Ansiolíticos e hipnóticos Flashcards
Ansiedad definición
Estado mental que se caracteriza por inquietud, excitación e inseguridad
Crisis de angustia definición
Aparición de síntomas de aprensión, miedo o terror, acompañado de sensación de muerte
Terapia no farmacológica de ansiedad
- consulta psiquiátrica
- terapia cognitivo conductual (psicoeducación, identificación, prevención de recaídas, modificación de condiciones relacionadas con la angustia)
- entrenamiento en habilidades sociales
- estrategias de relajación
- grupos de apoyo
Fármacos ansiolíticos e hipnóticos
- sedante: debe amiorar la ansiedad y ejercer efecto calmante
- hipnótico: debe producir somnolencia y alentar al inicio del sueño
Tipos de ansiolíticos
- Benzodiacepinas
- no benzodiacepinas (ISRS, buspirona)
Benzodiacepinas generalidades
- utilizados para el tratamiento de la ansiedad
- capacidad para generar dependencia y riesgo en pacientes mayores
Benzodiacepinas mecanismo de acción
mimetizan efectos de GABA, facilitan entrada de Cl- dentro de la neurona y produce hiperpolarización haciéndola menos susceptible a los estímulos activadores y produciendo inhibición neuronal
Benzodiacepinas farmacocinética
- prototipo: clordiacepóxido
- Distribución depende de la lipofilia de sus moléculas, posee afinidad por el cerebro
- metabolizada en hígado 3 acciones: oxidación, desmetilación, hidroxilación
- eliminación renal
- dosis: 10-20mg cada 8-12h
Benzodiacepinas con vida media larga
> 30h
- clozabam (desmetilación)
- clorazepato
- clordiacepóxido (desmetilación)
- diazepam
- flurazepam
- quazepam
Benzodiacepinas con vida media intermedia
25-30h
- bromazepam
- flunitrazepam
- nitrazepam
- ketazolam (desmetilación)
Benzodiacepinas con vida media corta
6-24h
- alprazolam (hidroxilación)
- bentacepam
- lorazepam
- lormetazepam
- oxazepam
- temazepam
Benzodiacepinas con vida media ultra corta
<6h
- triazolam
- midazolam
Efectos de benzodiacepinas en órganos
- sedación
- hipnosis
- anestesia
- efectos anticonvulsivos
- relajación muscular
- efectos en la respiración
Indicaciones para tomar benzodiacepinas
- trastornos de pánico
- insomnio
- trastornos de ansiedad generalizada
- trastornos de angustia
- abstinencia alcohólica
- agorafobia
efectos adversos de benzodiacepinas
- sedación excesiva, somnolencia, hipotonía muscular
- disartria, ataxia, confusión, desorientación
- depresión respiratoria, hipotensión, paro cardíaco
- toxicidad fetal
- efectos paradójicos: agitación, ansiedad, alteraciones de conducta
- dependencia y tolerancia
Sobredosis de benzodiacepinas
- efecto potenciado por alcohol y barbitúricos
- efectos tóxicos en SNC y respiratorio
- antídoto: flumacenilo
Dependencia a benzodiacepinas
- aparece al suspender el fármaco
- suele manifestarse a los 4-6 meses de tratamiento
- síndrome de abstinencia (gravedad depende de vida media)
- ansiedad creciente, inquietud, irritabilidad, temblor, anorexia, cefalea, mareo, insomnio, confusión
Tolerancia a benzodiacepinas
- frecuente con benzodiacepinas de vida larga por el fenómeno de acumulación progresiva
- px suele referir pérdida de eficacia
interacciones de benzodiacepias
- alcohol
- fenitoína
- antiáidos derivados de Al y Mg
- anticonceptivos
- antidepresivos tricílicos
- disulfiram
No benzodiacepinas
Buspirona mecanismo de acción
agonista de los receptores serotoninérgicos, se fija a los receptores de dopamina aunque su efecto ansiolítico se debe a su acción serotoninérgica
