevacion de transaminasas leve

22
Q

interaccion farmacologica que aumenta la eficacia en prevencion de la emesis aguda inducida por quimioterapia?’

A

bloqueadores de 5-HT3 + corticoides o benzodiacepinas

23
Q

la interaccion farmacologica en combinacion de bloqueadores de 5-HT3 + corticoides o benzodiacepinas, que provoca??

A

aumenta la eficacia en prevencion de la emesis aguda inducida por quimioterapia

24
Q

mecanismo de accion de los antihistaminicos como prevencion de vomitos asociados a cinetosis??

A

1) bloquean receptores de histamina H1 en vias neuronales del sistema vestibular
2) efecto anticolinergico sobre receptores muscarinicos
3) bloqueando canales de calcio de las celulas sensoriales del laberinto

25
Q

utilidad terapeutica de los antihistaminicos como dimenhidrinato, doxilamina, mezclozina, cinarizina, flunarizina??

A

1) prevencion de vomitos por cinetosis
2) hiperemesis gravidica

26
Q

CUAL ES EL FARMACO DE PRIMERA ELECCION DE LA HIPEREMESIS GRAVIDICA?? osea nausea y vomito durante el embarazo

A

DOXILAMINA un antuhistaminico

27
Q

CUAL ES LA UTILIDAD CLINICA DE DOXILAMINA?? un antihistaminico

A

PRIMERA ELECCION PARA HIPEREMESIS GRAVIDICA osea nausea y vomito durante el embarazo

28
Q

cuales son los farmacos utilizados como anticinetosicos??

A

anticolinergicos: atropina, escopolamina

29
Q

cual es la utilidad clinica de dronabinol, nabilona,levonantrodol, farmacos cannabinoides??

A

prevencion y taratmiento de vomitos por quimioterapia

30
Q

cuales son los efectos adversos de dronabinol, nabilona,levonantrodol, farmacos cannabinoides producidos en ancianos??

A

1) somnolencia
2) hipotensio ortostatica
3) vertigo
4) sequedad de la boca
5) ansiedad
6) reacciones psicoticas

31
Q

cual es la utilidad de los Corticoides (dexametasona) como antiemeticos??

A

1) COADYUVANTES de los neurolepticos ( fenotiazinas: ** tietilperazina**, clorpromazina), benzamidas, antagonistas de 5-HT3
en vomitos por antineoplasicos

2) control de nauseas por quimioterapia antineoplasica

32
Q

cual es el mecanismo de accion de los corticoides (dexametasona) como coadyuvantes??

A

1) inhiben la sintesis de prostaglandinas y la estabilizacion de las membranas celulares
2) disminuyen la permeabilidad de la BHE e impidiendo el paso de sustancias a nivel central

33
Q

cual es el mecanismo de accion del APREPITANT??

A

1) antagonista de la sustancia P ejerciendo su efecto por bloqueo del receptor 1 de la neurocinina NK-1 del nucleo basal del complejo dorsal del vago

34
Q

transmisor del SNC capaz de inducir vomito y provocar malestar gastrico??’

A

neurocinina

35
Q

cual es la utilidad clinica de Aprepitant??

A

1) prevencion de nauseas y vomitos AGUDOS y diferidos asociados a quimioterapia antineoplasica ALTAMENTE emetica basada en cisplatino
2) vomitos posquirurgicos

36
Q

fosaprepitant, profármaco del aprepitant, en el que se transforma rápidamente tras su administración intravenosa por lo que se trata también de un antagonista selectivo de alta afinidad de los receptores NK-1 de la sustancia P humana .

A

Fosaprepitante se usa junto a un antagonistas de 5-HT3 y un corticoide para emesis aguda y retardada por quimioterapia altamente emetogena por antraciclinas y ciclofosfamida

37
Q

cual es la utilidad clinica del derivado procinetico de aprepitant el fosaprepitant??

A

emesis aguda y retardada por quimioterapia altamente emetogena por antraciclinas y ciclofosfamida

38
Q

cuales son los farmacos mas empleados en vomitos por quimioterapia antineoplasica??

A

1) antagonistas de 5-HT3 (ondansetron)
pocos efectos adversos muy eficaces

39
Q

cuales son los farmacos mas eficaces en la prevencion y tratamiento de nauseas y vomitos por patologia VESTIBULAR??

A

Antihistaminicos (dimenhidrinato, DOXILAMINA, meclozina, cinarizina, flunarizina)

40
Q

en que patologia son los mas eficaces los antihistaminicos de manera general?

A

patologia vestibular

Discu 3 Farmacología (11 decks)

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