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FAR > Antituberculosos y antileprosos > Flashcards

Antituberculosos y antileprosos Flashcards

1
Q

Tb conceptos generales

A
  • enfermedad infecciosa crónica producida por M. tuberculosis
  • contagio por inhalación de gotitas infectadas
  • bacteria puede permanecer latente
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Q

M. tuberculosis características

A
  • bacilo inmóvil, aerobio estricto, prolifera lentamente
  • AAR
  • pared celular rica en lípidos
  • patógeno intracelular
  • rápida resistencia a monoterapia
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3
Q

poblaciones de bacilos características

A
  • cavidades pulmonares: aerobio, multiplicación activa
  • interior de macrófagos: ambiente microaerofílico, induce estado de latencia
  • interior de caseum: ciclo replicativo intermitente
  • material caseoso y macrófagos presenta pH ácido: limita acceso de algunos fármacos
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4
Q

principios de tratamiento

A
  • precoz
  • tratamiento directamente observado
  • evitar hospitalización
  • prevenir resistencia
  • disminuir transmisión a otras personas
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5
Q

2 fases de las pautas de tratamiento

A
  • fase inicial (2 meses): 4 fármacos para reducir población bacteriana y evitar resistencia
  • segunda fase (4 meses): 2 fármacos para eliminar bacteria y evitar recurrencia
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6
Q

Importante para el tratamiento

A
  • estrategia TAES: tratamiento acortado estrictamente supervisado.
  • DOT: directamente observado
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7
Q

Farmacoterapia de la tb. Fármacos de primera línea

A
  • isoniacida (H)
  • rifampicina (R)
  • pirazinamida (Z)
  • etambutol (E)
  • estreptomicina (S)
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8
Q

Isoniacida (H) características

A
  • hidracida del ác. isonicotínico
  • bactericida para microorganismos en rápida división bacteriostática
  • más potente antitb
  • profármaco activado por catalasa
  • actúa a nivel intra y extracelular
  • actividad no afectada por pH
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9
Q

isoniacida mecanismo de acción

A
  • inhibe biosíntesis de ácidos micólicos

- 1% de bacilos presenta resistencia natural a INH

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10
Q

isoniacida farmacocinética

A
  • buena absorción VO
  • difunde ampliamente a liquidos y tejidos
  • biotransformación hepática
  • VM: 1-3h
  • excreción renal
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11
Q

isoniacida efectos adversos

A
  • náuseas, vómito, diarrea, esreñimiento, sequedad de boca
  • agranulocitosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia
  • neuritis óptica
  • hepatitis por acumulación de acetilhidrazina
  • polineuritis periférica
  • síndrome tipo LES
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12
Q

isoniacida interacciones

A
  • inhibe biotransformación hepática de otros fármacos: fenitoína, carbamacepina, warfarina, teofilina, haloperidol, benzodiacepinas
  • antiácidos disminuyen la absorción de isoniacida
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13
Q

Rifampicina características

A
  • derivado de rifamicina B
  • bactericida en bacilos en multiplicación activa. Presenta actividad en los latentes y crecimiento intermitente
  • 1% de micobacterias resistente
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14
Q

rifampicina mecanismo de acción

A
  • inhibe síntesis de ARN en la bacteria, se une a subunidad β de la enzima ARN polimerasa ADN dependiente inhibiéndola. Impide la iniciación de la cadena polipeptídica
  • inhibe crecimiento de bacterias gram + y gram -
  • activa contra S. aureus, N. meningitidis y H. influenzae
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15
Q

Rifampicina farmacocinética

A
  • buena absorción oral
  • distribución amplia a tejidos y fluidos, excepto LCR
  • eliminación por bilis
  • VM: 1.5-5h
  • excreción en heces, 30% por riñón
  • tiñe de color naranja la orina, heces, saliva, lágrimas y sudor
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16
Q

rifampicina efectos adversos

A
  • estado gripal
  • hepatitis
  • nefritis intersticial, necrosis tubular aguda
  • trombocitopenia, anemia hemolítica
  • rash cutáneo, fiebre, náuseas y vómito
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17
Q

rifampicina interacciones

A
  • inductor de la mayoría de isoformas de citocromo P450
  • aumenta eliminación de warfarina, anticonceptivos orales, antiepilépticos, opioides, teofilina, digoxina
  • antiácidos disminuyen su absorción
18
Q

Pirazinamida características

A
  • activa solamente en pH levemente ácido, ejerce acción bactericida en fagocitos y caseum
  • convertida en ac pirazinoico en cepas susceptibles
19
Q

Pirazinamida mecanismo de acción

A

produce alteración del metabolismo de la membrana celular bacteriana y funciones de transporte

