ANTYBIOTYKI Flashcards
Jakie są grupy antybiotyków? (12)
1) beta laktamy
2) aminoglikozydy
3) tetracykliny
4) makrolidy
5) linkozamidy
6) streptograminy
7) glikopeptydy
8) sulfonamidy
9) fluorochinolony
10) nitroimidazole
11) polimyksyny
12) nitrofurany
co jest wspólną strukturą występująca we wszystkich beta laktamach ?
pierścień beta-laktamowy z wiązaniem amidowym N-C
na co jest wrażliwe wiązanie amidowe N-C pierścienia beta-laktamowego?
na hydrolityczne działanie enzymów beta laktamaz
jakie działanie wykazują beta laktamy? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriobójcze
jaki mechanizm działania maja beta-laktamy?
Blokują końcowy etap biosyntezy ściany komórkowej bakterii
- miejscem docelowego działania są białka PBP (białka wiążące penicyliny), pełniące funkcję transpeptydaz, karboksypeptydaz, które biorą czynny udział w powstaniu struktury przestrzennej peptydoglikanu (sieciowanie)
jakie antybiotyki są najmniej toksyczne ze wszystkich ?
beta-laktamy
jakie antybiotyki należą do beta-laktamów?
penicyliny
cefalosporyny
monobaktamy
karbapenemy
na czym polega nabyta oporność bakterii na beta-laktamy?
- wytwarzanie enzymów rozkładających pierścień beta-laktamowy i inaktywujący antybiotyk (beta-laktazowych)
- zmiany receptora dla antybiotyku (zmiany strukturalne w białkach PBP powodują spadek ich powinowactwa do antybiotyku beta-laktamowego)
- zaburzeń w przepuszczalności struktur powierzchniowym bakterii dla antybiotyku (w wyniku zmian w białkach porynowych dochodzi do zmniejszenia liczby otwartych kanałów, co wpływa na zmniejszenie zdolności penetracji antybiotyku do wnętrza komórki bakteryjnej)
wobec jakich bakterii beta-laktamy nie działają?
wobec bakterii pozbawionych ściany komórkowej (Mycoplasma) oraz wewnątrzkomórkowych (Chlamydia, Rickettsia, Legionella)
jaki jest podział penicylin?
- penicyliny o wąskim spektrum działania
- penicyliny szerokospektralne
- penicyliny aktywne przeciw penicylinazo (+) gronkowcom
na jakie enzymy penicyliny wykazują znaczną wrażliwość?
beta-laktamazy
jakie są inhibitory beta-laktamaz?
kwas klawulanowy (amoksycylina) - agumentin
sulbaktam (ampicylina) - unasyn
tazobactam (piperacylina) - tazobac
jakie są główne zalety penicylin?
- niska toksyczność
- znakomity efekt bakteriobójczy
- dobra penetracja do narządów
jakie są główne wady penicylin?
- znaczna wrażliwość na beta-laktamazy
- możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości
jakie są kryteria podziału cefalosporyn?
- spektrum działania
- stabilność wobec hydrolitycznego działania beta-laktamaz
- właściwości farmakokinetyczne
jakie trendy wzrostowe wykazują cefalosporyny wraz kolejnością generacji (I–>III)?
- zwiększają swoją siłę działania
- wzmacniają stabilność wobec beta-laktamaz
- poszerzają swoje spektrum działania przeciw G(-) pałeczkom
- redukują toksyczność
- poprawiają farmakokinetykę
które cefalosporyny nie penetrują do ośrodkowego układu nerwowego a które wykazują doskonałą penetrację?
cefalosporyny I generacji nie penetrują do OUN; cefalosporyny II i III generacji wykazują doskonałą penetracje do OUN
jakie są cechy charakterystyczne cefalosporyn III generacji?
