ASMA Flashcards
- Glucocorticosteroide antiinflamatorio local
- Inhibe la liberación de mediadores de la inflamación y las respuestas inmunes mediadas por citocinas.
BUDESONIDA
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE LA BUDESONIDA
- Los efectos comienzan a aparecer al cabo de 24 horas, pero los beneficios máximos pueden no alcanzarse hasta pasadas 1-2 semanas del tratamiento.
- Unión a proteínas del 85-90%
- Sufre metabolismo de primer paso
INDICACIONES PARA LA BUDESONIDA
- Tratamiento habitual del ASMA persistente.
- No está indicada en ataques de asma agudo.
REACCIONES ADVERSAS DE LA BUDESONIDA
Vía oral: síndrome de Cushing, dispepsia; aumento del riesgo de infección; dolor muscular y de las articulaciones, debilidad muscular, dolor de cabeza, depresión, irritabilidad, euforia, petequias, retraso de la cicatrización de las heridas, y dermatitis de contacto.
Vía rectal: quemazón y dolor en el recto. Disfonía, incluyendo ronquera.
INTERACCIONES DE LA BUDESONIDA
Aumenta el riesgo de reacciones adversas sistémicas con: inhibidores de CYP3A (incluyendo medicamentos que contienen cobicistat).
EMBARAZO Y LACTANCIA: BUDESONIDA
CLASIFICACIÓN C
COMPATIBLE CON LACTANCIA
Corticosteroide tópico con acción antiinflamatoria local que inhibe la acción de los mediadores celulares de la inflamación (cininas, prostaglandinas, histaminas, etc.) la dilatación vascular y la permeabilidad, disminuyendo así el edema y el prurito.
MOMETASONA
INDICACIONES PARA MOMETASONA
Para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruríticas de las dermatosis corticosusceptibles, como psoriasis, dermatitis atópica y dermatitis por contacto.
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE LA MOMETASONA
- Absorción más alta (hasta el 30%) en las zonas donde el estrato córneo es muy delgado como cara y genitales)
- Eliminación: Renal
REACCIONES ADVERSAS DE LA MOMETASONA
Parestesia, prurito, signos de atrofia cutánea, irritación, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis de contacto alérgica, maceración de la piel, infección secundaria, estrías y miliaria.
INTERACCIONES DE LA MOMETASONA
Aplicación directa en zonas de piel que podrían ser agravadas por el uso de corticoides tópicos.
EMBARAZO Y LACTANCIA: MOMETASONA
CLASIFICACIÓN C
EVALUAR RIESGO/BENEFICIO EN LA LACTANCIA
Corticoesteroide de acción prolongada con potencial mínimo de retención de sodio, que ayuda a la síntesis de surfactante y la inhibición de prostaglandinas y citocinas inflamatorias
FDA: C
DEXAMETASONA
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE LA DEXAMETASONA
Oral efecto 72hrs , persistir 2-14 días.
Absorción 61 al 86%, metabolismo hepático, vida media de eliminación 4 hrs e IV 30- 120 min. Excreción por orina
INDICACIONES PARA DEXAMETASONA
Agente antiinflamatorio, inmunosupresor
CONTRAINDICACIONES DE LA DEXAMETASONA
Infecciones fúngicas sistémicas Hipersensibilidad Malaria Infecciones sistémicas NO administrar vacunas atenuadas.
INTERACCIONES DE LA DEXAMETASONA
La efedrina, el fenobarbital y la rifampicina disminuyen la actividad terapéutica de los glucocorticoides; lo que requiere optimizar la dosificación.
RAM DE LA DEXAMETASONA
La efedrina, el fenobarbital y la rifampicina disminuyen la actividad terapéutica de los glucocorticoides; lo que requiere optimizar la dosificación.
Glucocorticoide con efecto mínimo de mineralocorticoide. Inhibe liberación de hidrolasas ácidas de leucocitos, reduce concentración del complemento, inhibe liberación histamina y cininas.
FDA: C
BETAMETASONA
FARMACOCINÉTICA RELEVANTE DE LA BETAMETASONA
Oral, iv, im, intraarticular, tópica. Pasa lentamente a circulación general, atraviesa barrera placentaria, la tópica es metabolizada en la piel, y la sistémica en el hígado, excretado por orina. Semivida de 35- 54 hr
INDICACIONES PARA BETAMETASONA
Profilaxis de membranas hialinas en prematuros, enfermedad injerto, tiroiditis no supurativa, leucemia aguda, linfomas, enfermedad oftálmica, respiratoria inflamatoria, desórdenes alérgicos.
CONTRAINDICACIONES DE LA BETAMETASONA
Pacientes con tuberculosis o enfermedades sistémicas, trombocitopenia y púrpura
INTERACCIONES DE LA BETAMETASONA
Con inductores de enzimas hepáticas (fenitoína y rifampicina). Inhibidores de colinesterasa.
RAM DE LA BETAMETASONA
Visión borrosa, prurito, indigestión, atrofia de suprarrenales, infecciones
Fármaco utilizado en el tratamiento de la rinitis alérgica y en infecciones de vías respiratorias altas que funciona como antagonistas de los receptores H1 histaminérgicos.
LORATADINA
Reacciones adversas de la LORATADINA
Xerostomía, cefalea, astenia, somnolencia.
¿Por medio de que citocromos se da el metabolismo de la LORATADINA y cuál es su metabolito activo?
Metabolismo hepático: P450 CYP3A4 en menor medida CYP2D6.
