Antipsicoticos Flashcards
Antispicoticos
medicamentos que pueden disminuir la psicosis.
Trastornos que incluye la psicosis
- Esquizofrenia
- trastorno bipolar
- depresion psicotica
- psicosis senil
- psicosis causadas por farmacos
agentes antipsicoticos
Neuroleptico y antipsicoticos “atipicos”
Neuroleptico
subtipo de antipsicotico que produce elevada incidencia de efectos secundarios extrapiramidales (EPS)
Antipsicoticos “atipicos”
Los mas utilizados y no producen tantos EPS. Disminuyen los dias de estancia hospitalaria
Primeros antipsicoticos usados …
Reserpina y clorpromazina
Clorpromazina
neuroleptico relacionado con el bloqueo de receptores de dopamina
Prototipo atipico :
Clozapina
Farmaco que marca una diferencia en el manejo de esquizofrenia y otras psicosis
Haloperidol
Psicosis
Variedad de trastornos mentales caracterizado por la incapacidad de distinguir entre lo que es real y no
Que incluye la psicosis?
Delirios y alucinaciones (auditivas, visuales, tactiles y/u olfativas)
Esquizofrenia
trastorno mental severo que afecta el pensamiento, emociones y el comportamiento, considerada un tipo de psicosis.
Cambios estructurales y funcionales que pueden darse desde la vida intrauterina, presentarse durante la niñez, adolescencia o ambas
Esquizofrenia
Sintomas Negativos
- alogia
- abulia
- apatia
- anhedonia
- asociabilidad
- Indiferencia afectiva
- Deficit de atencion
A A A A A ID
Peor adaptacion premorbida, mala respuesta al tratamiento antipsicotico convencional, peor evolucion de la enfermedad,
deterioro neuropsicologico, alteraciones anatomopatologicas
Sintomas negativos caracteristicas
Sintomas Positivos
- Alucinaciones
- Delirios
- Comportamiento extravagante
- Alteraciones formales del pensamiento
A D C A
Mas favorable a adaptacion premorbida, respuesta al tratamiento convencional y desenlace, no muestra alteraciones estructurales
Sintomas positivos caracteristicas
Sindrome de pobreza motora
procesamiento mental lento, dificultad para realizar tareas que requieran la iniciacion de un plan, pobreza en expresion verbal, aplanamiento afectivo, disminucion de la movilidad espontanea
Sindrome de desorganización
dificultad de tareas que precisen una seleccion de una actividad mental afectividad inapropiada, conducta extraña o desorganizada
Sindrome de distorsión de la realidad
alteracion del deficit cognitivo, delirios y alucinaciones.
Criterios diagnosticos de esquizofrenia
dos o mas de los sintomas en 1 mes
- delirios
- alucinaciones
- discurso desorganizado
- comportamiento desorganizado
- sintomas negativos
Causas de esquizofrenia
alteraiones neuroanatomicas y neuroquimicas
clasificacion de antipsicoticos
tipos o clasicos y atipicos
Mecanismo de accion de antipsicoticos clasicos
actuan sobre sintomas positivos por el antagonismo de los receptores dopaminergicos D2 en la via mesolimbica.
Via donde el antagonismo de antipsicoticos tipicos producen sintomas extrapiramidales
Via nigroestriada
Farmacocinetica de A.P clasicos
- Absorcion aceptable pero impredecible por V.O y parenteal.
- via parenteral = picos en 30 min y efectos clinicos en 15 -30 min.
- V.o picos en 1 - 4 horas
- Estado de equilibrio en 4 - 7 dias
respuesta clinica de A-P clasicos
primera semana o retrasarse 5 - 6 semanas o mas
mejor biodisponibilidad de A.P clasicos
via parenteral
Metabolismo de AP clasicos , vida media y liposubilidad
hepatico por la P45 y sus isoformas CYP2D6, CYP1A2 y CYP3A4.
T 1/2 : 10 - 30 hrs
alta liposubilidad que se acumula en tejido graso, pulmon o cerebro.
Farmacos A.P clasicos que no producen SEP
Clorpromacina y Tioridacina
Sindrome neuroleptico:
alteracion de la termogenesis dependiente de la contraccion muscular, disipacion del calor y control vegetativo. (Haloperidol , clorpromacina y mas)
Efectos adversos de AP clasicos
- aumento de peso
- aumento de prolactina
- bloqueo alfa 1
- impotencia
Funciones que afecta la hiperrprolactinemia
- funcion menstrual
- funcion sexual
- mamas (ginecomastia y galactorrea)
- huesos (disminucion de densidad osea)
- sistema CV : aterosclerosis
- comportamiento
Mecanismo de accion de AP atipicos
antagonismo de receptores D2 en via mesolimbica. Incremento de la liberacion de dopamina en la via nigroestriada por bloqueo de receptores 5-HT2
Antagonismo de 5-HT2 contrarrestra dopamina mesocortical mejorando los sintomas positivos y negativos.
Mecanismo de accion de AP atipicos
A.P atipicos antagonistas 5-HT2/D2
clozapina, olanzapina, risperidona, sertindol y ziprasidona
AP atipicos agonistas parciales
Aripiprazol
AP atipicos agonistas D2/D3
Amisulpirida
Clozapina fue:
primer farmaco atipico.
Clozapina
antagonismo preferente en receptores 5 HT2a sobre los D2
- Absorcion rapida por V.O
- picos maximos 1 - 6 horas
- 3 metabolitos. Desmetilclozapina la mas activa.
- 95% se une a proteinas plasmaticas.
- metabolismo hepatico
- T 1/2 : 9 - 17 hrs
Risperidona
- buena absorcion V.O
- Metabolismo hepatico
- paliperidona se transforma en 9-hidroxirrisperidona
- pico maximo 1 hr
- T 1/2: 20 hrs.
- Dosis media: 0.5 mg - 8 mg. > 6 mg/dia
SEP en pacientes sensibles
Primer antipsicotico atipico de liberacion prolongada
Risperidona
Olanzapina
- Buena absorcion V.O
- picos maximos 5 hrs.
- T 1/2: 27 hrs.
- Dosis: 5 - 10 mg/dia hasta 20 mg/ dia
Quetiapina
- Optima absorcion V.O
- pico maximo: 1.2 - 1.8 horas
- T 1/2: 2.2 - 3.2 hrs
- necesario administrar dosis repetidas
- Dosis : 400 - 800 mg/dia
Ziprasidona
- Buena absorcion V.O
- Pico maximo: 6-8 hrs
- BD con alimentos 100% , sin 60%
- Dosis 80 - 160 mg/dia
Aripripazol
- Absorbe V.O
- BD: 87%
- Pico maximo : 3 hrs
- Dosis: 15 - 30 mg/dia
- T 1/2: 75 - 94 hrs
Amisulprida
- T 1/2 : 12 hrs
- Dosis 50 mg en distimia, 400 - 800 mg.
- En esquizofrenia aguda hasta 1. 2 g
efecto adverso de clozapina y olanzapina
discenesia tadia
Sindrome neuroleptico maligno causado por
Haloperidol , clozapina en dosis elevadas y mas
Hiperprolactinemia causada por
risperidona y amilsulprida
Efecto adverso de ziprasidona
prolonga intervado QT
Efectos adversos de Clozapina
- convulsiones
- agranulocitosis
- aumento de peso
A.P que no presenta DM II
Risperidona
