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FAR > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

dolor definición

A

experiencia sensorial y emocional asociada a daño real o potencial en el tejido

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2
Q

Respuesta inmune

A

aparece cuando se activan células inmunitarias en respuesta a microorganismos extraños antígenos liberados durante una reacción inflamatoria

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3
Q

Inflamación características

A
  • vasodilatación local y aumento de permeabilidad capilar
  • infiltración de leucocitos y fagocitos
  • fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva
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4
Q

AINE definición

A 
capaces de ejercer 3 tipos de efectos:
1. analgésico
2. antipirético
3. antiinflamatorio
Derivados de ácidos orgánicos débiles
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5
Q

objetivos del manejo de la inflamación

A
  • alivio de los síntomas y mantenimiento de la función

- disminución de la progresión del daño hístico

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6
Q

Clasificación: estructura química

A
  • derivados del ácido propiónico: ibuprofeno
  • derivado de ác pirrolealcético: tolmetin
  • derivado de ac fenilalcanoico: flurbiprofeno
  • derivado indol: indometacina
  • derivado pirazolona: fenilbutazona
  • derivado de ác fenilacético: diclofenac
  • oxicam: piroxicam
  • fenamato: ácido meclofenámico
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7
Q

Clasificación: mecanismo de acción inhibidores no selectivos de la COX

A
  • ácido salicílico: aspirina, salicilato de sodio, diflunisal
  • paraaminofenol: paracetamol
  • Pirazolonas: metamizol, fenilbutazona
  • ác propiónico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno
  • ác acético: indometacina, ketorolaco, diclofenaco, nabumetona
  • ác enólico: piroxicam
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8
Q

clasificación: mecanismo de acción inhibidores selectivos de COX-2

A
  • oxicam: meloxicam
  • sulfoanilida: nimesulide
  • indolacéticos: etodolaco
  • coxibs: celecoxib, rofecoxib
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9
Q

AINES farmacocinética

A
  • metabolismo hepático
  • excreción renal
  • UP: 98%
  • mezclas racémicas
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10
Q

AINES mecanismo de acción

A
  • bloquean la síntesis de PG al inhibir con mayor o menor potencia y especificidad
  • inhiben la COX-1 y COX-2
  • inhiben síntesis de PG y tromboxanos
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11
Q

Formas de unión a la COX-1

A
  • rápida y reversible
  • rápida, de baja afinidad, reversible, unión lenta
  • rápida, reversible, seguida de modificación irreversible covalente
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12
Q

Mecanismo de acción de fármacos que actúan sobre las COX

A
  • para la COX-2 se produce una inhibición reversible dependiente de tiempo
  • inhibidores de la COX-2 poseen escaso poder bloqueante sobre la COX-1
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13
Q

Mecanismo de acción antiinflamatoria

A
  • inhibición de COX, PGs y TXs que evitan cierto grado de vasodilatación y quimiotaxis
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14
Q

Mecanismo de acción analgésica

A
  • consecuencia directa de la inhibición de síntesis de PG

- no se descartan efectos antinociceptivos en neuronas periféricas y centrales

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15
Q

Mecanismo de acción antipirético

A
  • suprimen la elevación de PGs en el hipotálamo activada por IL-1 provocando disminución de T° corporal
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16
Q

efectos adversos de los AINES

A
  • gastropatía, dolor abdominal, dispepsia, náusea, vómito, úlceras, hemorragia, perforación gástrica
  • insuficiencia renal, fallo renal, hipercalcemia, hiperpotasemia, proteinuria
  • trombocitopenia ocasional, neutropenia, anemia aplásica
  • cefalea, vertigo, confusión, mareo, meningitis aséptica
  • pruebas de función hepática anormales
  • retención de líquidos, HTA, edema, IAM
  • asma
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17
Q

Salicilatos acciones

A
  • atipirética: disminuye rápida y eficaz la fiebre
  • analgésico: reduce dolor leve a moderado al inhibir estímulo de dolor a nivel subcortical del SNC
  • antiinflamatorio: dosis altas eficaz para AR
  • antiplaquetario: inhibe irreversiblemente la COX plaquetaria
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18
Q

ASA farmacocinética

A
  • concentración máxima: 1-2h
  • UP: 50%
  • BD: >80%
  • efecto antiplaquetario 8-10d
  • se distribuye por difusión pasiva
  • aspirina se hidroliza en plasma, hígado, mucosa GI y hematíes
  • se absorbe en zona alta de ID
  • niveles plasmáticos a los 30min
  • alimentos retrasa la absorción
19
Q

ASA indicaciones terapéuticas

A
  • disminuye incidencia de angina inestable, trombosis de a. coronaria con IAM
  • neuralgias, cefaleas, mialgias, dismenorreas
  • AR
20
Q

ASA efectos adversos

A
  • intolerancia, úlceras gástricas
  • disminución de función renal
  • síndrome de Reye
  • acufenos
  • disminución de captación tiroidea y depuración de yodo
  • aumenta consumo de O2
  • alcalosis respiratoria
  • hepatotoxicidad
21
Q

Pirazolonas: metamizol farmacocinética

A
  • inhibe COX de manera competitiva reversible
  • se absorben VO
  • metabolitos activos con t 1/2 de 2.5-4h
  • vida media: 6-9h
  • UP: 40-60%
  • BD: >90%
22
Q

metamizol características

A
  • fenilbutazona posee 3 acciones más uricosúrica
  • posee acción analgésica y antipirética en forma semejante a la aspirina y mayores acciones antiinflamatorias
  • menos gastrolesivo que ASA
23
Q

metamizol efectos adversos

A
  • > incidencia de trastornos hematológicos: agranulocitosis y anemia aplásica
  • toxicidad renal
  • riesgo aumenta con la edad
24
Q

