Aspect Posologiques Flashcards
Comment varie la vitesse dans une cinétique d’ordre 0?
Elle est constante
Comment varie la vitesse dans une cinétique d’ordre 1?
Elle est directement proportionnelles aux concentration impliqués dans le processus cinétique
Puisque C0 demeurent constantes en plus de la dose en bolus IV, quel autres paramètre demeure constant?
Le Vd
La transformation semi-logarithmique des concentrations plasmatiques / temps permettent de clarifier quels paramètres?
- Obtention facilitée du temps de demi-vie d’élimination t½
- Obtention directe de la constante d’élimination
- Calcul facilité de la clairance totale
Après combien de temps se termine la phase d’accumulation?
5 fois le temps de demi-vie
Qu’est ce qui contrôle la valeur du Cpeq?
1- la vitesse de perfusion
2- La clairance totale
Quels paramètres est indépendant de Vd et quel paramètre sera influencé par Vd?
Cpeq est indépendant du volume de distribution, mais Vd influencera le temps pour atteindre l’équilibre via T1/2
À quoi correspond le délai du temps d’absorption?
La majorité des formulations administrées per os nécessitent l’atteinte du site d’absorption avant la détection et l’augmentation des concentrations plasmatiques
Quelles est la présupposition en phase d’accumulation de dose multiple?
PK linéaire mono-compartimental dont les premières doses de médicaments n’affectent pas les doses subséquentes.
Est ce que donner une dose de charge initiale permet d’atteindre l’équilibre des concentration thérapeutique plus rapidement?
Non, reste atteint selon le temps de demie vie
Quels paramètres ne dépendant pas de l’intervalle d’administration?
Amplitude et temps pour atteindre l’équilibre
Quels paramètres dépendent de l’intervalle de l’administration?
- Les pics et les vallées
- Cpeq
Quand on est en inssufisance rénale, quels paramètre ne dépendent pas du temps de demi-vie d’élimination?
Amplitude
Quand on est en insuffisance rénale, quels paramètres dépendant du temps de demi-vie d’élimination?
- Temps pour atteindre l’équilibre
- Pics et vallées
- Cpeq
Quand on change la biodisponibilité, quel paramètre va dépendent de la biodisponibilité?
Temps pour atteindre l’équilibre
Quand on change la biodisponibilité, quels paramètres vont pas dépendre de la biodisponibilité?
- Amplitude
- Pic et vallées
- Cpeq
Dans une pharmacocinétique linéaires, quelles paramètres ne changent pas en fonction de la dose?
- Volume de distribution
- Biodisponibilité
- Clairance
- Constante d’élimination
À quoi peut-on s’attendre d’une drogue en cas de non-linéarité ?
1) Combinaison de profils d’Ordre 1 à plus faibles doses et Ordre 0 à doses plus élevées
2) Hausses non-proportionnelles de l’AUC selon les doses administrées
3) Temps de demi-vie d’absorption ou d’élimination variables lorsque les doses sont augmentées – Saturation d’un ou plusieurs mécanismes d’absorption / d’élimination
4) La saturation des procédés enzymatiques provoqués par un effet compétiteur avec un autre substrat
5) La composition ou le ratio de métabolites produits varient significativement avec une augmentation des doses
Dans un profils de pk non linéaires, quels paramètres peuvent changer selon la dose?
• Biodisponibilité F
• Clairance CLtot
• Demi-vies t½ (absorption et élimination) et constantes associées (ka, kel)
• Volume de distribution VD (plus rare)
Quelles procédés peuvent causer la saturation d’une cinétique d’ordre 0?
• Liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires
• Absorption intestinale via transporteurs membranaires
• Métabolisme intestinal / hépatique
• Distribution tissulaire via transporteurs
• Sécrétion ou réabsorption rénale active
• Excrétion biliaire
Vmax dépend de quoi dans la cinétique de Michaelis-Menten?
De la capacité totale du système
Km dépend de quoi dans la cinétique de Michaelis-Menten?
De l’affinité de l’enzyme pour le susbtrat
