chp5 vaginal suppositories

Question 1

Where do κολπικά σφαιρίδια work

Answer 1

Αναπτύσσουν σχεδόν αποκλειστικά τοπική δράση, στη βλεννογόνο του κόλπου και της μήτρας

Question 2

what shapes are κολπικά σφαιρίδια usually

Answer 2

σχήμα ωοειδές και σπάνια σφαιρικό

Question 3

List the πιο κοινά δραστικά συστατικά που ενσωματώνονται στα κολπικά υπόθετα – για τοπική δράση

Answer 3

1. Αντισηπτικά
2. Αντισυλληπτικά
3. Τοπικά αναισθητικά
4. Διάφοροι θεραπευτικοί παράγοντες για την αντιμετώπιση
   μολύνσεων-λοιμώξεων από τριχομονάδες (παράσιτα),
   βακτήρια και μύκητες (του γένους Candida και Monilia).

Question 4

Describe how the body absorbs it. Is that good or bad?

Answer 4

Η πλούσια παρουσία αγγείων στη βλεννογόνο του κόλπου κάνει δυνατή την απορρόφηση των φαρμακευτικών ουσιών, έτσι ώστε πολλές φορές να προτιμάται αυτή η οδός χορήγησης.

—> Η δυνατότητα μεγάλης απορρόφησης δραστικών ουσιών μπορεί να προκαλέσει και ανεπιθύμητα φαινόμενα γενικής τάξεως

Question 5

How can the fast absorption be solved?

Answer 5

Η επιλογή του φορέα:
—> Πρέπει να επιτρέπει μια αργή και συνεχή απελευθέρωση
των δραστικών συστατικών, για να εξασφαλίζεται μια συνεχής
απόδοσή τους
—> ώστε να διατηρείται στο επίπεδο της βλεννογόνου μια ικανή συγκέντρωση που θα προκαλεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα για ικανά μακρύ χρονικό διάστημα

Question 6

Describe which carriers are suitable or not and why

Answer 6

NOT suitable:
Ένας φορέας ο οποίος τήκεται ταχύτατα απελευθερώνοντας κατά ποσότητες τα δραστικά συστατικά του (όπως οι λιπόφιλες βασικές μάζες των υποθέτων)

Why?
- η ρευστοποιημένη μάζα θα απομακρυνόταν ταχύτατα - χωρίς οι δραστικές ουσίες να παραμείνουν για αρκετό χρόνο σε επαφή με τη βλεννογόνο
- θα μπορούσαν να προκληθούν ανεπιθύμητα αποτελέσματα δεδομένου ότι όταν οι δραστικές απελευθερώνονται εξ ολοκλήρου και άμεσα μπορούν να απορροφηθούν ταχύτατα και έντονα.

Suitable:
Τις πιο κατάλληλες βασικές ύλες για τα κολπικά σφαιρίδια αποτελούν αυτές που δεν τήκονται στη θερμοκρασία του σώματος αλλά διαλύονται βαθμιαία στα κολπικά εκκρίματα, εξασφαλίζοντας έτσι μια συνεχή και ελεγχόμενη απόδοση των δραστικών ουσιών

