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FAR > Antihistamínicos > Flashcards

Antihistamínicos Flashcards

1
Q

Proceso de desgranulación de mastocito

A
  1. Ag
  2. Ac (IgE)
  3. Receptor Fc
  4. Mediadores: histamina, proteasa, quimiocinas, heparina
  5. Gránulos
  6. Mastocito
  7. Mediadores: prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos
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2
Q

Funciones de histamina

A
  • Modula respuesta humoral y celular
  • Modula inflamación
  • Media reacciones alérgicas
  • Regula secreción gástrica
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3
Q

Receptores de histamina

A
  • H1: m. liso en vía respiratoria; endotelio; cerebro
  • H2: secreción ácida en células parietales; miocardio (vasodilatación, inotropismo y cronotropismo); mastocitos; cerebro
  • H3: en SNC y terminaciones periféricas
  • H4: eosinófilos; neutrofilos; lilnfocitos TCD4
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4
Q

Efectos tóxicos de histamina

A
  • hiperemia cutánea
  • hipotensión
  • taquicardia
  • cefalea
  • angioedema
  • broncoconstricción
  • alteraciones GI
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5
Q

Antagonismo de histamina

A
  • Fisiológicos: adrenalina
  • Inhibe liberación: cromolin, nedocromil
  • antagonizan receptores
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6
Q

Antagonistas competitivos reversibles.

Antihistamínicos sedantes.
1° generación

A

Etalonaminas: difenidramina, dimenidrato
Alquilaminas: clorfeniramina

Acción no completa selectiva

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7
Q

Antihistamínicos no sedantes.

2° generación

A
  • loratadina
  • desloratadina
  • fexofenadina
  • cetirizina
  • terfenadina
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8
Q

Efecto farmacológico por bloqueo de H1

A
  • disminuye permeabilidad capilar
  • disminuye vasodilatación
  • disminuye secreciones
  • disminuye prurito
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9
Q

Farmacocinética antihistamínicos

A
  • Absorción: buena absorción oral, biodisponibilidad alta
  • Distribución amplia: 1° generación penetran SNC; 2° generación no penetran SNC
  • Vida media: 1° generación 4-6hrs; 2° generación 24hrs
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10
Q

efectos adversos de antihistamínicos

A
  • sedación, mareos, visión borrosa, fatiga, euforia, nerviosismo
  • taquiarritmias, prolongación QT
  • retención urinaria, visión borrosa, xerostomía
  • Náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea
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11
Q

Difenhidramina farmacocinética

A
  • oral y perenteral
  • inicio de acción 15-30min
  • t 1/2 8.5hrs
  • unión a prot. 78%
  • categoría B en embarazo
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12
Q

Difenhidramina interacciones

A

otros antihistamínicos, alcohol, sedantes, hipnóticos, antidepresivos tricíclicos

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13
Q

Clorferinamina farmacocinética

A
  • metabolismo hepático, eliminación renal
  • inicio de acción 30min
  • t 1/2 20hrs
  • unión a prot. 70%
  • categoría B en embarazo
  • interacción: depresor del SNC
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14
Q

Dimenidrato farmacocinética

A
  • metabolismo hepático, eliminación renal
  • incio de acción IM, VO 20-30min, IV inmediato
  • t 1/2: 3.5hrs
  • duración 3-6hrs
  • unión a prot. 70%
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15
Q

Dimenidrato interacciones

A
  • depresores de SNC
  • uso con precaución en embarazo y paciente geriátrico.

No se administra en niños <2 años

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16
Q

Cetirizina farmacocinética

A
  • oral
  • buena absorción
  • distribución incierta
  • metabolismo hepático, excreción renal
  • inicio de accion 1-2hrs
  • t 1/2: 10hrs
  • unión a prot. 88-90%
17
Q

Loratadina farmacocinética

A
  • absorción rápida 80%
  • distribución incierta
  • Unión a prot 97%
  • metabolismo hepático
  • inicio de acción 1 a 2hrs
  • t 1/2: 12hrs
18
Q

Funciones de la serotonina

A
  • regula apetito
  • termorregulación
  • estado emocional
  • comportamiento agresivo
  • comportamiento sexual
  • aprendizaje
  • memoria
  • actividad motora
  • modulación del dolor
  • regulación del sueño
  • función supracortical
  • PA
  • favorece agregación plaquetaria
19
Q

Patologías reguladas por 5-ht

A
  • migraña
  • bulimia nerviosa
  • demencia
  • depresión
  • insomnio
  • esquizofrenia
  • autismo infantil
  • TOC
20
Q

Funciones de serotonina

A
  • aumento genera bienestar y relajación

- antagónico de nora y dopa genera angustia, miedo, ansiedad, agresividad

21
Q

Agonistas de receptores 5-ht1B y 5-ht1D: triptanes

Funciones

A
  • 5-ht1B en vasos meníngeos
  • 5ht1D en nervios trigeminales periféricos y centrales

angonista de ambos receptores:

  • vasoconstricción
  • disminuye la estimulación de liberación de neuropéptidos de las terminacionies nerviosas trigeminales
22
Q

Sumatriptán farmacocinética

A
  • afinidad por 1B y 1D
  • oral, nasal SB y rectal
  • migraña con aura, náuseas, vómitos, escotomas
  • inicio de acción 30-60min
  • [máxima] 90min VO
  • t 1/2 2hrs
23
Q

Sumatriptán efectos adversos

A
  • parestesia
  • mareos
  • vasoconstricción coronaria
  • cefalea
  • incremento PA
  • hipersensibilidad
  • convulsiones
24
Q

Sumatriptán contraindicaciones

A
  • enfermedad coronaria
  • Síndrome wolf parkinson white
  • HTA no controlada
  • enfermedad hepática o renal severa
  • uso concomitante de IMAO
25
Q

Agonista 5-ht4 (antagonista D2)

Metoclopramida farmacocinética

A
  • absorción rápida
  • inicio de acción: IV 1-3min; IM 10-15min; VO 45-90min
  • Biodisponibilidad >80%
  • metabolismo hepático, eliminación renal
26
Q

Metoclopramida efectos adversos

A
  • Discinesia tardía
  • Somnolencia
  • Diarrea
  • Trastornos extrapiramidales (parkinson)
  • depresión
  • hipotensión
  • galactorrea
27
Q

Metoclopramida contraindicaciones

A
  • hemorragias GI
  • Obstrucción
  • perforación
  • epilepsia
  • feocromocitomas
28
Q

Síndrome neuroléptico maligno. 5-ht4

A
  • hipertonía
  • rigidez muscular
  • alteración de la conciencia
  • inestabilidad autonómica
  • hipertermia

desencadenantes: antipsicóticos con bloqueo de D2

29
Q

Metoclopramida restricciones de uso

A
  • no usar en >1 año
  • restringir su uso de 1 a 18 años
  • limitar el tratamiento máx 5 días
  • riesgos asociados a efectos neurológicos

FAR (8 decks)

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