Chimie AINS

Question 1

seul anti-inflammatoire qui n’agit pas par compétition au niveau du site actif des COX
agit de quelle façon? pourquoi?

Answer 1

aspirine

inhibiteur irréversible : acétylation d’un a.a.(sérine) sur site actif de la COX

Question 2

l’acide acétylsalicylique est rapidement hydrolysé en:

son pKa :

Answer 2

acide salicylique

3.5

Question 3

Diclofenac : cathégorie d’AINS
pKa :
deux voies d’élimination:

Answer 3

dérivés aromatique de l’acide acétique
4
CYP2C9 et 3A4 ->conjugaison glutathione

Question 4

Ibuprofen : catégorie d’AINS
pKa
V/F mélange racémique avec énantiomère R + actif

Answer 4

dérivé aromatique de l’acide propionique
4.4
faux, énantiomère S

Question 5

Naproxen : catégorie d’AINS
pKa
V/F mélange racémique, forme S + active

Answer 5

dérivé aromatique de l’acide propionique
4.2
faux, commercialisé forme S seulement

Question 6

V/F l’acétaminophàne contient un groupement d’acide carboxylique
inhibiteur de la COX3 : pas d’action anti-inflammatoire, mais plutôt :

Answer 6

faux, phénol

antipyrétique/analgésique

Question 7

Comme la presque totalité des rx sont des acides (COOH) ou des bases (NH2) ____, la formation de _____ comme un sel sodique pour un acide carboxylique (COO-NA+) ou un chlorhydrate pour une base (NH3+Cl-) facilitera l’hydrosolubilité des rx dans les liquides biologiques

Answer 7

faibles

sels ioniques

Question 8

Définition du pKa : pH auquel les formes ionisées ___ formes non ionisées

Answer 8

=

Question 9

V/F le pKa nous indique si le composé est acide ou basique

Answer 9

faux, le pKa indique si c’est fort ou faible

ex phénol (pKa 9-11) est un acide faible, car prend pH élevé pour ionisé.