- znakomite spektrum przeciwbakteryjne
- znaczna oporność na beta-laktamazy
- znakomite właściwości farmakokinetyczne (penetrują do wszystkich narządów i tkanek, przechodzą przez barierę krew-mózg)
przeciwko jakim szczepom wykazuje działanie ceftarolina (cefalosporyny V generacji)?
przeciw szczepom MRSA
jaki jest główny przedstawiciel monobaktamów?
aztreoam
jakie działanie wykazują monobaktamy? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriobójcze
na jakią (ogólnie) grupę drobnoustrojów działają monobaktamy?
tlenowe bakterie G(-)
na jakie enzymy monobaktamy wykazują znaczną oporność?
beta-laktamazy bakterii G(-)
na jakie bakterie monobaktamy nie działają?
beztlenowce i szczepy Acinetobacter
z jaką grupą antybiotyków monobaktamy nie wykazują synergizmu ?
z beta-laktamami
jacy są głównie przedstawiciele karbapenemów?
imipenem i meropenem
jakie antybiotyki mają największe spektrum ze wszystkich antybiotyków?
karbapenemy
na działanie jakich enzymów karbapenemy wykazują znaczną oporność?
beta-laktamaz
jakie zakażenia leczy się karbapenemami?
zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń wywołanych przez szczepy bakterii opornych na antybiotyki
jacy są główni przedstawiciele aminoglikozydów?
gentamycyna, amikachyna, streptomycyna
jakie działanie wykazują aminoglikozydy? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriobójcze
jaki jest mechanizm działania aminoglikozydów ?
blokują syntezę białek poprzez wiązanie z podjednostką 30S rybosomu co prowadzi do zaburzenia odczytu informacji genetycznej i blokowania syntezy białka na poziomie translacji)
z czego wynika nabyta oporność bakterii na aminoglikozydy?
- zmiany receptora (zmian w rybosomie i niezdolność antybiotyku do przyłączenia się)
- spadku przepuszczalności komórki dla antybiotyku
- wytwarzanie enzymów inaktywujących aminoglikozydy poprzez modyfikację ich cząstki
jakie jest negatywne działanie aminoglikozydów na organizm?
działanie fototoksyczne i nefrotoksyczne
jaki jest częsty sposób podawania aminoglikozydów?
w połączeniu z innymi antybiotykami –> efekt synergistyczny z beta-laktamami
do leczenia jakich zakażeń stosowane są aminoglikozydy?
do leczenia ciężkich zakażeń z udziałem bakterii G(-) oraz chorych z uszkodzonym układem odpornościowym
w stosunku do jakich drobnoustrojów aminoglikozydy nie wykazują działania?
Mycoplasm oraz wszystkich bakterii beztlenowych
jacy są przedstawiciele tetracyklin?
tetracyklina i doksycyklina
jakie działanie wykazują tetracykliny? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriostatyczne
jaki jest mechanizm działania tetracyklin?
hamują biosyntezę białek poprzez rozbijanie połączenia kodon-antykodon pomiędzy tRNA i mRNA wskutek połączenia z podjednostką 30S rybosomu
jakie są mechanizmy oporności nabytej na tetracykliny?
- upośledzenie penetracji antybiotyku do wnętrza komórki
- czynne wypompowywanie leku z komórki
- zmiana miejsca docelowego działania
jakie spektrum działania mają tetracykliny?
bardzo szerokie spektrum - bakterie G(-), G(+), oraz bakterie atypowe takie jak Mycoplasma, Chalmydia, Rikettsia
jacy są przedstawiciele makrolidów?
erytromycyna i azytromycyna
jakie działanie wykazują makrolidy? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriostatyczne
jaki jest mechanizm działania makrolidów?
hamują biosyntezę białek poprzez zaburzanie elongacji łańcucha peptydowego wskutek przyłączenia do podjednostki 50S rybosomu
jakie są mechanizmy oporności nabytej na makrolidy?
- modyfikowanie receptora dla maktolidów
- aktywne wypompowywanie leku
- enzymatyczne inaktywowanie leku
jakie jest spektrum działania makrolidów?
