Chimie Rx ulcères, motilité, antidiarrhée Flashcards
Il y a 35 ans, le tx de l’ulcère peptique était limité à la neutralisation des sécrétions acides par les ___ et par l’effet modeste de l’inhibition de la sécrétion d’acide par les ___. On utilise aujourd’hui aussi des ___ des H2 et des ___
antiacides
antimuscariniques
antagonistes
IPP
Lesquels sont des facteurs protecteurs?
a) HCl
b) Irrigation sanguine
c) Bicarbonate
d) Pepsine
e) AINS
f) Prostaglandines
g) Mucus
h) Acides biliaires
b, c, f, g
Le HCl tue les ___, facilite la ___ des ___, procure à la ___ le pH nécessaire pour commencer la digestion des protéines et accélère le flux de la ___
bactéries
digestion protéines
pepsine
bile
A) cells principales
B) cells pariétales
1) sécrètent H+ et Cl-
2) sécrètent pepsinogène
A2
Quels sont les 5 récepteurs impliqués dans la sécrétion gastrique?
H2 M3 Gastrine Prostaglandines Somatostatine
Prostaglandines sont inhibitrices, comme la somatostatine. V ou F?
V
Quelles sont les 3 rx / classes de rx qui peuvent faire des interactions chimiques et diminuer l’absorption?
Quinolones
Tétracyclines
Digoxine
Les 4 récepteurs de l’histamine sont tous des récepteurs ionotropiques. V ou F?
F, métabotropiques (GPCR)
Effets biologiques - antagonistes H2
Contrôle la ___ gastrique
___ les sécrétions bronchiques
Cause une ___ des muscles lisses vasculaires
___, effet inotrope ___ et chronotrope ___
sécrétion
augmente
relaxation
tachycardie; positif; positif
Quelle enzyme transforme l’histamine?
L-histidine-décarboxylase
Dans quelles 2 cellules est synthétisée et emmagasinée l’histamine?
Leucocytes basophiles
Mastocytes
Il y a de l’histamine partout dans le corps, mais moins dans la peau, les poumons et le TGI. V ou F?
F, surtout
Par quoi modifie-t-on le NH2 terminal de l’histamine pour avoir un effet antagoniste?
par des group. polaires (qui se lient au même endroit mais à géométrie moléculaire différente)
Le group. guanidino est très basique (donc moins actif). Cet analogue présente une charge positive similaire à celle de l’histamine. V ou F?
V
A) Burimamide
B) Métiamide (avec un méthyl en plus sur le cycle et un S sur la chaine carbonée)
1) faible activité et biodisponibilité
2) forte activité et toxicité, meilleure biodispo
A1
Quel groupe est responsable de la toxicité mais donne une meilleure activité qu’un guanidino?
Group. thiourée
Quel est le 1er rx antiulcéreux réellement efficace, inhibiteur de CYP450 (SEUL inhibiteur CYP450)?
Cimétidine
note : ensuite autres -tidine (ranitidine, nizatidine, famotidine) sont antiulcéreux mais pas inhibiteurs CYP450
L’effet antagoniste est maximal quand l’hétéroatome est situé entre 2 substituants dans le cycle. V ou F?
V
Pour l’effet antagoniste, un des substituants doit être gros et acide. V ou F?
F, petit et basique