Agonistas y antagonistas opioides

Question 1

Opiáceos definición

Answer 1

alcaloides naturales semisintético del opio

Question 2

Transducción del dolor y tipos de nociceptores

Answer 2

• Dolor agudo y rápido, fibras A delta nociceptores térmicos y mecánicos
• Dolor prolongado y sordo, fibras C nociceptores polimodales

Question 3

Transmisión del dolor en el SN

Answer 3

estímulos referidos al asta dorsal de la ME liberando nt de dolor (glutamato, sustancia P) el estímulo cruza al lado contralateral y viaja en el haz espinotalámico hasta el tálamo y corteza cerebral

Question 4

Mecanismo de acción de los opioides

Answer 4

analgesia por unión a receptores acoplados a proteína G específicos (cerebro, asta dorsal ME, terminaciones sensoriales periféricas)

• µ (mu) 1 y 2
• δ (delta) 1 y 2
• κ (kappa) 1, 2 y 3

Question 5

Acción celular de los opioides

Answer 5

• regulan Ca2+ intracelular y modifican fosforilación de proteínas
• cierran conductos controlados por voltaje de canales de Ca2+
• Hiperpolarizan por apertura de conductos de K+

Question 6

principales alcaloides presentes en el opio

Answer 6

• morfina
• codeína
• tebaína
• papaverina
• noscapina

Question 7

Medicamentos agonistas opioides

Answer 7

• morfina
• codeina
• oxicodona
• fentanilo
• meperidina
• loperamida
• metadona
• propinoxato
• tramadol

Question 8

Usos clínicos de los agonistas opioides

Answer 8

• analgésico: morfina, codeína, oxicodona, fentanilo, tramadol
• antitusígeno: codeína, dextrometorfano
• antidiarréico: loperamida
• antidisnéico: morfina

Question 9

efectos adversos de agonistas opioides

Answer 9

• Euforia, sedación, depresión respiratoria, miosis
• náuseas y vómitos, estreñimiento
• vasodilatación arterial y venosa
• disminución de función renal
• relajación uterina
• aumento de tono de m liso

Question 10

Tolerancia y dependencia física

Answer 10

Dolor crónico intenso, activación persistente de receptores µ

• Tolerancia: dosis frecuentes y pérdida de eficacia
• dosis mayores: dependencia física y síndrome de abstinencia

Question 11

Síndrome de abstinencia síntomas

Answer 11

• rinorrea
• escalofríos
• piloerección
• hiperventilación
• hipertermia
• midriasis
• dolores musculares
• vómito y diarrea
• ansiedad

Question 12

Morfina farmacocinética

Answer 12

• actúa sobre receptores µ aunque también se una a δ y κ
• metabolismo hepático, atraviesa BHE
• Eliminación renal
• efecto analgésico puede combinarse con antidepresivos, anticonvulsivantes, AINES

Question 13

Morfina efecto

Answer 13

• analgesia
• no se acompaña de pérdida de conciencia
• reduce percepción del dolor y sensación de sufrimiento
• techo analgésico es alto
• analgesia mediada por estimulación del sistema endógeno

Question 14

Morfina efecto de hiperalgesia

Answer 14

• efecto paradójico: incrementa la sensibilidad al dolor con administración permanente
• administración persistente con analgésico opioide
• uso controversial en dolor crónico

Question 15

Metadona farmacocinética

Answer 15

• agonista de receptores µ
• se absorbe bien por vía oral
• vida media: prolongada y variable de 13-100h
• menor potencia analgésica que morfina
• uso frecuente en dolor difícil de tratar, deshabituación y rehabilitación en adictos a heroína

Question 16

Derivados de fenilpiperidínicos

Fentanilo farmacocinética

Answer 16

• potente agonista selectivo de receptores µ
• 100 veces más potentes que la morfina
• inicio de acción: 10min
• duración 90min

Question 17

Derivados de fenilpiperidínicos

meperidina

Answer 17

• agonista de los receptores µ
• administración oral y parenteral
• provoca menos depresión respiratoria y menor alteración de la motilidad GI que la morfina

Question 18

Codeína farmacocinética

Answer 18

• oral, metabolismo de primer paso reducido
• potencia analgésica es 10 veces menor que la morfina
• sufre conversión a morfina
• suele combinarse con AINE
• potente antitusígeno de acción central

Question 19

Oxicodona farmacocinética

Answer 19

• oral, metabolismo de primer paso reducido
• agonista no selectivo de receptores µ,
  δ, κ
• Biodisponibilidad oral es mayor que la morfina
• vida media: 3h

Question 20

Loperamida efectos y usos

Answer 20

• se emplea en tratamiento de procesos diarreicos agudos o crónicos
• efecto por interacciones con receptores opioides de aparato GI
• modifica tránsito intestinal y disminuye secreciones

Question 21

Medicamentos antagonistas opiodes

Answer 21

• naloxona
• naltrexona
• nalmefene

Question 22

Toxicidad aguda síntomas

Answer 22

• depresión central generalizada
• hipoxia
• apnea
• bradicardia
• hipotensión
• pupilas mióticas
• midriasis
• pérdida de tono muscular
• cianosis
• convulsiones

Question 23

Naloxona farmacocinética

Answer 23

• antagonista que se une a los receptores µ
• concentraciones altas bloquea tipos de receptores opioides
• revierte depresión respiratoria
• corta acción 30-45min
• puede utilizarse para disminuir efectos periféricos

Question 24

Naloxona efectos adversos

Answer 24

• hipertensión
• taquicardia
• agitación
• edema pulmonar
• disrritmia
• muerte súbita

Question 25

Naltrexona farmacocinética

Answer 25

• antagonista vía oral
• acción más larga que la naloxona
• tiempo de acción 24h
• uso principal en tratamiento en los adictos a opioides

Question 26

Nalmefene farmacocinética

Answer 26

• vida media mayor que la naloxona
• causa menos fluctuaciones en el estado de conciencia y menor riesgo de toxicidad de opiáceos
• duración de acción 10h
• ED: náuseas, vómitos, taquicardia, mioclono, mareos y somnolencia