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FARMACO > Agonistas y antagonistas colinergicos > Flashcards

Agonistas y antagonistas colinergicos Flashcards

1
Q

Receptores AcH

A

Nicotinicos y Muscarinicos

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Q

Ubicaciones de receptores Nicotinicos

A

Ganglios autonomicos y medula adrenal, Placa neuromuscular

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3
Q

Ubicaciones de receptores Muscarinicos

A

Subtipos M 1 - 5 en corazon, musculo liso, cerebro, glandulas exocrinas y sudoriparas.

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4
Q

Efecto realizado por colinomimetico

A

efecto pratosimpaticomimeticos mediados por receptores muscarinicos.

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5
Q

Subtipos de colinorreceptores

A

M 1 - M 5 y Nm y Nn

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6
Q

Caracteristicias de colinorreceptores

A

M1: Nervios.
M2: corazon , nervios , musculo liso
M3: SNC
M4: SNC

Nm: tipo muscular, receptor de placa terminal
Nn: tipo neuronal, receptor ganglionar

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7
Q

Modo de accion de colinomimeticos de accion directa

A

Se unen y activan receptores muscarinicos o nicotinicos

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8
Q

Modo de accion de colinomimeticos de accion indirecta

A

producen sus efectos primarios al inhibir la acetilcolinesterasa, que hidroliza la acetilcolina en colina y acido acetico. Esto aumenta la concentracion endogena de Ach en las hendiduras sinapticas y uniiones neuroefectoras.

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9
Q

Exceso de acetilcolina

A

estimula colinorreceptores para provocar respuestas aumentadas.

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10
Q

Colinomimeticos actuan principalmente :

A

donde la acetilcolina se libera fisiologicamente, por lo que son amplificadores de aCH endogena.

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11
Q

División de colinomimeticos de accion directa segun funcion:

A

esteres de colina (acetilcolina)

alcaloides (muscarina y nicotina)

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12
Q

Sistemas y efecto de colinomimeticos directos: CV

A

vasodilatacion en lechos vasculares, cronotropismo e inotropismo, dromotropia negativo (auriculas)

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13
Q

Sistemas y efecto de colinomimeticos directos: Ocular.

A

contraccion del iris; facilita drenaje por conducto de Schelmm, mediado por M2

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14
Q

Sistemas y efecto de colinomimeticos directos: Respiratorio

A

Contraccion de musculo liso, aumento de secreciones , mediado por M3

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15
Q

Sistemas y efecto de colinomimeticos directos: GI

A

aumento de tono, motilidad, secrecion GI, disminucion de tono de los esfinteres.

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16
Q

Sistemas y efecto de colinomimeticos directos: Genitourinario

A

> peristaltismo uretral. Contraccion del detrusor, relaja trigemino, mucosa vesical, meatos uretrales y el cuello vesical. Ach carece M2 de accion en utero

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17
Q

Sistemas y efecto de colinomimeticos directos: Glandulas

A

Aumenta secrecion de glangulas: sudoriparas, lacrimales, nasofaringeas; mediado por M3.

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18
Q

farmaco: acetilcolina

A

Susceptibilidad a AChE : +++
Actividad nicotinica: ++
Actividad muscarinica: +++

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19
Q

farmaco: carbacol

A

Susceptibilidad a AChE : nula
Actividad nicotinica: +++
Actividad muscarinica: +
selectividad tisular: GI y urinaria

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20
Q

farmaco: metacolina:

A

Susceptibilidad a AChE : +
Actividad nicotinica: +
Actividad muscarinica: +++
Selectividad tisular: CV

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21
Q

farmaco: betanecol

A

Susceptibilidad a AChE : nula
Actividad nicotinica: nula
Actividad muscarinica: +++
selectividad tisular: GI y urinaria

22
Q

farmaco: muscarina

A

Susceptibilidad a AChE : nula
Actividad nicotinica: nula
Actividad muscarinica: +++

23
Q

farmaco: pilocarpina

A

Susceptibilidad a AChE : nula
Actividad nicotinica: nula
Actividad muscarinica: +++
selectividad tisular: ojo y secreciones

