Cinetica, interraciones y mecanismo ( procinéticos, antidiarreicos, laxantes (farmacología el estreñimiento) y espasmolíticos)

Question 1

cuales son las 3 vias por las que actuan los farmacos que estimulan y mejoran el transito gastrointestinal??

Answer 1

1) aumento del tono colinergico gastrointestinal
2) antagonismo de la inhibicion de la motilidad desempeñada por neurotransmisores como serotonina o dopamina
3) modulacion de la actividad de otros neurotransmisores y hormonas como motilina, somatostatina y colecistocinina

Question 2

cuales son las familias farmacologicas abarcadas de los farmacos procineticos??

Answer 2

1) benzamidas sustituidas ( Metoclopramida, cisaprida, cinitaprida, alizaprida, cleboprida)
2) butirofenonas (doperamida)
3) betanecol
4) macrolidos ( eritromicina, azitromicina, claritromicina, oleandomicina)
5) antagonistas de colecistocinina ( loxiglumida, devacepida)

Question 3

cual es el grupo Procinetico mas utilizado en la practica clinica??

Answer 3

benzamidas sustituidas
(metoclopramida, , cisaprida, cinitaprida, alizaprida, cleboprida)

son derivados de O.metoxibenzamida y poseen estructura similar a la de la procainamida pero sin propiedades anestesicas o antiarritmicas

Question 4

cual es el mecanismo de accion de las Benzamidas sustitiudas que son procineticos??
1) su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas
2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico
3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

Answer 4

cual es el mecanismo de accion de las Benzamidas sustitiudas que son procineticos??
1) su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas
2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico
3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

Question 5

con que esta relacionada principalmente la actividad Procinetica de las Benzamidas??

Answer 5

la actuacion sobre los receptores serotoninergicos en el plexo mienterico de la pared gastrointestinal

Question 6

cuales son los receptores DIANA donde actuan como agonistas las BENZAMIDAS??

Answer 6

• agonistas de recpetores serotoninergicos 5-HT3
• antagonistas de recepetores serotoninergico 5-HT4
• receptores dopaminergicos D2

solo cisaprida como antagonista de 5-HT3

Question 7

cual es el receptor Agonista diana especifico de las benzamidas que da la liberacion de acetilcolina??

Answer 7

5-HT4

Question 8

cual es la BENZAMIDA que tiene la actividad MAS POTENTE ???

Answer 8

CISAPRIDA

Question 9

cual es la BENZAMIDA que tiene la actividad MAS DEBIL o MENOS POTENTE ???

Answer 9

METOCLOPRAMIDA

Question 10

de las benzamidas quien es el RECEPTOR DIANA que principalmente se encarga de la actividad ANTIEMETICA???

Answer 10

el antagonismo de 5-HT3

Question 11

cuales son las Benzamidas que muestran una Potente actividad ANTAGONISTA sobre los receptores diana dopaminergicos D2?

Answer 11

metoclopramida y cleboprida

Question 12

cual es el receptor DIANA responsable de los efectos secundarios EXTRAPIRAMIDALES como parkinsonismo, discinesia tardia, distonias agudas y efectos HIPOFISARIOS ( hiperprolactinemia)???

Answer 12

receptores dopaminergicos D2

no se si metoclopramida y cleboprida son los que causan eso…

Question 13

cual es el mecanismo de accion de las BENZAMIDAS SUSTITUIDAS como Metoclopramida, cisaprida, cinitaprida, alizaprida, cleboprida??

Answer 13

**actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico

Question 14

de manera general decimos que las benzamidas tienen el siguiente mecanismo de accion?

Answer 14

INCREMENTO
1) motilidad esofagica
2) vaciado gastrico
3) transito intestinal

Question 15

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas

Answer 15

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) **oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora **

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) **eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas **
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas

Question 16

cual es la semivida de metoclopramida, cleboprida y cinitaprida una benzamida??

Answer 16

2-5 horas

Question 17

cual es la semivida de Cisaprida que es una benzamida???

Answer 17

10 horas

Question 18

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

Answer 18

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

Question 19

cual es el mecanismo de accion de Eritromicina como Procinetico?

