Antipsicóticos y antidepresivos Flashcards

1
Q

Antipsicóticos definición

A

medicamentos que pueden disminuir psicosis en trastornos:

  • esquizofrenia
  • trastorno bipolar
  • depresión psicótica
  • psicosis senil
  • psicosis orgánicas
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Q

Agentes antipsicóticos

A
  • Neuroléptico: elevada incidencia de efectos secundarios extrapiramidales
  • Antipsicótico de 2° generación: los más utilizados
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3
Q

Psicosis definición

A

trastorno mental caracterizado por incapacidad de distinguir entre lo real y no: delirios, alucinaciones

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4
Q

Esquizofrenia definición

A

Afecta pensamiento, emociones y comportamiento (un tipo de psicosis)

  • trastorno de neurodesarrollo heredable
  • cambios estructurales y funcionales que se dan desde la vida uterina, niñez y adolescencia
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5
Q

Clasificación de esquizofrenia

Categorial

A
  • Síntomas positivos

- Síntomas negativos

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6
Q

Clasificación de esquizofrenia

Dimensional

A
  • Síndrome de pobreza psicomotora
  • Síndrome de desorganización
  • Síndrome de distorsión de la realidad
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7
Q

Clasificación de esquizofrenia

Clínica

A
  • Síntomas positivos
  • síntomas negativos primarios
  • síntomas negativos secundarios a los positivos y EPS
  • Déficit cognitivo
  • Síntomas afectivos
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8
Q

Síntomas negativos

A
  • alogia
  • abulia
  • apatía
  • anhedonía
  • asociabilidad
  • indiferencia afectiva
  • déficit de atención
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9
Q

Características de síntomas negativos

A
  • peor adaptación premórbida
  • mala respuesta a tratamiento antipsicótico convencional
  • peor evolución de la efermedad
  • deterioro neuropsicológico
  • alteraciones anatomopatológicas
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10
Q

Síntomas positivos

A
  • alucinaciones
  • delirios
  • comportamiento extravagante
  • alteraciones formales de pensamiento
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11
Q

Características de los síntomas positivos

A
  • Más formable a la adaptación premórbida
  • respuesta a tratamiento convencional
  • no hay alteraciones estructurales en pruebas de imagen
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12
Q

Síndrome de pobreza motora definición

A
  • procesamiento mental lento
  • dificultad para realizar tareas que requieran iniciación de un plan
  • pobreza de expresión verbal
  • Aplanamiento afectivo
  • Disminución de movilidad espontánea
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13
Q

Síndrome de desorganización definición

A
  • Dificultad para realizar tareas que precisen selección de una actividad mental
  • afectividad inapropiada
  • Conducta extraña o desorganizada
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14
Q

Síndrome de distorsión de la realidad definición

A
  • más amplia del déficit cognitivo
  • Incapacidad de evaluar y controlar el contexto de cualquier actividad mental
  • delirios y alucinaciones
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15
Q

Neurobiología de la esquizofrenia

A
  • predisposición genética
  • alteraciones tempranas de la diferenciación neuronal o fallos en la migración celular
  • marcadores que predisponen al cerebro a descompensarse
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16
Q

Hipótesis de la serotonina

A
  • más importantes 5-HT2A y 5-HT2C
  • Antagonismo de los 5-HT2A son fundamentales para la acción de los antipsicóticos atípicos
  • disminución de síntomas negativos por disminución de la inhibición de la vía mesocortical
  • neuronas serotoninérgicas inervan dopaminérgicas produciendo efecto inhibidor
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17
Q

Hipótesis de la dopamina

A
  • disminución de actividad dopaminérgica cortical o del hipocampo produce alteración cognitiva y síntomas negativos
  • síntomas positivos son por exceso de transmisión dopaminérgica, negativos responden a defecto en desregulación de tractos mesocortical y mesolímbico
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18
Q

Hipótesis de glutamato

A
  • principal nt excitador del cerebro
  • hipofunción de n-metil-d-aspartato en neuronas gabaérgicas reducen influencias inhibidoras sobre función neuronal, contribuye esquizofrenia
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19
Q

Antipsicóticos típicos mecanismo de acción

A
  • antagonismo de receptores dopaminérgicos D2 en vía mesolímbica es causa de los efectos de antipsicóticos sobre síntomas positivos
  • antagonismo de D2 en vía nigroestriada produce síntomas extrapiramidales
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20
Q

Antipsicóticos típicos ejemplos

A

Fenotiacinas:
- alifáticos: clorpromazina, levopromazina
- piperidínicos: tioridacina, palmitato de pipotiacina
- piperazínicos: flufenazina, perfenazina, trifluoperazina
Tioxantenos: tiotixeno
Butirofenonas: haloperidol
Difenilbutilpiperidinas: pimozida
Dibenzoxacepinas: loxapina
Dibenzotiepina: clotiapina
Benzamidas: sulpirida, tiaprida