Buspirona farmacocinética
- vida media: 2-4h
- dosis: 5-10mg cada 8-12h
- efecto tarda varios días
- no produce sedación
- no produce síndrome de abstinencia
Efectos adversos buspirona
- dolor torácico inespecífico
- taquicardia
- palpitaciones
- mareo
- nerviosismo
- alteraciones GI
interacciones de buspirona
- rifamicina (disminuye vida media)
- eritromicina, ketonazol y jugo de toronja pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas
ISRS mecanismo de acción
inhibe el transportador de serotonina
ISRS farmacocinética
- prototipo: fluoxentina
- vida media: 48-72h
- vida media de producto activa 180h
- BD: 70%
- UP: 95%
- Eliminación renal
- tardam 3-4sem en ejercer efecto
Indicaciones para tomar ISRS
- trastorno de pánico
- trastorno de angustia
- TOC
- Fobia social
- fobias específicas
- PTSD
Efectos adversos ISRS
- aumento tono serotoninérgico (náuseas, vómitos y diarrea)
- incremento de cefaleas e insomnio
- disminución de interés sexual
- sídrome de abstinencia 1 o 2 días después de interrumpido
Interacciones ISRS
- fluoxentina administrada junto a fármacos tricíclicos produce elevación de estos últimos
antidepresivos tricíclicos mecanismo de acción
inhibe recaptación de 5-HT y noradrenalina
antidepresivos tricíclicos farmacocinética
- prototipo: imipramina
- vida media: 9-24h
- vida media de metabolito activo: 14-62h
- BD: 40%
- UP: 84%
- eliminación renal
Indicaciones para tomar antidepresivos tricíclicos
- trastorno de ansiedad
- trastorno de pánico
- TOC
efectos adversos de antidepresivos tricíclicos
- boca seca
- estreñimiento
Interacciones de antidepresivos tricíclicos
- bupropion
- mirtazapina
- amoxapina
- maprotilina
Trastornos del sueño
Disomnias definición
Cantidad, calidad u horario del sueño
- insomnio primario
- hipersomnia primaria
- narcolepsia
insomnio definición
incapacidad crónica para dormir a pesar de las oportunidades adecuadas para hacerlo
disomnia no específica
- síndrome de piernas inquietas
- Trastorno de movimiento periódico de las extremidades
- trastornos del ritmo circadiano
Terapia farmacológica para trastornos del sueño
Hipnóticos
- Benzodiacepinas
- No benzodiacepinas (zolpidem, eszopiclona, zaleplon, agonistas del receptor de melatonina, antidepresivos tricíclicos)
Benzodiacepinas en trastorno del sueño
- indicada en casos especiales como tratamiento auxiliar
- benzodiacepinas de acción larga deben evitarse en adulto mayor
- lorazepam 1-3mg al acosstarse
No benzodiacepinas en trastorno del sueño
zolpidem mecanismo de acción y farmacocinética
- derivado imidazopiridínico con acción selectiva sobre receptor omega 1 que predomina en cerebelo y corteza
- disminuye REM
- vida media: 1.5-3h
- dosis: 5-10mg al acostarse
Zopiclona farmacocinética
- ciclopirrolona
- vida media 6h
- sabor metálico después de 24h
dosis: 0.5-2mg
Zaleplón farmacocinética
- pirazolonopirimidina
- metabolizado por aldehído-oxidasa y citocromo P450
- disminuye latencia de sueño
- vida media 2-4h
- dosis: 5-20mg
agonistas del receptor de melatonina
Ramelteon mecanismo de acción y farmacocinética
- activa receptores MT1 y MT2 en los núcleos supraquiasmáticos
- vida media 2-5h
efectos adversos de ramelteon
- mareo
- somnolencia
- fatiga
- disminución de testosterona
- aumento de prolactina
- insomnio de rebote
interacciones de ramelteon
- ciprofloxacina
- fluvoxamina
- zileuton
- fluconazol