Metabolito activo: Descarboetiloxiloratadina
¿La comida aumenta o disminuye la absorción de la LORATADINA?
Aumenta la absorción
Contraindicaciones para la LORATADINA
Hipersensibilidad a la loratadina o a su metabolito activo
Se debe tener precaución en pacientes con falla renal o hepática.
EMBARAZO Y LACTANCIA DE LA LORATADINA
Loratadina y su metabolito activo, desloratadina, están presentes en la leche materna.
Las pautas para el uso de antihistamínicos durante el embarazo son generalmente las mismas que en las mujeres no embarazadas.
Fármaco mucolítico utilizado para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias
AMBROXOL
¿Cuál es el mecanismo de acción del Ambroxol?
Ambroxol es un metabolito activo de N-desmetil de la bromhexina mucolítica. Disminuye la viscosidad de las secreciones traqueobronquiales. También puede actuar como un expectorante, aumentando el transporte mucociliario a través de la estimulación de la motilidad ciliaria.
¿En cuánto tiempo alcanza su pico de concentración el Ambroxol por vía oral?
Aproximadamente en dos horas.
Biodisponibilidad del Ambroxol por vía oral.
Del 70 al 80 %
¿Cuál es la principal vía de eliminación del Ambroxol?
La mayoría se elimina por vía renal y de un 5 al 6 % se elimina en la orina sin cambios.
Efectos adversos del Ambroxol.
Dermatitis por contacto, prurito, rash, urticaria.
Categoría de embarazo en Ambroxol
No hay evidencia concluyente del uso de Ambroxol durante el embarazo, se debe evaluar su riesgo beneficio cuando se use en embarazos.
Fármaco utilizado en afecciones de las vías respiratorias altas que funciona como agonistas de receptores opioides
DEXTROMETORFANO
Mecanismo de acción del DEXTROMETORFANO
Disminuye la sensibilidad de los receptores de la tos e interrumpe la transmisión del impulso de la tos al deprimir el centro medular de la tos mediante la estimulación del receptor sigma; estructuralmente relacionado con la codeína.
Efectos adversos del DEXTROMETORFANO
Mareo, náusea, nerviosismo, vómito, dolor abdominal.
Contraindicaciones del DEXTROMETORFANO
Administración concomitante con o dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción de un inhibidor de la MAO
Contraindicaciones del DEXTROMETORFANO
Administración concomitante con o dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción de un inhibidor de la MAO
Efecto del DEXTROMETORFANO en el embarazo
El dextrometorfano se metaboliza en el hígado a través de las enzimas CYP2D6 y CYP3A. La actividad de ambas enzimas aumenta en la madre durante el embarazo.
Categoría del embarazo para el Dextrometorfano
Categoría C
¿Cuánto tarda en hacer efecto el Dextrometorfano?
De 15 a 30 minutos.
¿Cómo se metaboliza el Dextrometorfano y cuáles son sus derivados?
Hepático por desmetilación a través de CYP2D6 a dextrorfano (activo); CYP3A4 y CYP3A5 forman cantidades más pequeñas de derivados 3-hidroxi y 3-metoxi.
Fármaco utilizado en afecciones de vías respiratorias altas que es una antagonista de los receptores H1 histaminergicos.
Clorfenamina
Mecanismo de acción de la Clorfenamina
Compite con la histamina por los sitios del receptor H1 en las células efectoras del tracto gastrointestinal, los vasos sanguíneos y el tracto respiratorio
Efectos adversos de la Clorfenamina
Mareo, nervisiosimo, cefalea, aumento de peso, dolor abdominal, diarrea, retención urinaria, xerostomia, artralgia.
Categoría en el embarazo de la Clorfenamina
Categoría B
Contraindicaciones de la Clorfenamina
Hipersensibilidad al maleato de clorfeniramina o cualquier componente de la formulación; glaucoma de ángulo estrecho; obstrucción del cuello de la vejiga; hipertrofia de próstata sintomática; durante ataques de asma agudo; úlcera péptica estenosante; obstrucción piloroduodenal
Efectos en la lactancia materna durante el tratamiento de la Clorfenamina
La Clorfenamina está presente en la leche materna.
Se han notificado casos de somnolencia e irritabilidad en lactantes expuestos a antihistamínicos
¿Cuál es la vía de excreción de la Clorfenamina?
Vía urinaria.
Fármaco utilizado en las afecciones de las vías respiratorias altas que es un agonista de receptores alfa 1 adrenergico
Fenilefrina
Mecanismo de acción de la Fenilefrina
Agonista alfa-adrenérgico potente de acción directa prácticamente sin actividad beta-adrenérgica; produce vasoconstricción arterial sistémica
Efectos adversos de la Fenilefrina
Hipertensión, ansiedad, mareo, insomnio, cefalea, parestesias, dolor epigastrico, náusea, vómito.
Contraindicaciones de la Fenilefrina
El uso intravenoso de fenilefrina puede causar bradicardia grave (probablemente mediada por barorreflejo) y reducción del gasto cardíaco debido a un aumento de la poscarga cardíaca, especialmente en pacientes con disfunción cardíaca preexistente.
Categoría de embarazo de la Fenilefrina
Categoría C
Lactancia durante el tratamiento con Fenilefrina
La fenilefrina atraviesa la placenta a término. El uso materno de fenilefrina durante el primer trimestre del embarazo no está fuertemente asociado con un mayor riesgo de malformaciones fetales.