Answer 19

agonista de receptores de motilina capaz de incrementar la amplitud y frecuencia de contracciones antrales e inicias las contracciones gastricas de fase III

Question 20

cuales son las funciones de la Motilina?

Answer 20

1) estimula la fase III del complejo motor migratorio gastrico (donde se vacia el estomago del quimo residual)
2) estimula la actividad colinergica

Question 21

respecto al efecto dosis-dependiente de eritromicina sobre los receptores de motilina, decimos que una** dosis baja **que genera??

Answer 21

frente de contraccion antral prematuro dependiente de acetilcolina

Question 22

respecto al efecto dosis-dependiente de eritromicina sobre los receptores de motilina, decimos que una** dosis mayores **que genera??

Answer 22

contraccion gastrica mas sostenida a traves de una via no colinergica

Question 23

cual es el efecto que tiene la ERITROMICINA intravenosa??

Answer 23

1) normaliza el vaciamiento gastrico de solidos y liquidos

oral igual pero en menor grado

Question 24

agonitsa colinergico que actua sobre receptores muscarinicos M2 que es un procinetico pero esta en deshuso por sus efectso adversos como sialorrea, diarrea, dolor abdominal, bradicar, hipotension, vision borrosa e incontinencia urinaria???

Answer 24

betanecol

Question 25

cuales son los **EFECTOS o fisiologia PRINCIPALES** que produce el uso de Colecistocinina CCK???

Answer 25

estimula la secrecion enzimatica del pancreas y la contraccion de la vesicula biliar

Question 26

cuales son los **EFECTOS PRINCIPALES tras la administracioon EXOGENA** que produce el uso de Colecistocinina CCK???

Answer 26

1) estimula contracciones piloricas 2) suprime contracciones antrales y duodenales dando 3) **enlentecimiento del vaciamieto gastrico** 4) estimula la percepcion de saciedad

Question 27

cuales son los 2 tipos de receptores de Colecistocinina CCK y cuales son las sustancias que liberan?

Answer 27

* CCKa libera acetilcolina * CCK b libera sustancia P e induce respuestas tonicas en el intestino

Question 28

cuales son las caracteristicas Farmacocineticas de Levosulpirida como procinetico??

Answer 28

1) alcanza concentraciones plasmaticas maximas en 3 horas 2) eliminacion renal

Question 29

de manera muy general cual es el mecanismo de accion de domperidona una butifenona y cual es su utilidad terapeutica??

Answer 29

aumento de la motilidad gastrointestinal se usa para **gastroparesia diabetica**

Question 30

de manera muy general cual es el mecanismo de accion de macrolidos como eritromicina??

Answer 30

aumento del vaciado gastrico

Question 31

de manera muy general cual es el Mecanismo de accion o efecto causado por los Antagonistas de colecistocinina ( loxiglumida o devacepida?

Answer 31

aumento de la secrecion pancreatobiliar

Question 32

cual es el receptor diana de los macrolidos como eirtromicina??

Answer 32

receptor de motilina

Question 33

cual es el receptor diana de los antagonistas de colecistocinina como loxiglumida o devacepida??

Answer 33

CCKA

Question 34

cuales son los 4 mecanismos patogenicos de la diarrea??

Answer 34

1) **diarrea osmotica **(cantidad anormal de soluto no absorbiles osmoticamente activos en la luz intestinal, causada por malaabsorcion o laxantes) 2)** diarrea secretora** ( alteracion del transporte de iones en celulas epitealiales intestinales, por enfermedades difusas, defectos congenitos, resecciones intestinales extensas, enterotoxinas, hormonas) 3)** hipermotilidad** ( principal en sindrome carcinoide, sindrome psvagotomia, posgatrectomia, poscolecistectomia, neuropatia diabetica, hipotiroidismo, sindrome de intestino irritable 4) **exudacion** ( moco, proteinas y sangre en la luz intestinal por ulceras, inflamacion, en colitis ulcerosa y disenteria bacilar)

Question 35

cual es el mecanismo de accion de las **OPIACEOS** que son Antidiarreticos?? 1) su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas, incrementa el tono y baja la motilidad del antro gastrico y del piloro, dando retraso del vaciamiento del estomago, aumenta el tono y las contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon bajando asi la actividad peristaltica dificultando el avance de la masa fecal 2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico 3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

Answer 35

cual es el mecanismo de accion de las **OPIACEOS** que son Antidiarreticos?? 1) **su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas, incrementa el tono y baja la motilidad del antro gastrico y del piloro, dando retraso del vaciamiento del estomago, aumenta el tono y las contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon bajando asi la actividad peristaltica dificultando el avance de la masa fecal** 2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico 3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

Question 36

cual es el mecanismo de accion completo de los OPIACEOS??

