Cardiotropes Flashcards
Ce qu’il faut retenir:
ce sont des hétérosides:
- la génine: cycle+double liaison = support de l’activité cardiotonique
- le sucre: modifie la solubulité de la génine et augmente l’activité cardiotonique
- les substituants: les hydroxyles en C3 et C14: indispensables à l’activité cardiotonique.
Ce qu’il faut retenir:
La liaison aux protéines plasmatiques:
- forte pour la digitoxine → taux plasmatiques élevés
- faible pour la digoxine → // // faibles
Fixation spécifique sur le coeur
La digoxine est PARTIELLEMENT dégradé par le foie
Elimination rénale aprés filtration glomérulaire, faible sécretion tubulaire. Biliaire accessoire, et CEH.
Ce qu’il faut retenir:
Interactions médicamenteuses
Les médicaments hypoaliémiants: augmentent la toxicité des digitaliques
Le calcium IV: augmente la toxicité des digitaliques
Phénobarbital: ↓ les concentration plasmatiques (inducteur enzymatique)
Ce qu’il faut retenir:
Mode d’action
ils vont augmenter le taux du calcium intracellulaire des cardiomyocytes qui va réagir avec les protéines contractiles et renforcera la puissance de la contractilité myocardique.
Inotrope positif = ↑ vitesse et force contractile
chronotrope négatif = ↓ fréquence (bradycardie)
dromotrope négatif = ↓ conduction
batmotrope positif = ↑ excitabilité
la règle des 3 R: renforce, régularise, ralentit
Ce qu’il faut retenir:
Mode d’action toxique
en cas de surdosage, on aura une augmentation de l’inhibiton de la pompe ATPase, les capacités de stockage du Ca intracellulaire seront débordées, accumulation calcique dans le cytosol. Le seuil de toxicité sera atteint avec arythmie par surchage calcique.
Les symptomes sont:
des signes digestifs, oculaires, neurologiques et troubles du rythme (bradycardie sinusale et une tachycardie ventriculaire)
Ce qu’il faut retenir:
Traitements
T. évacuateur: LG, CA si prise <8h
T. symptomatique: entrainement électrosystolique, atropine a dose élevée. Perfusion d’EDTA, Lidocaine.
T. antidotal: fragments FAB anti-digitoxine (forte fixation tissulaire). ↑ élimination rénale et ↓ leur temps de 1/2 vie.
Ce qu’il faut retenir:
Analyses
prélevement sur plasma ou sérum
extraction par chloroforme
détection par le test PENTA CHLORURES D’ANTIMOINE
dosage par radioimmunologie (réactions croisées) et par HPLC