Question 7

name the κλασσική ύλη για τα κολπικά σφαιρίδια

Answer 7

γλυκερινούχος ζελατίνη ή ελαστική πηκτή ζελατίνης σε γλυκερίνη

Question 8

Describe the steps in a lab to make γλυκερινούχου ζελατίνης

Answer 8

1. Θερμαίνουμε απεσταγμένο νερό (85οC) και το βάζουμε σε μία κάψα τήξεως (κατά προτίμηση γυάλινη ή μεταλλική, λόγω καλής θερμικής αγωγιμότητας). Καταγράφουμε το βάρος της άδειας κάψας
2. Ετοιμάζουμε ένα θερμό υδατόλουτρο και βάζουμε εκεί την κάψα τήξεως με το νερό, ώστε να διατηρείται σταθερά η θερμοκρασία του στους 85οC.
3. Λεπτοκονιοποιούμε πολύ καλά τη ζελατίνη και την προσθέτουμε αργά και υπό ανάδευση στο θερμό νερό, που βρίσκεται στην κάψα τήξεως.
4. Η ζελατίνη διυγραίνεται και διογκώνεται τουλάχιστον για 15 λεπτά με ζεστό νερό (85οC).
5. Επειδή έχουμε θέρμανση, συνεπάγεται ότι έχουμε εξάτμιση του νερού. Άρα, αν χρησιμοποιήσουμε μόνο την ποσότητα που αναφέρεται στη συνταγή, μετά από 15 λεπτά θα έχουμε λιγότερο νερό μέσα στην κάψα τήξεως, λόγω της εξάτμισης. Γι’ αυτό, προσθέτουμε εξ αρχής μια γνωστή περίσσεια νερού (π.χ. +10gr), ώστε στο τέλος τα υπόθετα να έχουν τη σωστή ποσότητα νερού!
6. Μετά από 15 λεπτά κι ενώ αναδεύαμε ήπια καθ’ όλο το διάστημα, ελέγχουμε: α) αν διαλύθηκε η ζελατίνη και β) το συνολικό βάρος κάψας-ζελατίνης-νερού (για να δούμε πόσο νερό εξατμίστηκε από την περίσσεια νερού που προσθέσαμε εξ αρχής).
7. Αν διαλύθηκε η ζελατίνη, «εξατμίζουμε» θερμαίνοντας τυχόν περίσσεια νερού που έχει απομείνει πριν να προχωρήσουμε στο επόμενο στάδιο.
8. Αν δεν διαλύθηκε η ζελατίνη, ελέγχουμε πόσο νερό έχουμε στην κάψα τήξεως (έμμεσα, μέσω ελέγχου βάρους) και αναλόγως είτε προσθέτουμε θερμό νερό (αν χρειάζεται) ή συνεχίζουμε με την εξάτμιση της περίσσειας του νερού, περιμένοντας να διαλυθεί η ζελατίνη.
9. Σε θερμό υδατόλουτρο διατηρούμε τη γλυκερίνη στους 85οC και την προσθέτουμε και αυτή ζεστή στην κάψα τήξεως με το νερό και τη ζελατίνη, συνεχίζοντας τη θέρμανση του συστήματος (για λίγο ακόμη) μέχρι πλήρους διαλύσεως της ζελατίνης.
10. Αν η συνταγή συμπεριλαμβάνει δραστικές ουσίες, αυτές έχουν προηγουμένως ενσωματωθεί στη γλυκερίνη (είτε διαλύονται ή διασπείρονται).

Question 9

for κολπικά σφαιρίδια in the form of έγχυση, what type of pellet is used?

Answer 9

Για την έγχυση χρησιμοποιούνται μεταλλικοί τύποι με κοιλότητες κατά πολύ μεγαλύτερες από αυτές των υποθέτων – αφού προηγουμένως έχουν λιπανθεί με υγρή παραφίνη.

Question 10

what are the σύσταση τη βασικής μάζας for injection? how can they differ?

Answer 10

Σαν βασικές μάζες κολπικών σφαιριδίων μπορούν να χρησιμοποιηθούν:
- μίγματα πολυαιθυλενογλυκολών διαφόρων φυσικών χαρακτηριστικών και σε διαφορετικές αναλογίες
- με διαφορετική ταχύτητα αποδόσεως – ανάλογα με τις εκάστοτε θεραπευτικές απαιτήσεις

Difference:
—> Η σύσταση μπορεί να υποστεί διαφοροποιήσεις, ανάλογα με τις δραστικές ουσίες που ενσωματώνονται
—> κάποιες δραστικές μπορούν να επιδράσουν στον τρόπο σχηματισμού της πηκτής και επομένως στη συνοχή της μάζας και στην ταχύτητα αποδόσεως των δραστικών.

Question 11

what is different in the preparations of vaginal pellets if there’s Potassium iodatum in the ingredients?

Answer 11

Η βασική μάζα είναι αυξημένη κατά ένα μεγαλύτερο ποσοστό σε
ζελατίνη λόγω της αρνητικής επιδράσεως του KJ στο σχηματισμό της πηκτής της μάζας.

1. προσθέτοντας το θερμό νερό στη ζελατίνη
2. λόγω της αργής διαλύσεως του άλατος KJ στη γλυκερίνη είναι απαραίτητο να διαλύεται προηγούμενα σε μικρή ποσότητα νερού – είναι αρκετά 4 με 5ml – και μετά αραιώνεται το διάλυμα με τη γλυκερίνη
3. after we add τη γλυκερίνη, στην οποία έχει διαλυθεί το KJ
4. Τέλος η μάζα εγχύεται στους τύπους

Question 12

other than pellets, what forms can κολπικά φαρμακα have? describe it + its use

Answer 12

κολπικά δισκία:
= στερεές μάζες, συνήθως μικρότερου όγκου σε σχέση με τα κλασσικά κολπικά σφαιρίδια, σχήματος επιμήκους σαν υπόθετα, πεπλατυσμένα

—> αποτελούνται από ένα μίγμα κόνεων, προορισμένων στο να υποβοηθούν την αργή διάλυση των κολπικών δισκίων, με τις οποίες είναι αναμεμιγμένες οι δραστικές ουσίες.
—> Ο φορέας συνήθως αποτελείται από lattosium, glucosium,
acidum boricum.
—> Παρασκευάζονται όπως και τα δισκία.