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21
Q

Antipsicóticos típicos farmacocinética

A
  • absorción aceptable por VO y parenteral
  • pico plasmático en 30min
  • VO pico plasmático en 1-4hrs
  • estado de equilibrio 4-7días
  • respuesta clínica 5-6sem
  • mejor biodisponibilidad parenteral
  • metabolismo hepático por P450
  • t 1/2 10-30hrs
  • alta liposolubilidad
22
Q

Antipsicóticos típicos

efectos adversos

A
  • Síntomas extrapiramidales: haloperidol y flufenacina
  • aumenta prolactina
  • síndrome neuroléptico: altera termogénesis dependiente de contracción muscular, disipa calor (haloperidol)
  • aumento de peso
  • bloqueo a1 adrenérgico: hipotensión ortostática, arritmias, prolongación QT, onda T invertida, aumento de PR, depresión de ST
  • trastornos de erección
23
Q

antipsicóticos atípicos mecanismo de acción

A
  • antagonismo de D2 en vía mesolímbica
  • incremento de liberación de dopamina en vía nigroestriada por bloqueo de receptores 5-HT2
  • antagonismo de 5-HT2 contrarresta déficit de dopamina mesocortical mejorando sx positivos y negativos
  • impide incremento de prolactina
  • disminuye galactorrea, ginecomastia y amenorrea
24
Q

Antipsicóticos atípicos ejemplos

A
  • antagonistas 5-HT2/D2: clozapina, olanzapina, risperidona, sertindol, ziprasidona
  • agonistas parciales: aripripazol
  • agonistas D2/D3: amisulpirida
25
Q

Clozapina características

A
  • ap atípico
  • mínimos efectos extrapiramidales
  • ausencia de incremento de prolactina
  • eficacia sobre síntomas negativos
  • antagonismo preferente de receptores 5-HT2A sobre D2
  • efectividad limitada por efectos hemáticos
26
Q

Clozapina farmacocinética

A
  • absorción rápida VO
  • picos plasmáticos 1-6hrs
  • desmetilclozapina metabolito más importante
  • 95% se une a prot plasmáticas
  • metabolismo hepático
  • t 1/2 9-17hrs
27
Q

Risperidona farmacocinética

A
  • se absorbe bien por VO
  • metabolismo hepático
  • niveles plasmáticos max en 1h
  • t 1/2 20hrs
  • dosis media: 0.5mg-8mg
  • efectos EPS en pacientes sensibles
  • primer antipsicótico atípico de liberación prolongada
28
Q

Olanzapina farmacocinética

A
  • bien absorbida VO
  • niveles plasmáticos max 5hrs
  • t 1/2: 27hrs
  • dosis: 5-10mg/día
29
Q

Quetiapina farmacocinética

A
  • óptima absorción VO
  • niveles plasmáticos max 1.2 - 1.8hrs
  • t 1/2: 2.2 - 3.2hrs
  • administrarla en dosis repetidas
  • dosis 400 - 800mg/día
30
Q

Ziprasidona farmacocinética

A
  • buena absorción VO
  • [máxima] 6 - 8hrs
  • biodisponibilidad con alimentos 100%, sin alimentos 60%
  • Dosis: 80 - 160mg/día
31
Q

Aripripazol farmacocinética

A
  • se absorbe VO
  • biodisponibilidad 87%
  • niveles máximos 3h
  • dosis: 15 - 30mg/día
  • t 1/2: 75 - 94h
32
Q

Amisulprida farmacocinética

A
  • t 1/2: 12h
  • dosis: 50mg en distimia, 400 - 800mg
  • esquizofrenia 1.2g en cuadros psicóticos agudos
33
Q

antipsicóticos atípicos efectos adversos

A
  • clozapina y olanzapina producen menos discinesia tardía
  • sindrome neuroléptico maligno (clozapina dosis altas)
  • hiperprolactinemia: risperidona y amisulprida
  • olanzapina incrementos moderados
  • ziprasidona prolonga QT
  • convulsiones (clozapina disminuye umbral)
  • agranulocitosis (clozapina)
  • aumento de peso
  • DM2 (solo risperidona no lo presenta)
34
Q

Depresión definición

A

trastorno afectivo que se caracteriza:

  • ánimo depresivo
  • dismiución de placer
  • cambios en apetito
  • alteraciones de sueño
  • ideas de muerte
35
Q

Depresión fisiopatología

A
  • déficit en nt, disminución de serotonina y noradrenalina

- desequilibrio entre sistemas de nt y regulación de receptores donde actúan

36
Q

Fases de tratamiento de depresión

A
  • remisión: tarda de 2 a 4 semanas en hacer efecto
  • continuación: duración 6 a 12 meses
  • mantenimiento: más duradera para casos de mala evolución
37
Q