G(+) ziarniaki (gronkowce, paciorkowce, z wyjątkiem Enterococcus), tlenowe i beztlenowe oraz bakterie atypowe (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella)
jakie antybiotyki są stosowane w przypadku nadwrażliwości na penicylinę?
makrolidy
jacy są przedstawiciele linkozamidów?
linkomycyna i klindamycyna
jakie działanie wykazują linkozamidy? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriostatyczne
jaki jest mechanizm działania linkozamidów?
zaburzają elongację łańcucha peptydowego poprzez połączenie do jednostki 50S rybosomu
jaki jest mechanizm oporności nabytej na linkozamidy?
podobne jak makrolidów;
– modyfikacja miejsca wiązania antybiotyku na rybosomie, co prowadzi do krzyżowej oporności linkozamidów z makrolidami, którą może wyindukować erytromycyna.
jakie spektrum działania mają linkozamidy?
ziarniaki (z wyjątkiem Enterococcus) i pałeczki G(-) beztlenowe (wysoka aktywność)
do jakich tkanek penetrują linkozamidy a do jakich nie?
dobrze penetrują do większości tkanek szczególnie do kostnej, ale nie penetrują do OUN
jacy są przedstawiciele streptogramin?
Chinupristina, Dalfopristina, Chinupristina/ Dalfopristina (Synercid)
jakie działanie mają streptograminy? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriostatyczne
jaki jest mechanizm działania streptogramin?
hamują
biosyntezę białek na poziomie translacji - podjednostka 50S
rybosomu
jaki jest mechanizm oporności nabytej na streptograminy?
modyfikacja miejsca wiązania antybiotyku na rybosomie, co prowadzi do krzyżowej oporności linkozamidów z makrolidami, którą może wyindukować erytromycyna.
jakie spektrum działania mają streptograminy?
wszystkie G(+), szczególnie oporne na leki
jacy są przedstawiciele glikopeptydów?
wankomycyna i teikoplanina
jakie działanie mają glikopeptydy? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriobójcze
jaki jest mechanizm działania glikopeptydów?
zaburzają drugie etap syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii (blokują terminalne cząstki D-Ala-D-Ala pentapeptydu, który jest prekursorem peptydoglikanu)
jaki jest mechanizm oporności nabytej na glikopeptydy?
występuje rzadko, związany głównie ze zmianą receptora dla antybiotyku bądź wzmożoną produkcją prekursorów peptydoglikanu, które blokują wankomycynę jeszcze przed dotarciem do miejsca działania
jakie spektrum działania mają glikopeptydy?
tylko drobnoustroje G(+)
jaki jest przedstawiciel sulfonamidów?
kotrimoksazol (preparat sulfonamidu z trimetoprimem działający synergistycznie)
czym są sulfonamidy? (grupa antybiotyków/substancji)
chemioterapeutykiem
jakie działanie wykazują sulfonamidy? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriostatyczne
jaki jest mechanizm działania sulfonamidów?
hamują syntezę kwasu foliowego potrzebnego do syntezy puryn i kwasów nukleinowych (blokują kwas PABA oraz reduktazę dwuhydrofoliową)
jaki jest mechanizm oporności nabytej na sulfonamidy?
ominięcie bloku metabolicznego w syntezie kwasu foliowego
jakie spektrum działania mają sulfonamidy?
szerokie spektrum przeciwbakteryjne
jacy są przedstawiciele fluorochinolonów?
ciprofloksycyna, norfloksycyna
czym są fluorochinolony? (grupa antybiotyków/substancji)
chemioterapeutyki
jakie działanie wykazują fluorochinolony? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriobójcze
jaki jest mechanizm działania fluorochinolonów?
blokują syntezę DNA w wyniku hamowania enzymu gyrazy (rozplata dwuniciowy łańcuch DNA)
jaki jest mechanizm oporności nabytej na fluorochinolony?
modyfikacja receptora (podjednostki A gyrazy) lub na zaburzeniach barier przepuszczalności
jakie spektrum działania mają fluorochinolony?
bakterie tlenowe G(-) i niektóre G(+), działają też na drobnoustroje atypowe i prątki
jaki jest przedstawiciel nitroimidazoli?