Answer 36

su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas, incrementa el tono y baja la motilidad del antro gastrico y del piloro, dando retraso del vaciamiento del estomago, aumenta el tono y las contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon bajando asi la actividad peristaltica dificultando el avance de la masa fecal, incrementa el tono del esfinter anal mejorando la continencia en la diarrea y aumenta el tono y presion de las vias biliares y del esfinter de **oddi**, actua a nivel de SNC en funcion de la capacidad de cada farmaco de atravesar la BHE.

Question 37

de manera simplificada, de aprender, cual es el **mecanismo de accion de los OPIACEOS??** sobre quien actuan? que incrementa, que disminuye?

Answer 37

**Sobre quien actua:** * receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo **incrementa** 1) presion luminal 2) tono del antro gastrico y piloro 3) contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon 4) tono no propulsivos en intestino delgado y colon 5) tono del esfinter anal (mejorando continencia) 6) tono y presion de vias biliares y esfinter de Oddi **disminuye** 1) motilidad del antro gastrico y piloro o motilidad gastrointestinal 2) retraso de vaciamiento del estomago 3) actividad peristaltica 4) avance de la masa fecal

Question 38

a que nivel actuan los OPIACEOS como antidiarreicos??

Answer 38

a nivel central

Question 39

de manera simplificada, de aprender, cual es el mecanismo de accion de los OPIACEOS?? **que alteran? que efecto fisiologico producen? **

Answer 39

**que alteran:** 1) motilidad 2) secrecion **efecto** 1) contraccion directa de fibras musculares de la capa circula

Question 40

cuales son los receptores diana de los OPIACEOS??

Answer 40

receptores **delta y MU o μ ** de la pared del tubo digestivo

Question 41

cual es el mecanismo de accion de **Subsalicilato de bismuto???**

Answer 41

**inhibicion de prostaglandinas** **reduciendo la secrecion intestinal**

Question 42

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Opiaceos como **loperamida** como ANTIDIARREICO?? 1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal como antidiarreico 2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina como antidiarreico 3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora como antidiarreico cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Loperamida** como opiaceo antidiarreico? 1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80% 2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica siendo superior a otros opiaceos 3) presenta una semivida de 7-8 horas cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Loperamida** como opiaceo antidiarreico? 1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas 2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado 3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de **difenoxilato** como opiaceo antidiarreico?? 1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas 2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces 3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de **difenoxilato** como opiaceo antidiarreico?? 1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina 2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas

Answer 42

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Opiaceos como **loperamida** como ANTIDIARREICO?? 1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal como antidiarreico 2) **se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina como antidiarreico** 3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora como antidiarreico cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Loperamida** como opiaceo antidiarreico? 1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80% siendo superior a otros opiaceos 2)** penetra muy mal la barrera hematoencefalica siendo superior a otros opiaceos** 3) presenta una semivida de 7-8 horas siendo superior a otros opiaceos cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Loperamida** como opiaceo antidiarreico? 1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas 2) **Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado** 3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de **difenoxilato** como opiaceo antidiarreico?? 1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas 2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces 3) **se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo** cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de **difenoxilato** como opiaceo antidiarreico?? 1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina 2) **su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas**

Question 43

cual es el receptor diana de Octreotida??

Answer 43

**analogo de somatostatina**

Question 44

**cual es el mecanismo de accion de Octreotida**

Answer 44

general: **baja la secrecion gastrointestinal** 1) inhibe la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago 2) inihibe la secrecion de hormonas gastrointestinales 3) inhibe la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonato 4) disminuye la contractilidad del musculo liso 5) vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

Question 45

cuales son las caracteristicas **Farmacocineticas** de Octreotida

Answer 45

1) semivida de 90 minutos 2) subcutanea 3) higado extrae 1/3 4) excrecion orina

Question 46

cual es el mecanismo de accion de Racecadotril o acetorfan??