Question 13

Describe the new form of vaginal drugs: ειδικά καψάκια από ελαστική ζελατίνη

Answer 13

Πρόκειται για υποδοχείς πάχους 0.8mm, οι οποίοι αποτελούνται από ζελατίνη (40% περίπου), γλυκερίνη (30%) και νερό (30%).

—> Περιέχουν μια ημίρρευστη ή υγρή μάζα στην οποία είναι ενσωματωμένα τα δραστικά συστατικά, που θα δράσουν στον κόλπο ή στο απευθυσμένο.
—> Οι εξωτερικές επιφάνειες των υποδοχέων επεξεργάζονται συνήθως με ουσίες που αυξάνουν την ολισθηρότητα και διευκολύνουν την εφαρμογή

Question 14

Describe how the καψάκια που προορίζονται για το απευθυσμένο work in the body + general properties (shape/components/advantages)

Answer 14

1. Το καψάκιο ζελατίνης αρχίζει την απελευθέρωση των δραστικών μέσα σε 5-7 λεπτά από την εισαγωγή
2. έτσι δρα πιο γρήγορα από ένα συνηθισμένο υπόθετο.

Properties:
- Εχουν σχήμα κυλινδρικό
- περιέχουν συνήθως ελαϊκά διαλύματα ή αιωρήματα δραστικών ουσιών

Advantage:
- παραμένουν σταθερά χωρίς να τήκονται ή να καταστρέφονται σε οποιαδήποτε θερμοκρασία του χώρου, ακόμη και σε τροπικά κλίματα

Question 15

Describe the καψάκια που προορίζονται για το κολπική χρήση

Answer 15

• Εχουν σχήμα ωοειδές
• παρουσιάζουν άμεσης απελευθέρωσης των δ. ουσιών
• διατηρούνται προφυλαγμένα από την υγρασία σε υποδοχείς ή συσκευασίες ερμητικά κλειστές.

Question 16

List all the advantages of all forms of κολπικής χορήγησης

Answer 16

1. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν και για τοπική αλλά και για συστηματική μεταφορά των φαρμάκων. Η σχετικά μεγάλη επιφάνεια και η ικανοποιητική απορρόφηση καθιστούν τους πεσσούς χρήσιμους για τη συστηματική απορρόφηση των φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των πρωτεϊνών και των πεπτιδίων.
2. Κατάλληλη οδός χορήγησης για ασθενείς όπου η per os χορήγηση είναι περιορισμένη, όπως μεταχειρουργικά ή όταν υπάρχει αυξημένη τάση για έμετο.
3. Αποφεύγεται η αλληλεπίδραση των φαρμάκων με το γαστρικό περιεχόμενο (γαστρικά υγρά και τροφή), όπως συμβαίνει με την per os χορήγηση. Επίσης, αποφεύγεται ο μεταβολισμός πρώτης διόδου, που παρουσιάζεται κατόπιν per os χορήγησης.
4. Η κολπική χορήγηση έχει το πλεονέκτημα της επιλεκτικής μεταφοράς φαρμάκων στη μήτρα, γνωστό σαν “first uterine pass effect”. Το φαινόμενο είναι πολύ χρήσιμο για την επιλεκτική στόχευση των φαρμάκων προς τη μήτρα, όπως η προγεστερόνη και η δαναζόλη.
5. Αποφεύγεται ο πόνος και η ενόχληση της παρεντερικής χορήγησης.
6. Είναι δυνατή η αυτοχορήγηση και η απομάκρυνση των φαρμακομορφών κολπικής χορήγησης (κρέμες, αλοιφές, gel, πεσσοί, αφροί και spray, αιωρήματα, διαλύματα, γαλακτώματα, ταμπλέτες, κάψουλες, films, rings)