20
Q

Pirazinamida farmacocinética

A
  • buena absorción oral
  • amplia distribución a tejidos
  • biotransformación en hígado
  • excreción renal
  • VM: 8-11h
21
Q

Pirazinamida reacciones adversas

A
  • hepatotoxicidad
  • artralgias
  • trombocitopenia
  • edema
  • fiebre
  • náuseas
  • vómito
  • dermatitis
  • hiperuricemia
22
Q

pirazinamida interacciones

A
  • disminuye efecto de probenecid
  • aumenta riesgo de hepatotoxicidad
  • severo daño hepático al combinarse con rifampicina
23
Q

Etambutol mecanismo de acción

A
  • inhibe síntesis de arabino-galactano clave en la estructura de la pared celular
  • bacteriostático en bacilos metabólicamente activos
  • se fija al parénquima pulmonar
24
Q

Etambutol farmacocinética

A
  • absorción GI 80%
  • se distribuye a tejidos corporales
  • VM: 3-4h
  • excreción: renal, 20% en heces
  • se acumula en falla renal
25
Q

Etambutol efectos adversos

A
  • disminución de agudeza visual por neuritis retrobulbar
  • contraindicado en niños pequeños <10años
  • rash, fiebre
  • prurito, artralgias, trastornos GI, cefalea, mareos, confusión
26
Q

Etambutol interacciones

A

antiácidos que contienen aluminio reducen los niveles plasmáticos de etambutol

27
Q

Estreptomicina mecanismo de acción y características

A
  • se une a ribosomas bacterianos (30S), inhibe síntesis proteíca
  • aminoglucósido, bactericida en bacilos metabólicamente activos
  • nefrotóxica y neurotóxica (VIII PC)
28
Q

Estreptomicina interacciones

A
  • mayor nefrotoxicidad y ototoxicidad con diuréticos de asa, vancomicina, polimixina B
29
Q

quimioprofilaxia

A
  • isoniacida 300mg excepto domingo, durante 6 meses
  • previene el desarrollo de la enfermedad en personas en estrecho contacto con pacientes infectados
  • previene reactivación de la enfermedad latente en pacientes de alto riesgo
30
Q

resistencia TB inmunológica

A
  • primaria (natural): paciente nunca recibió tx antibacilar

- secundaria: paciente recibió tratamiento previo en forma inadecuada

31
Q

clasificación de tb resistente

A
  • monorresistencia: resistencia a un antitb de primera línea
  • multidrogorresistencia: resistencia a isoniacida y rifampicina
  • polifarmacorresistencia: resistencia a más de un antitb de primera línea que no incluya isoniacida ni rifampicina a la vez
  • tb extensamente resistente: resistencia a rifampicina e isoniacida, además a fluoroquinolonas
  • resistencia total: resistencia a todos los antitb
32
Q

fármacos de segunda línea: tb resistente

A
  • cicloserina
  • rifapentina
  • delamanid
  • protionamida
  • kanamician
  • capreomicina
  • pretomanida
  • linezolid
  • etionamida
33
Q

Lepra características

A
  • enfermedad infecciosa crónica de poca virulencia por M. leprae. Bacilo ácido resistente
  • afecta piel y nervios periféricos, además la mucosa de las vías respiratorias superiores
  • se transmite por gotas nasales y orales cuando hay contacto estrecho y frecuente con pacientes no tratados
34
Q

farmacoterapia de la lepra

A
  • dapsona
  • rifampicina
  • clofazimina
35
Q

sulfonas características

A
  • dapsona con mayor eficacia clínica y sulfoxona

- relacionadas con sulfonamidas

36
Q

dapsona característica

A
  • bacteriostática para M. leprae
  • mecanismo de acción similar a sulfonamidas: inhibición de síntesis de ác fólico
  • resistencia durante tratamiento
37
Q

dapsona farmacocinética

A
  • buena absorción oral
  • distribución amplia a tejidos y fluidos
  • circulación enterohepática
  • acetilada en hígado
  • excretada por vía renal
  • VM: 30h
38
Q

dapsona efectos adversos

A
  • hemólisis de grado variable con dosis altas
  • metahemoglobinemia
  • eritema nodular leproso
  • cefalea, insomnio, visión borrosa, neuropatía periférica
  • hematuria, prurito, erupciones cutáneas
39
Q

clofazimina características

A
  • acción bactericida débil
  • efecto antiinflamatorio, evita eritema nodular leproso
  • se recomienda incluir en combinaciones de fármacos para tratar la lepra
40
Q

clofazimina farmacocinética

A
  • se acumula en monocitos fagocitarios de ID
  • eliminación en heces
  • utilizada en caso de resistencia a la dapsona
  • VM: 70d
  • efecto lento: 50d
41
Q

otros fármacos

A

talidomida

etionamida

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