metronidazol
jakie działanie wykazują nitroimidazole? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriobójcze wyłącznie w stosunku do beztlenowców
czym są nitroimidazole? (grupa antybiotyków/substancji)
chemioterapeutyki
jaki jest mechanizm działania nitroimidazoli?
blokowanie syntezy DNA poprzez metabolity pośrednie
jaki jest mechanizm oporności nabytej na nitroimidazole?
występowanie genów kodujących enzymy hamujące przekształcanie leku do jego formy aktywnej
jakie spektrum działania mają nitroimidazole?
ograniczone do drobnoustrojów beztlenowych - pałeczki G(-), Clostridium (C. difficile)
jaki jest przedstawiciel polimyksyn?
kolistyna
jakie działanie wykazują polimyksyny? (bakteriostatyczne czy bakteriobójcze)
bakteriobójcze
jaki jest mechanizm działania polimyksyn?
opiera się na możliwości uszkodzenia bakteryjnej błony komórkowej (kolistyna jest substancją powierzchniowo czynną, wiąże się z fosfolipidami błony bakteryjnej w sposób podobny do detergentu, poprzez wypieranie z niej jonów magnezu i wapnia)
jaki jest mechanizm oporności nabytej na polimyksyny?
wiąże się z modyfikacją LPS lub z obecnością mechanizmów wypompowujących lek
jakie spektrum działania maja polimyksyny?
drobnoustroje G(-) - pałeczki Enterobacterales oraz pałeczki niefermentujące
jaki jest przedstawiciel nitrofuranów?
nitrofurantoina
jakie działanie wykazują nitrofurany? (bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriostatyczne
jaki jest mechanizm działania nitrofuranów?
w komórce bakteryjnej powstaje zredukowana forma nitrofurantoiny, która jest wysoce aktywna (aktywuje białka rybosomalne - zahamowanie biosyntezy, DNA, metabolizmu pirogronianu)
jakie są mechanizmy oporności nabytej na nitrofurany?
zahamowanie działania enzymu reduktazy (mutacje w genie enzymu), który zamienia nitrofurantoinę w aktywny związek
jakie spektrum działania mają nitrofurany?
tlenowe bakterie G(+) i G(-) oraz beztlenowce
jaki mechanizm działania ma rifampicyna?
hamuje biosyntezę RNA (polimerazę RNA)
jakie działanie wykazuje rifampicyna? bakteriobójcze czy bakteriostatyczne)
bakteriobójcze
jakie spektrum działania ma rifampicyna?
Mycobacterium
Legionella
Chlamydia
Staphylococcus
Streptococcus
Enterococcus
Neisseria
Listeria
Haemophilus
Bacterioides
niższa aktywność wobec Enterobacterales i pałeczek niefermentujących
z jakimi antybiotykami rifampicyna wykazuje synergizm?
z aminoglikozydami
w jakiej terapii stosowana jest rifampicyna?
w terapii skojarzonej ze względu na selekcję szczepów opornych
do leczenia jakiej specyficznej choroby stosowana jest rifampicyna?
do leczenia gruźlicy
jaki jest mechanizm działania chloramfenikolu?
blokuje biosyntezę białek
wobec jakich drobnoustrojów chloramfenikol wykazuje działanie bakteriostatyczne?
Staphylococcus i Enterobacterales
wobec jakich drobnoustrojów chloramfenikol wykazuje działanie bakteriobójcze?
Haemophilus influenzae
Streptococcus pneumniae
Neisseria meningitidis
jakie jest spektrum działania chloramfenikolu?
Staphylococcus, Enterobacterales
H. influenza, S. pneumonie, N. meningitidis
atypowe: Rickettsia, Chalmydia, Mycoplasma, Legionella;
Leptospira
bezwzględne beztlenowce (ziarenkowce Gram (+), Gram (-) i pałeczki Bacteroides)
czy chloramfenikol może wykazywać jakieś działania niepożądane?
jest toksyczny (między innymi ma supresyjne działanie na szpik kostny, powoduje anemię aplastyczną)