Antihistaminicos Flashcards
Funciones de Histamina
- Regulador de secrecion gastrica
- modulador de la respuesta inmune humoral como celular.
- Mediador de inflamaciones
- mediador de reacciones alergicas
- NT de SNC
Receptores H1
Cerebro, endotelio (vasodilatacion) y musculo liso de via respiratoria (contraccion)
Receptores H2
Cerebro, miocardio (cronotropismo e inotropismo y vaso dilatacion)
Celulas gastricas
mastocitos
Efectos toxicos de la histamina
- Hiperemia dermica
- taquicardia
- hipotension
- alteraciones GI
- cefalea
- angioedema
- broncoconstriccion
Tipos de antagonismo a Histamina
. Fisiologicos: adrenalina
. Inhiben liberacion: Cromolin , Nedocromil (usado en tratamiento contra asma, reducen desgranulacion de los mastocitos)
- antagonizan receptores: los demas farmacos
Antihistaminicos sedantes 1° generacion
Antagonistas Competitivos reversibles , accion no es completamente selectiva.
2 grupos:
1- Etalonamina (Difenidramina y Dimenidrato)
2.Alquilaminas ( Clorferinamina)
Antihistaminicos NO sedantes 2° generacion
Loratadina , desloratadina, Fexofenadina , Cetirizina y Terfenadina
Efecto de bloqueo H1
- Disminucion de vasodilatacion
- Disminuicion de permeabilidad vascular
- Disminucion de secreciones
- Disminucion de prurito
SNC:
- convulsiones-
- agitaciones
- sedacion
Serotoninergicos paatologias mediadas por 5-HT
Bulimia nerviosa, migraña , depresion, demencia, esquizofrenia, trastorno obsesivo compusivo, insomnio , autismo infantil
Serotonina al aumentarla genera
Sensacion de relajacion y bienestar
Serotonina es antagonico de NORA y Dopamina
Nora y dopamina (violencia, angustia, ansiedad , agresividad ymiedo)
Funciones de Serotonina
- Regula apetito
- Termorregulacion
- estado emocional
- comportamiento agresivo
- comportamiento sexual
- aprendizaje
- memoria
- actividad motora
- modulacion del dolor
- regulacion del sueño
- funcion supracortical
- presion arterial
- favorece agregacion plaquetaria.
Procesos patologicos regulados por 5 HT
Esquizofrenia Migraña Bulimia nerviosa depresion Insomnio Demencia Autismo infantil Trastorno obsesivo compulsivo
Serotonina es antagonico de
Noradrenalina y Dopamina
Agonistas grupo farmacologico en procesos patologicos serotonina
Ansiedad = 5HT1A Migraña= 5HT1B y 5HT1D Obesidad = 5HT2C
Antagonistas grupo farmacologico en procesos patologicos de serotonina
Vomitos por quimio = 5HT3
Esquizofrenia = 5 HT2A
Sd color irritable = 5HTA4
Depresión = Inhibidores del transporte de 5-HT
Triptanes agonistas de =
5 HT1b y 5 HT1d
Sumatriptan
- Afinidad por HT 1b y HT 1d
- Oral, nasal, subcutanea y rectal
- uso en migraña con aura, nauseas, vomitos, escotomas, anomalias del habla
. I.A 30 -60 MNTS
. Concentracion mx 90 mnts V.O
. Semivida plasmatica 2 h
Usos de Sumatriptan
Migraña con aura, transtornos del habla, escotomas, nauseas y vomitos
Contraindicaciones de sumatriptan
- Sd Wolf Parkinson White
- HTA no controlada
- Uso reciente (<24hrs)
- Uso concomitante con inhibidores de MAO
Reacciones adversas de Sumatriptan
Vasoconstriccion coronaria: ACV e isquemia al miocardio
- Mareos
- Convulsiones
- incremento de PA
- Parestesia
Agonistas de receptores 5-HT4 = Metoclopramida
agonista en 5ht4 y antagoonista en D2.
Uso en mareos en embarazadas.
IV= 1-3 mnts
VO. 45-90 mnts
Reacciones adversas:
Hipotensio, sd extrapiramidales/parkinsonismo, diarrea, sedacion/somnolencia, galactorrea, ginecomastia, depresion.
Contraindicaciones: - epilepsia - Perforacion - obstruccion - hemorragias GI -Feocromositoma restringir su uso en niños 1 a 18 años y tambien en pacientes con quimioterapia, radiologia y migraña.
Sd Neuroleptico Maligno (parece tetanus)
- Hipertonia
- Rigidez muscular
- alteracion de la conciencia
- inestabilidad autonomica
- Hipertermia
Descencadenantes de Sd neuroleptico maligno
Bloqueadores D2. TX: Difenidramina, control terminco y benzodiazepinas
Sd extrapiramidal
se debe tratar las primeras 24 - 48 hrs. frecuente en edad pediatrica y < 30 años
- Distonia
- Acatasia
- Manifestaciones Parkinsonianas
- Discinesias (irreveseribles) por bloqueo de receptores de dopamina