Derivados del ácido propiónico farmacocinética

A
  • VO
  • alimentos retrasan absorción
  • naproxeno de VM prolongada
  • ketoprofeno puede administrarse por vía tópica
  • oxaprocina se absorbe de forma lenta
25
Q

Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno farmacocinética

A
  • efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético
  • se absorbe con rapidez
  • VM: 2-3h
  • UP: 99%
  • BD: >80%
26
Q

Derivados del ácido propiónico efectos adversos

A
  • dispepsia
  • toxicidad GI
  • sedación
  • cefalea
  • mareos
  • visión borrosa
  • exantemas
27
Q

Derivados del ácido acético. Indolacéticos: indometacina farmacocinética

A
  • AINE más potente pero también más tóxico
  • inhibidor COX no selectivo de fosfolipasa A y C
  • se concentra en líquido sinovial y máx a 5h
  • VM: 1-6h
  • UP: 90%
  • BD: 90-100%
  • circulación enterohepática y es eliminado en orina
28
Q

Indolacéticos usos

A
  • antiinflamatorio en AR
  • ataques agudos de gota
  • osteoartritis
  • cierre de ductus persistente
  • prolongación del parto
29
Q

Sulindaco farmacocinética

A
  • menor potencia que la indometacina
  • VM: 7h, sulfuro 18h
  • antiinflamatorio para tratamiento de artritis, artrosis, espondilitis y gota
  • inhibe desarrollo de ca de colon, mama y próstata
30
Q

Sulindaco efectos adversos

A
  • síndrome de Stevens-Johnson
  • trombocitopenia
  • agranulocitosis
  • síndrome nefrótico
  • cefalea frontal, mareos, vertigo, depresión grave, psicosis
  • diarrea, lesiones ulcerosas
  • neutropenia, anemia aplásica
31
Q

Derivados del ácido fenilacético: Diclofenac farmacocinética

A
  • analgésico, antipirético, antiinflamatorio similar a ASA
  • se acumula en líquido sinovial
  • VM: 1-2h
  • UP: >99%
  • BD: 54%
  • metabolizada en hígado, se elimina en orina 65% y bilis 35%
32
Q

Diclofenac efectos adversos

A
  • hemorragia GI
  • arritmias
  • retención de líquidos
  • afecta flujo sanguíneo renal
  • aplasia medular
  • nefrotoxicidad
  • exantema
33
Q

Nabumetona farmacocinética

A
  • buena actividad antiinflamatoria, analgésica, antipirética y afecta menos la agregación plaquetaria
  • VM: 24h
  • eficacia similar a la aspirina, indometacin
34
Q

Derivados del ác pirrolacético: ketorolaco farmacocinética

A
  • potente acción analgésica
  • metabolizado en el hígado 50%
  • eliminado por riñón 91%
  • VM: 4-6h
  • UP: 90%
  • BD: 90-100%
35
Q

Derivados del ác pirrolacético: tolmetina farmacocinética

A
  • similar la aspirina
  • se acumula en líquido sinovial a partir de 2h
  • antiinflamatorio en AR
  • efectos adversos GI son los más frecuentes
36
Q

Derivados del ác enólico: oxicanes farmacocinética

A
  • antiinflamatorio semejante a pirazolonas, analgésico menor a la aspirina
  • piroxicam VM: 30-60h
  • UP: 90%
  • BD: 100%
  • Metabolizado en hígado
  • mayor riesgo de toxicidad GI
  • meloxicam es menos gastrolesivo
37
Q

Inhibidores selectivos COX-2: celecoxib funciones

A
  • inhibidor de COX-2, 10 a 20 veces más selectivo para COX-1
  • excreción urinaria sin cambios
  • menos úlceras detectadas por endoscopia
  • interactuar con warfarina
38
Q

inhibidores selectivos COX-2 farmacocinética

A
  • inhiben COX-2 inducida en estados de inflamación sin afectar COX-1
  • VM: 11h
  • UP: 97%
  • BD: 40-80%
  • metabolizado en hígado
39
Q

Inhibidores selectivos de la COX-2 características

A
  • efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos pero con menores efectos adversos GI
  • carecen de efecto sobre agregación plaquetaria
40
Q

Interacciones de los AINES

A
  • alcohol
  • antiácidos alumínicos
  • anticoagulantes orales
  • b bloqueadores
  • antagonistas de Ca2+
  • corticoesteroides
  • diuréticos
  • fenobarbital
  • quinolonas
41
Q

Antitérmicos no opioides:

Derivados del paraaminoferol

A
  • paracetamol o acetaminofén
  • acción antipirética y analgésica
  • inhibidor débil de COX-1 y COX-2
42
Q

Derivados del paraaminoferol farmacocinética

A
  • VM: 1.5-3h
  • UP: <20%
  • BD: 70-90%
  • analgésico antipirético similar a ASA
  • paracetamol metabolizado por el hígado
43
Q

Derivados del paraaminoferol efectos adversos

A
  • intoxicación aguda con necrosis hepática grave
  • aumento de enzimas hepáticas
  • incremento riesgo de hepatotoxicidad en alcohólicos
  • nefropatía
  • náuseas, vómitos, diarrea
  • leucopenia y trombocitopenia

FAR (8 decks)

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