Question 17

List all the limitations of κολπικής χορήγησης

Answer 17

1. Η κολπική οδός χορήγησης δεν είναι δυνατή και στα δύο φύλα.
2. Ο καταμήνιος κύκλος και οι ορμονικές διακυμάνσεις επηρεάζουν το ρυθμό και το βαθμό της απορρόφησης των φαρμάκων που χορηγήθηκαν για συστηματική δράση.
3. Η αποδέσμευση και η διαθεσιμότητα των τοπικώς δρώντων φαρμάκων μπορεί να επηρεαστεί από τις ποικίλες ποσότητες των υγρών του κόλπου και της μήτρας (cervico-vaginal fluids).
4. Οι διαρροές υλικού είναι αναμενόμενες
5. Το σύνηθες φυσιολογικό όξινο pH του κόλπου μπορεί να διευκολύνει την αποδόμηση ορισμένων φαρμάκων. Ταυτόχρονα, τυχόν διαταραχές στο pH λόγω μικροβιακών λοιμώξεων μπορεί να επηρεάσουν την αποδέσμευση των φαρμάκων, τη σταθερότητα και για την γενικότερη αποτελεσματικότητα.
6. Μπορεί να λάβει χώρα απορρόφηση ορισμένων φαρμάκων και να δράσουν συστηματικά, παρ’ όλο που χορηγήθηκαν για τοπική δράση μόνο.
7. Η προτίμηση ή όχι των κολπικών φαρμακομορφών ποικίλουν ανάλογα με τις πολιτιστικές νόρμες, τους ερωτικούς συντρόφους, τις κοινωνικο-οικονομικές συνθήκες και τη γεωγραφική περιοχή

Question 18

how are all the vaginal forms applied?

Answer 18

Με τον ίδιο τρόπο (applicator) εφαρμόζονται οι κολπικές κρέμες, τα κολπικά gel, τα κολπικά υπόθετα, τα κολπικά δισκία και τα κολπικά καψάκια.

Question 19

Give the instructions for Κολπικά καψάκια

Answer 19

1. Τοποθετήστε τα υπόθετα όσο το δυνατόν πιο βαθιά μέσα στον κόλπο.
   —> Ο πιο εύκολος τρόπος να το κάνετε αυτό είναι όταν είστε ξαπλωμένη ανάσκελα, με τα γόνατα ανοικτά και κοντά στο σώμα σας. Η καλύτερη ώρα είναι όταν πηγαίνετε για ύπνο το βράδυ, καθώς τότε το υπόθετο θα μείνει στη θέση του.
2. Ολοκληρώστε τη θεραπεία ακόμη και αν τα συμπτώματα (π.χ. φαγούρα και λευκωπά υγρά) εξαφανισθούν γρήγορα ή εάν ξεκινήσει η περίοδός σας.

Question 20

Give the instructions for Κολπική κρέμα

Answer 20

1. Πριν από τον βραδινό ύπνο, τοποθετήστε το περιεχόμενο ενός προωθητήρα βαθιά στον κόλπο (βλέπε Οδηγίες χρήσης). Επαναλάβετε τη διαδικασία για 14 ημέρες.
2. Τοποθετήστε την κρέμα όσο το δυνατόν πιο βαθιά μέσα στον κόλπο. Ο πιο εύκολος τρόπος να το κάνετε αυτό είναι όταν είστε ξαπλωμένη ανάσκελα, με τα γόνατα ανοικτά και κοντά στο σώμα σας. Η καλύτερη ώρα είναι όταν πηγαίνετε για ύπνο το βράδυ, καθώς τότε η κρέμα θα μείνει στη θέση της.
3. Ολοκληρώστε τη θεραπεία ακόμη και αν τα συμπτώματα (π.χ. φαγούρα και λευκωπά υγρά) εξαφανισθούν γρήγορα ή εάν ξεκινήσει η περίοδός σας.
4. Για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της μυκητίασης σε άνδρες: τοποθετήστε την κρέμα δύο φορές την ημέρα πάνω στη βάλανο του πέους. Η διάρκεια της θεραπείας είναι η ίδια όπως και για τις γυναίκες.
5. Για να ανοίξετε το σωληνάριο, ξεβιδώστε το πώμα. Στη συνέχεια τρυπήστε το κάλυμμα του σωληναρίου χρησιμοποιώντας την αιχμηρή άκρη στην κορυφή του πώματος.
6. Πιέστε στο κάτω άκρο του σωληναρίου για να βάλετε την κρέμα μέσα στον προωθητήρα. Εάν το έμβολο παρουσιάσει αντίσταση, τραβήξτε το απαλά. Γεμίστε τελείως τον προωθητήρα, εκτός εάν σας δώσει διαφορετικές οδηγίες ο γιατρός σας
7. Αφαιρέστε τον προωθητήρα από το σωληνάριο. Τοποθετήστε αμέσως το πώμα στο σωληνάριο με προσοχή.
8. Ενώ είστε ξαπλωμένη, με τα γόνατα λυγισμένα και ανοικτά, εισάγετε τον προωθητήρα στον κόλπο όσο βαθιά μπορείτε. Πιέστε το έμβολο τελείως για να βγει η κρέμα. Αφαιρέστε τον προωθητήρα και απορρίψτε τον