Answer 46

**inhibidor de las encefalinasas o opioides endogeno**s y disminuye la secrecion de agua y electrolitos a la luz del intestino

Question 47

cual es el receptor diana de Racecadotril o acetorfan??'

Answer 47

inhibe las **encefalinasas**

Question 48

cual es el efecto que tiene Racecadotril o acetorfan a nivel intestinal ???

Answer 48

reduccion de la hipersecrecion de agua y electrolitos a la luz intestinal sin afectar la motilidad gastrointestinal o colonica

Question 49

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Racecadotril o acetorfan??

Answer 49

1) absorcion rapidamente oral 2) semivida de 3 horas 3) actuacio sobre la encefalinas plasmatica es de 8 horas 4) NO atraviesa la BHE (solo periferico) 5) hidrolisis rapida y da su metabolito activo 6) union a proteinas plasmaticas del 90% 7) eliminacion por via biliar, renal, pulmonar

Question 50

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal 2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina 3)absorcion rapidamente oral cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80% 2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica 3) semivida de 3 horas pero su actividad sobre las encefalinas es de 8 horas cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas 2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado 3) no atraviesa la BHE solo actua a nivel periferico cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1)hidrolisis rapida y da su metabolitoactivo que tiene union del 90% a proteinas plasmaticas 2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces 3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina 2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas 3) eliminacion por via biliar, renal, pulmonar

Answer 50

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal 2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina 3)**absorcion rapidamente oral** cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80% 2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica 3) **semivida de 3 horas pero su actividad sobre las encefalinas es de 8 horas** cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas 2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado 3) **no atraviesa la BHE solo actua a nivel periferico** cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1)**hidrolisis rapida y da su metabolitoactivo que tiene union del 90% a proteinas plasmaticas ** 2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces 3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las **Racecadotril o Acetorfan** un antiadiarreico?? 1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina 2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas 3) **eliminacion por via biliar, renal, pulmonar**

Question 51

cual es la interaccion farmacologica que tienen las **resinas intercambiadores de aniones o quelantes de sales biliares** es decir Colestiramina y colestipol???

Answer 51

interfieren con absorcion de vitaminas liposolubles y tiazidas, digoxina, hormonas tiroideas

Question 52

cual es una caracteristicas farmacocinetica del uso de **resinas intercambiadores de aniones o quelantes de sales biliares** es decir Colestiramina y colestipol???

Answer 52

administrar 1 horas antes o 4 horas despues de vitaminas liposolubles y tiazidas, digoxina, hormonas tiroideas

Question 53

a que deben su efecto Procinetico los macrolidos especial eritromicina??'

Answer 53

agonismo de los receptores de motilina estimulando **principalmente el vaciamiento gastrico**

Question 54

**como es el efecto que ejercen los opiaceos a nivel periferico??**

Answer 54

**inhiben la motilidad y secrecion intetsinal**

Question 55

cual es el mecanismo de accion de los laxantes **Formadores de masa??**

Answer 55

1) son liposacaridos dificilmente absorbibles que absorben el agua y se hinchan esto incrementa el volumen del bolo fecal y su masa y esto estimula los reflejos de la actividad motora intestinal

Question 56

cuales son las Caracteristicas Farmacocineticas de los formadores de Masa?

Answer 56

1) efecto dias o 3 semanas | no son aliviadores rapidos

Question 57

cual es la interaccion farmacologica que tienen los formadores de masa **especificamente el Psilio??**

Answer 57

se une a dicumarinicos (anticoagulantes orales)

Question 58

cual es el mecanismo de accion de los agentes lubricantes y emolientes como laxantes???

Answer 58

aceites vegetales o minerales que favorecen la lubricacion y disminucion de la consistencia del bolo fecal

Question 59

cual es una caracteristica farmacocinetica del uso de Glicerina como lubricante?? | supositorio

Answer 59

**estimula el reflejo defecatorio en 2-15 minutos**

Question 60

agente tensoactivo anionico que humedece y emulsiona las heces y es oral???