24
Q

Caracteristicas de Acetilcolina

A

uso clinico: en cirugia de cataratas al provocar miosis
- duración: 20 min
- C . I : hipersensibilidad
* sin uso clinico a nivel sistemico por ser metaboilizado por aChasa y butirilcolinesterasa
REACCIONES ADVERSAS:
- CV: bradicardia, rubor facial transitorio, hipotension
- Dermatologico: diaforesis
- Oftalmica: vision borrosa, edema corneal.
- Respiratoria: disnea

25
Q

Caracteristicas de Betanecol

A

uso clinico: > tono de vejiga urinaria, aumentando la diuresis y aumenta contraccion intestinal.
- inicia: 30 - 60 min.
- dura: hasta 6 horas.
uso: retencion urinaria
Dar 1 hr antes de comidas para evitar nauseas y vomito.

REACCIONES ADVERSAS:

  • CV: flushing , hipotension
  • Derma: diaforesis , salivación
  • Abdominal: nauseas, vomitos y colicos
  • oftalmica: lacrimacion, miosis
  • Resp: broncoespasmo
  • Urinario: urgencia
26
Q

Caracteristicas de Carbacol

A

Actividad sobre receptores Nicotinicos (Nm y Nn)
Miosis
Uso: glaucoma y < presion intraocular antes o despues de asegurar suturas.
- estimulacion sostenida de Nm = paralisis flacida de M. esqueletico.
- aumento de transito intestinal
- Inicio: intraocular : 2 - 3 min ; gotas 10 a 20 min.
duracion: 4 - 8 horas bajo presion intraocular. al ser intraocular = 24 horas.

REACCIONES ADVERSAS:

  • CV: hipotension
  • abdominal: nauseas, vomitos y colicos
  • Oftalmicas: opacidad corneal, irititis, keratopatia bulbosa.
  • Urinarios: urgencia
27
Q

Caracteristicas como farmaco de Metacolina

A

Uso: para diagnosticas asma. inhalado provoca borncoconstriccion, no uso terapeutico.
NO usar en paciente con sintomas de asma ni broncoespasmo ni FEV1 <60% o adultos con FEV1 < 1.5 L

28
Q

Caracteristicas de Pilocarpina

A

Uso: glaucoma, xerostomia (Sd de Sjorgen)
Efecto muscarinico: aumenta secrecion de glandulas exocrinas (saliva, lagrimas, sudor, pancreaticas, celulas mucosas de T.respiratorio)
aumenta tono y movilidad de v.biliar, tracto biliar y urinario.
- Inicio: 20 min (util en xerostomia) < presion intraocular 1 hora
- duracion: 3 - 5 hrs 1 dosis. varias dosis = > 10 horas.

29
Q

Precauciones generales con agonistas

A

agonistas + beta bloqueadores = potencian efectos adversos/toxicos. * trastornos de conduccion cardiaca o broncoconstriccion.
- ing. de colinesterasa > efectos de medicamentos.

30
Q

Colinergicos de accion indirecta

A

actuan sobre AChE y butirilcolinesterasa evitando hidrolisis de ACh

31
Q

Division de colinergicos indirectos

A 
Alcoholes: Edrofonio
Cabámicos: Fisostigmina
Derivados del acido fosfotico: 
     - insecticidas: Paration 
       y malation
     - belicas: gases sarin y 
       Somán
32
Q

Caracteriticas de Edrofonio

A 
Uso: Diagnostico de M.gravis y tx
cation a pH fisiologico
BD: 10-20% inicio de accion de 5 - 15 min
No BHE
Union a AChE reversible
Se excreta por riñon
Afinidad moderada a AChE
33
Q

Prueba de Edrofonio +

A
  • debilidad y fatiga muscular
  • caida de pardados
  • vision doble
34
Q

Caracteristicas de Fisostigmina

A

Uso: tratamiento de intoxicacion con anticolinergicos (atropina)
- Inhibe a AChE al unirse de forma reversible
- Inicio : 5 - 10 min
- Duracion: 30- 60 min
PENETRA BHE
metabolizados en plasma y riñon

35
Q

Que incluye el Sd Colinergico?