Uso de antidepresivos

A
  • trastorno de ansiedad
  • trastorno disfórico premenstrual
  • trastorno de conducta alimentaria
  • TDAH
  • dependencia de tabaco
  • narcolepsia
38
Q

Inhibidores selectivos de recaptación de 5-HT (ISRS) fármacos y farmacocinética

A
  • citalopram
  • fluoxetina
  • fluvoxamina
  • paroxetina
  • sertralina

su acción primaria es inhibir el transportador de serotonina

  • t 1/2: 48 - 72h
  • biodisponibilidad: 80%
  • unión a prot 95%
  • inhibidor de la CYP2D6
39
Q

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina - noradrenalina
fármacos y farmacocinética

A
  • milnacipram
  • venlafaxina
  • duloxentina

venlafaxina degradada en hígado por CYP2D6

  • t 1/2: 8 - 11h
  • biodisponibilidad: liberación inmediata 12% y liberación retardada 45%
  • unión a prot: 27%
40
Q

Inhibidores de la MAO

fármacos

A
reversibles no selectivos:
- fenelcina
- iproniacida
- tranilcipromida
reversibles de la MAO tipo A:
- befloxatona
- brofaromina
- moclobemida
- toloxatona

inhibición irreversible de la MAO que participa en oxidación de monoaminas

41
Q

Inhibición de recaptación de monoaminas

A

acción inhibitoria sobre recaptación de noradrenalina o 5-HT conducirá a un aumento de aminas

42
Q

Antidepresivos tricíclicos

farmacocinética (general)

A
  • inhiben recaptación de serotonina y noradrenalina
  • muestran relación [plasmática]/eficacia
  • liposolubilidad favorece difusión, atraviesa BHE
  • UP: 90% casi todos
  • metabolismo hepático

imiprina: t 1/2 6 a 18h, UP 95%

43
Q

Antidepresivos tetracíclicos y unicíclicos

fármacos y farmacocinética

A
  • Buproprión: activación de SNC similar a anfetaminas. t 1 /2: 10 a 21h, UP: 80%, baja biodisponibilidad
  • Mirtazapina: t 1/2 20 a 40h, UP: 85%, biodisponibilidad 50%
44
Q

Efectos adversos IMAO

A
  • hipotensión ortostática
  • somnolencia, cansacio
  • afectación hepática
  • sequedad de boca, estreñimiento
  • ganancia de peso
45
Q

Efectos adversos de antidepresivos tricíclicos

A

> 50 años:

  • confusión
  • delirio
  • problemas de memoria
  • disminución de umbral convulsivo
  • efectos CV se presentan con [terapéuticas]
  • taquicardia sinusal
  • en px diabéticos alteran la glicemia
  • visión borrosa
  • hipotensión postural
  • disfunción sexual
46
Q

Efectos adversos de los ISRS

A
  • diarrea con fluoxetina, citalopram y sertralina
  • estreñimiento con fluvoxamina y paroxentina
  • pérdida de peso con fluoxentina
  • efectos EPS
  • síndrome serotoninérgico al combinarse con IMAO
47
Q

efectos adversos nuevos antidepresivos

A
  • crisis convulsivas con bupropión
  • taquicardia y extrasístole con reboxetina
  • HTA con bupropión y venlafaxina
  • agranulocitosis: mirtazapina, no combinar con carbamacepia o clozapina
48
Q

síndrome de interrupción de antidepresivos tricíclicos

A
  • retirada súbita de imipramina puede provocar malestar, escalofríos, coriza y mialgias
  • 48h después de interrumpir el tx
49
Q

síndrome de interrupción de ISRS e ISRSN

A
  • en 1/3 px que abandonan consumo
  • raro en px con menos de 7 sem de tx
  • sensación de desequilibrio, náuseas, vómito, gripe, alteraciones sensoriales y de sueño.
  • ISRS con t 1/2 corta tienen mayor riesgo (fluvoxamina y paroxentina)
50
Q

Interacciones de IMAO

A
  • alcohol, anfetaminas, cocaína, meperidina, descongestionantes nasales, propranolol, antidepresivos tricíclicos, dopamina, noradrenalina
  • síndrome serotoninérgico al combinarse con ISRS y antidepresivos tricíclicos produce inquietud, mioclono, hiperreflexia, diaforesis, temblor y escalofríos
51
Q

Antidepresivos tricíclicos interacciones

A
  • inhiben metabolismo de anticoagulantes orales
  • barbitúricos, tabaco disminuye [de antidepresivos]
  • neurolépticos, metilfenidato, anticonceptivos orales disminuyen el metabolismo de antidepresivos
52
Q

ISRS interacciones

A
  • fluoxetina aumenta [de desipramina] desencadenando delirio, convulsiones, deterioro neurológico y alteraciones en conducción
  • fluvoxamina y fluoxetina aumenta [de alprazolam y carbamacepina]
  • fluvoxamina aumenta [warfarina]