Answer 60

docusato sodico o dictilsufosccionato

Question 61

cual es una caracteristica farmacocinetica del uso de Aceite de parafina como lubricante??

Answer 61

laxante a las 6-8 horas

Question 62

cual es el laxante de actuacion mas rapida?'

Answer 62

glicerina 2-15 minutos se pone como supositorio

Question 63

cual es la **Interaccion farmacologica** que tiene el uso de agentes lubricantes y emulsientes??

Answer 63

inhibe la absorcion de vitaminas liposolubles

Question 64

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de los laxantes **osmoticos**??

Answer 64

1) oral o rectal 2) escasa absorcion del tubo digestivo 3) atrae agua a la luz intestinal por osmosis

Question 65

explique cual es el mecanismo de accion de los laxantes **osmoticos*??

Answer 65

1) osmosis aumentando la masa fecal y estimulando asi la motilidad intestinal y menos consistencia de kk, favoreciendo el paso por el colon, 2) **fermentan ** en el colon por bacterias comensales dando aniones organicos principalmente **acido lactico** que es osmotico y la acidificacion que da **favorece la conversion de amoniaco en amonio de dificil absorcion **

Question 66

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de los laxantes **osmoticos** como **LACTULOSA??**

Answer 66

1) NO es inmediato sino a los **2-3 dias**

Question 67

cual es el mecanismo de accion de los **estimulantes por contacto** ???

Answer 67

estimulan la secrecion intestinal de agua y electrolitos y la motilidad intestinal

Question 68

Una caracteristica Farmacocinetica de los ESTIMULADORES POR CONTACTO como **antraquinonicos** 1) sen 2) cascara sagrada3) aloe 4) frangula 5) ruibarbo es ???

Answer 68

sus efectos laxante comienda 6-8 horas despues

Question 69

en cuanto tiempo se da la deposicion cuando se usan estimuladores por contacto especificam**polifenicos** 1) bisacodilo2) picosulfato sodico 3) fenolftaleina ??????

Answer 69

10-14 horas despues oral. | por la noche oral 5-15 mg o supositorio

Question 70

en cuanto tiempo se da la deposicion cuando se usan estimuladores por contacto especificamente con el **ACEITE DE RICINO???**

Answer 70

1-3 Horas y actua en el intestino delgado

Question 71

cual es el mecanismo de accion del laxante Prucaloprida un procinetico que actua como laxante????

Answer 71

actividad selectiva por el receptor serotonina 5-HT4

Question 72

cual es el mecanismo de accion de **Linaclotida** un procinetico que actua como LAXANTE??

Answer 72

no absorbible que es agonista del receptor de la guanililciclasa C con actividad analgesica visceral, secretora y laxante

Question 73

cuales son las caracteristicas farmacocineticas **Linaclotida** un procinetico que actua como LAXANTE??

Answer 73

1) baja biodisponibilidad oral 2) metabolismo en el tubo digestivo 3) apenas detectable en plasma

Question 74

cual es el mecanismo de accion de Naloxegol como laxante???

Answer 74

**antagonista completo y selectivo de los receptores opioides μ o MU de accion periferica bajando los efectos opioides **y no atraviesa de forma significativa la BHE

Question 75

caracteristicas farmacocineticas de Naloxegol??

Answer 75

1) oral 2) concentracion maxima en menos de 2 horas 3) semivida: 6-12 horas 4) eliminacion por bilis 5) union a proteinas escasa

Question 76

cual es el mecanismo de accion de Metilnaltrexona??'

Answer 76

**antagonista selectivo de los receptores opiodes MU o μ **y no atraviesa la BHE

Question 77

cual es una caracteristica farmacocinetica de **metilnaltrexona** que lo diferencia con Naloxegol??'

Answer 77

1) este no afecta la farmacocinetica de metabolitos de las isoenzimas del citocromo P450 2) eliminacion sin metabolizar en orina y heces

Question 78

cual es el **EL EFECTO** y cual el **Mecanismo de accio**n general de los **espasmoliticos???**

Answer 78

**EFECTO** **relajacion de la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal por mecanismo directo NO mediado por receptores de ningun neurotransmisor** **MECANISMO DE ACCION** 1) inhiben la fosfodiesterasa y eleva los niveles intracelulares de AMP ciclico