A
  • Nauseas
  • Vomito
  • Salivacion
  • Bradicardia
36
Q

Caracteristicas de Piridogostimina

A

Inhibe AChE al unirse de forma reversible
absorcion oral 10 - 20%
Vida media 1 - 2 horas
Inicio de accion oral: 15 - 30 min y EV 15 min.
Metabolistmo hepatico y tisular
no union a proteina
Excrecion urinaria 80 - 90% sin cambio

37
Q

Organos fosforados

A 
Uso: Ecotiopato ( para glaucoma)
MUY liposoluble
BHE penetra
Metaboliza en higado
Union a AChE es Irreversible 
Insecticidas: malation y paration
38
Q

Caracteristicas de Donepezilo

A 
Uso: tratamiento de Alzheimer
Selectivo reversible , no competitivo inhibidor de AChE.
Vida media: 58 - 90 hrs
Union a proteina : 96%
BD: 100%
Metabolismo CYPAD6 y C-P450 
Carece de toxicidad hepatica
39
Q

Sindrome nicotinico:

A

sinapsis ganglionar y musculo esqueletica

40
Q

Sindrome nicotinico, efectos secundarios en sinapsis ganglionar

A

cefalea , mareo, palidez, taquicardia refleja

41
Q

Sindrome nicotinico, efectos secundarios en M. esqueletico

A

calambres, debilidad generalizada incluidos m. respiratorios, mialgias y paralisis flacida.

42
Q

Intoxicacion por colinergicos indirectos : afeccion de SNC

A

ansiedad, ataxia, cefalea, confusion, convulsiones, depresion, depresion de centros respiratorios y circulatorio, irritabilidad y somnolencia

43
Q

Intoxicación con organos fosforados

A
  • Malation y Paration = irreversible a AChE
  • Antidoto atropina (inhibidor competitivo) + pralidoxima (regenera AChE a temprano uso)
  • Atropina no afecta receptores niconitico por lo que la paralisis puede persistir
44
Q

Que significa DUMBBLELSS? INTOXICACION ORGANOS FOSFORADOS

A 
Diarrea
Urinacion
Miosis
Broncoespasmo
Bradicardia
Excitacion de m. esqueletico y SNC
Lacrimacion
Sudoracion
Salivacion
45
Q

Antagonistas colinergicos

A

se oponen a la aCH por 3 mecanismos basicos

  • antimuscarinicos
  • bloqueadores ganglionares
  • bloqueadores neuromusculares
46
Q

Sindrome anticolinergico

A
  • Mad as a hatter
  • Blind as a bat
  • Red as a beet
  • Hot as a hare
  • Dry as a bone
  • Full as a flask
  • Stuffed as a pepper
47
Q

Atropina generalidades

A
  • Bloquea accion de aCH en sistema parasimpatico. COMPETIDOR antagonista de receptores muscarinicos.
  • atraviesa BHE
  • Metabolismo hepatico y excrecion renal.
  • Se une fuertemente a receptores M
  • Inicio de accion 15 - 30 min. IM aumenta Ritmo C. y diminuye sialorrea
  • EV: efecto inmediato
  • uso en bradicardias e intoxicacion organosfosforados u hongos
48
Q

Escopolamina generalidades

A
  • Derivado de belladona
  • absorcion oral.
  • Metabolismo hepatico
  • Excrecion urinaria
  • inicio de efecto IM 15 min y transdermico 6 -8 horas.
  • Duración: IM 4 horas y transdermico 72 hrs

Penetracion al SNC: escopolamina > atropina

Uso: nauseas o vomitos por motion sickness, tratamiento para espasmos de tracto urinario, combinado cona nestesicos como inductor.

49
Q

Ipatropium y triotropium

A

Analogos de atropina: Tiotropium > Ipatropium
- INhalados tiene efecto broncodilatador, disminuyen secreciones bronquiale.
Utiles en asma y EPOX

50
Q

Bromuro de Otilonio , Propionoxato, Butilescopolamina

A

Uso GI. cronicos en sindrome de intestino irritable. disminuyen peristaltimos, colicos y espasmo.

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