ANTYBIOTYKI Flashcards
Jakie są grupy antybiotyków? (12)
1) beta laktamy
2) aminoglikozydy
3) tetracykliny
4) makrolidy
5) linkozamidy
6) streptograminy
7) glikopeptydy
8) sulfonamidy
9) fluorochinolony
10) nitroimidazole
11) polimyksyny
12) nitrofurany
co jest wspólną strukturą występująca we wszystkich beta laktamach ?
pierścień beta-laktamowy z wiązaniem amidowym N-C
na co jest wrażliwe wiązanie amidowe N-C pierścienia beta-laktamowego?
na hydrolityczne działanie enzymów beta laktamaz
jakie działanie wykazują beta laktamy? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriobójcze
jaki mechanizm działania maja beta-laktamy?
Blokują końcowy etap biosyntezy ściany komórkowej bakterii
- miejscem docelowego działania są białka PBP (białka wiążące penicyliny), pełniące funkcję transpeptydaz, karboksypeptydaz, które biorą czynny udział w powstaniu struktury przestrzennej peptydoglikanu (sieciowanie)
jakie antybiotyki są najmniej toksyczne ze wszystkich ?
beta-laktamy
jakie antybiotyki należą do beta-laktamów?
penicyliny
cefalosporyny
monobaktamy
karbapenemy
na czym polega nabyta oporność bakterii na beta-laktamy?
- wytwarzanie enzymów rozkładających pierścień beta-laktamowy i inaktywujący antybiotyk (beta-laktazowych)
- zmiany receptora dla antybiotyku (zmiany strukturalne w białkach PBP powodują spadek ich powinowactwa do antybiotyku beta-laktamowego)
- zaburzeń w przepuszczalności struktur powierzchniowym bakterii dla antybiotyku (w wyniku zmian w białkach porynowych dochodzi do zmniejszenia liczby otwartych kanałów, co wpływa na zmniejszenie zdolności penetracji antybiotyku do wnętrza komórki bakteryjnej)
wobec jakich bakterii beta-laktamy nie działają?
wobec bakterii pozbawionych ściany komórkowej (Mycoplasma) oraz wewnątrzkomórkowych (Chlamydia, Rickettsia, Legionella)
jaki jest podział penicylin?
- penicyliny o wąskim spektrum działania
- penicyliny szerokospektralne
- penicyliny aktywne przeciw penicylinazo (+) gronkowcom
na jakie enzymy penicyliny wykazują znaczną wrażliwość?
beta-laktamazy
jakie są inhibitory beta-laktamaz?
kwas klawulanowy (amoksycylina) - agumentin
sulbaktam (ampicylina) - unasyn
tazobactam (piperacylina) - tazobac
jakie są główne zalety penicylin?
- niska toksyczność
- znakomity efekt bakteriobójczy
- dobra penetracja do narządów
jakie są główne wady penicylin?
- znaczna wrażliwość na beta-laktamazy
- możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości
jakie są kryteria podziału cefalosporyn?
- spektrum działania
- stabilność wobec hydrolitycznego działania beta-laktamaz
- właściwości farmakokinetyczne
jakie trendy wzrostowe wykazują cefalosporyny wraz kolejnością generacji (I–>III)?
- zwiększają swoją siłę działania
- wzmacniają stabilność wobec beta-laktamaz
- poszerzają swoje spektrum działania przeciw G(-) pałeczkom
- redukują toksyczność
- poprawiają farmakokinetykę
które cefalosporyny nie penetrują do ośrodkowego układu nerwowego a które wykazują doskonałą penetrację?
cefalosporyny I generacji nie penetrują do OUN; cefalosporyny II i III generacji wykazują doskonałą penetracje do OUN
jakie są cechy charakterystyczne cefalosporyn III generacji?
- znakomite spektrum przeciwbakteryjne
- znaczna oporność na beta-laktamazy
- znakomite właściwości farmakokinetyczne (penetrują do wszystkich narządów i tkanek, przechodzą przez barierę krew-mózg)
przeciwko jakim szczepom wykazuje działanie ceftarolina (cefalosporyny V generacji)?
przeciw szczepom MRSA
jaki jest główny przedstawiciel monobaktamów?
aztreoam
jakie działanie wykazują monobaktamy? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriobójcze
na jakią (ogólnie) grupę drobnoustrojów działają monobaktamy?
tlenowe bakterie G(-)
na jakie enzymy monobaktamy wykazują znaczną oporność?
beta-laktamazy bakterii G(-)
na jakie bakterie monobaktamy nie działają?
beztlenowce i szczepy Acinetobacter
z jaką grupą antybiotyków monobaktamy nie wykazują synergizmu ?
z beta-laktamami
jacy są głównie przedstawiciele karbapenemów?
imipenem i meropenem
jakie antybiotyki mają największe spektrum ze wszystkich antybiotyków?
karbapenemy
na działanie jakich enzymów karbapenemy wykazują znaczną oporność?
beta-laktamaz
jakie zakażenia leczy się karbapenemami?
zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń wywołanych przez szczepy bakterii opornych na antybiotyki
jacy są główni przedstawiciele aminoglikozydów?
gentamycyna, amikachyna, streptomycyna
jakie działanie wykazują aminoglikozydy? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriobójcze
jaki jest mechanizm działania aminoglikozydów ?
blokują syntezę białek poprzez wiązanie z podjednostką 30S rybosomu co prowadzi do zaburzenia odczytu informacji genetycznej i blokowania syntezy białka na poziomie translacji)
z czego wynika nabyta oporność bakterii na aminoglikozydy?
- zmiany receptora (zmian w rybosomie i niezdolność antybiotyku do przyłączenia się)
- spadku przepuszczalności komórki dla antybiotyku
- wytwarzanie enzymów inaktywujących aminoglikozydy poprzez modyfikację ich cząstki
jakie jest negatywne działanie aminoglikozydów na organizm?
działanie fototoksyczne i nefrotoksyczne
jaki jest częsty sposób podawania aminoglikozydów?
w połączeniu z innymi antybiotykami –> efekt synergistyczny z beta-laktamami
do leczenia jakich zakażeń stosowane są aminoglikozydy?
do leczenia ciężkich zakażeń z udziałem bakterii G(-) oraz chorych z uszkodzonym układem odpornościowym
w stosunku do jakich drobnoustrojów aminoglikozydy nie wykazują działania?
Mycoplasm oraz wszystkich bakterii beztlenowych
jacy są przedstawiciele tetracyklin?
tetracyklina i doksycyklina
jakie działanie wykazują tetracykliny? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriostatyczne
jaki jest mechanizm działania tetracyklin?
hamują biosyntezę białek poprzez rozbijanie połączenia kodon-antykodon pomiędzy tRNA i mRNA wskutek połączenia z podjednostką 30S rybosomu
jakie są mechanizmy oporności nabytej na tetracykliny?
- upośledzenie penetracji antybiotyku do wnętrza komórki
- czynne wypompowywanie leku z komórki
- zmiana miejsca docelowego działania