Antihistamínicos Flashcards
Proceso de desgranulación de mastocito
- Ag
- Ac (IgE)
- Receptor Fc
- Mediadores: histamina, proteasa, quimiocinas, heparina
- Gránulos
- Mastocito
- Mediadores: prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos
Funciones de histamina
- Modula respuesta humoral y celular
- Modula inflamación
- Media reacciones alérgicas
- Regula secreción gástrica
Receptores de histamina
- H1: m. liso en vía respiratoria; endotelio; cerebro
- H2: secreción ácida en células parietales; miocardio (vasodilatación, inotropismo y cronotropismo); mastocitos; cerebro
- H3: en SNC y terminaciones periféricas
- H4: eosinófilos; neutrofilos; lilnfocitos TCD4
Efectos tóxicos de histamina
- hiperemia cutánea
- hipotensión
- taquicardia
- cefalea
- angioedema
- broncoconstricción
- alteraciones GI
Antagonismo de histamina
- Fisiológicos: adrenalina
- Inhibe liberación: cromolin, nedocromil
- antagonizan receptores
Antagonistas competitivos reversibles.
Antihistamínicos sedantes.
1° generación
Etalonaminas: difenidramina, dimenidrato
Alquilaminas: clorfeniramina
Acción no completa selectiva
Antihistamínicos no sedantes.
2° generación
- loratadina
- desloratadina
- fexofenadina
- cetirizina
- terfenadina
Efecto farmacológico por bloqueo de H1
- disminuye permeabilidad capilar
- disminuye vasodilatación
- disminuye secreciones
- disminuye prurito
Farmacocinética antihistamínicos
- Absorción: buena absorción oral, biodisponibilidad alta
- Distribución amplia: 1° generación penetran SNC; 2° generación no penetran SNC
- Vida media: 1° generación 4-6hrs; 2° generación 24hrs
efectos adversos de antihistamínicos
- sedación, mareos, visión borrosa, fatiga, euforia, nerviosismo
- taquiarritmias, prolongación QT
- retención urinaria, visión borrosa, xerostomía
- Náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea
Difenhidramina farmacocinética
- oral y perenteral
- inicio de acción 15-30min
- t 1/2 8.5hrs
- unión a prot. 78%
- categoría B en embarazo
Difenhidramina interacciones
otros antihistamínicos, alcohol, sedantes, hipnóticos, antidepresivos tricíclicos
Clorferinamina farmacocinética
- metabolismo hepático, eliminación renal
- inicio de acción 30min
- t 1/2 20hrs
- unión a prot. 70%
- categoría B en embarazo
- interacción: depresor del SNC
Dimenidrato farmacocinética
- metabolismo hepático, eliminación renal
- incio de acción IM, VO 20-30min, IV inmediato
- t 1/2: 3.5hrs
- duración 3-6hrs
- unión a prot. 70%
Dimenidrato interacciones
- depresores de SNC
- uso con precaución en embarazo y paciente geriátrico.
No se administra en niños <2 años
Cetirizina farmacocinética
- oral
- buena absorción
- distribución incierta
- metabolismo hepático, excreción renal
- inicio de accion 1-2hrs
- t 1/2: 10hrs
- unión a prot. 88-90%
Loratadina farmacocinética
- absorción rápida 80%
- distribución incierta
- Unión a prot 97%
- metabolismo hepático
- inicio de acción 1 a 2hrs
- t 1/2: 12hrs
Funciones de la serotonina
- regula apetito
- termorregulación
- estado emocional
- comportamiento agresivo
- comportamiento sexual
- aprendizaje
- memoria
- actividad motora
- modulación del dolor
- regulación del sueño
- función supracortical
- PA
- favorece agregación plaquetaria
Patologías reguladas por 5-ht
- migraña
- bulimia nerviosa
- demencia
- depresión
- insomnio
- esquizofrenia
- autismo infantil
- TOC
Funciones de serotonina
- aumento genera bienestar y relajación
- antagónico de nora y dopa genera angustia, miedo, ansiedad, agresividad
Agonistas de receptores 5-ht1B y 5-ht1D: triptanes
Funciones
- 5-ht1B en vasos meníngeos
- 5ht1D en nervios trigeminales periféricos y centrales
angonista de ambos receptores:
- vasoconstricción
- disminuye la estimulación de liberación de neuropéptidos de las terminacionies nerviosas trigeminales
Sumatriptán farmacocinética
- afinidad por 1B y 1D
- oral, nasal SB y rectal
- migraña con aura, náuseas, vómitos, escotomas
- inicio de acción 30-60min
- [máxima] 90min VO
- t 1/2 2hrs
Sumatriptán efectos adversos
- parestesia
- mareos
- vasoconstricción coronaria
- cefalea
- incremento PA
- hipersensibilidad
- convulsiones
Sumatriptán contraindicaciones
- enfermedad coronaria
- Síndrome wolf parkinson white
- HTA no controlada
- enfermedad hepática o renal severa
- uso concomitante de IMAO
Agonista 5-ht4 (antagonista D2)
Metoclopramida farmacocinética
- absorción rápida
- inicio de acción: IV 1-3min; IM 10-15min; VO 45-90min
- Biodisponibilidad >80%
- metabolismo hepático, eliminación renal
Metoclopramida efectos adversos
- Discinesia tardía
- Somnolencia
- Diarrea
- Trastornos extrapiramidales (parkinson)
- depresión
- hipotensión
- galactorrea
Metoclopramida contraindicaciones
- hemorragias GI
- Obstrucción
- perforación
- epilepsia
- feocromocitomas
Síndrome neuroléptico maligno. 5-ht4
- hipertonía
- rigidez muscular
- alteración de la conciencia
- inestabilidad autonómica
- hipertermia
desencadenantes: antipsicóticos con bloqueo de D2
Metoclopramida restricciones de uso
- no usar en >1 año
- restringir su uso de 1 a 18 años
- limitar el tratamiento máx 5 días
- riesgos asociados a efectos neurológicos
