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FARMACO > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

Dolor

A

experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a daño real o potencial del tejido

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2
Q

Inflamacion se caracteriza por:

A
  1. vasodilatacion local y aumento de la permeabilidad capilar
  2. Infiltracion de leucocitos y fagocitos
  3. fenomenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva
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3
Q

AINE

A

grupo de medicamentos capaz de ejercer 3 tipos de efectos: analgesico, antipiretico y antiinflamatorio

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4
Q

La mayoria de AINES son de naturaleza

A

acidos organicos debiles

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5
Q

AINES que no es un acido organico debil:

A

Nabumetona : profarmaco de tipo cetona que se degrada hasta construir el farmaco activo.

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6
Q

2 objetivos del manejo de inflamación:

A
  1. alivio de sintomas y mantenimiento de la funcion.

2. Disminucion de la progresion del daño histico o su detencion en los tejidos.

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7
Q

2 mecanismos de accion

A

Inhibidores NO selectivos de la COX e Inhibidores selectivos de la COX-2

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8
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: derivados de acido salicilico

A

Aspirina, Salicilato de sodio, Diflunisal, acetilsalicilato de lisina, Sulfazalacina, Salicilato de sodio, Salsalato

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9
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: Paraaminofenos

A

Paracetamol, Fenazopiridina

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10
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: Pirazolonas

A

Metamizol, fenilbutazona y su metabolito activo oxifenbutazona (retirado por toxicidad hematologica). Sulfinpirazona y Apazona

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11
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: acido propionico

A

Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, Oxaprocina (Vida media larga)

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12
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: Acido acetico

A

Indolacéticos: Indometacina.
Pirrolacéticos: Ketorolaco, Sulindaco.
Fenilacéticos: Diclofenaco.
Naftilacéticos: Nabumetona

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13
Q

Inhibidores NO selectivos de la COX: acido enolico (oxicams)

A

Piroxicam

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14
Q

INhibidores selectivos de la COX 2

A

Oxicam: Meloxicam
Sulfoanilida; Nimesulide
Indolacetico: etodolaco
Coxibs: celecoxib y Rofecoxib

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15
Q

Generalidades AINES

A

Metabolismo hepatico por CYP3A, P450 y CYP2C.
Excrecion renal es la via mas importante de eliminacion final
- U.P 98%
- Mayoria son mezclas racemicas
- COX 2 no poseen actividad antiplaquetaria
. TODOS SON IRRITANTES GASTRICOS
- puede haber nefrotoxicidad y hepatoxicidad
- *** puede reducir la incidencia de cancer de colon.

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16
Q

Mecanismo de accion de AINES

A

Todos bloquean la sintesis de PGs al inhibir con mayor o menor potencia y especificidad las isoformas de la COX. (Inhiben COX1 y COX2)

  • Inhiben sintesis de PGs y Tromboxanos
  • Algunos son selectivos de COX2 y otros inhiben ambas . 1 y 2.
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17
Q

Modos de union de los AINES a COX 1:

A
  1. Union rapida y reversible
  2. union rapida, baja afinidad, reversible seguida de una union mas lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible
  3. Union rapida, reversible , seguida de modificacion irreversible, covalente.
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18
Q

Mecanismo de accion para las COX 2:

A

Agentes producen una inhibicion reversible dependiente del tiempo.
- inhibidores de la COX-2 poseen escaso poder bloqueante sobre la COX-1.

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19
Q

Accion antiiflamatoria

A

Inhibicion de PGs y Txs evitan cierto grado de vasodilatacion y quimiotaxis, pero no otros procesos que ocurren durante la inflamacion.

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20
Q

Accion analgésica

A

Consecuencia directa de la inhibicion directa de sintesis de PGs.

No se descarta efectos antinoceptivos en neuronas perifericas y centrales.

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21
Q

Analgesicos menores en comparacion con los opiaceos

A

eficacies en dolores de leve a moderada intensidad

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22
Q

Acción antipirética

A

AINES suprimen la elevacion de PGs en el hipotalamo, especiealmente la activada por IL-1, provocando disminucion de la T° corporal

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23
Q

Otros mecanismos de accion

A

. Inhibición de la cascada de proteincinasas activadas por mitógenos
. Inhibicion del factor nucleas Kappa
. reduccion de la formacion de ATP.

24
Q

Efectos adversos generales de AINES (GI, RENAL Y HEMATO)

A

GI: gastropatia por AINES, dispepsia, nausea, vomito, ulceras, hemorragia, perforacion gastrica. (menor PGs y Prostaciclinas)

Renales: I.R, fallo renal, hipercalcemia, hiperpotasemia y proteinuria (menor PGs)

Hematologicas: trombocitopenia ocasional, neutropenia, anemia aplasica ( menor Txs)

25
Q

Efectos adversos generales de AINES (SNC, Hepaticas , CV, PULMONAR Y PIEL)

A

SNC: cefalea, acufenos, vertigo, confusiom mareo por meningitis aseptica.

Hepaticas: rara vez insuficiencia hepatica

CV: retencion de liquitos , hipertensiom, edema, rara vez ICC, cierre del conducto arterioso, IAM

Pulmonar: asma

Piel: erupciones

26
Q

Salicilatos: Accion antipiretica

A

disminuyen de manera rapida y eficaz la fiebre, pero pueden incrementar el consumo de oxigeno por el metabolismo.

27
Q

Salicilatos: Acción analgesica

A

ASA eficaz para reducir dolor de leve a moderada (artralgia), inhibe estiulo del dolor a nivel subcortical del SNC. No tolerancia ni dependencia fisica como opioides.

28
Q

Salicilatos: Acción antiinflamatoria

A

Dosis altas: para A.reumatoide y otras condiciones inflamatorias de articulaciones.

29
Q

Salicilatos: Acción antiplaquetaria

A

Inhibe irreversiblemente a la COX plaquetaria

30
Q

Acido acetilsalicílico: generalidades

A 
C maxima 1 - 2 hrs.
T 1/2: 15 min
U.P: 50%
BD: > 80%
E. antiplaquetario dura 8-10 dias. contraindicado en hemofilia
31
Q

Acido acetilsalicílico: DISTRIBUCION

A

Distribucion: difusion pasiva. Cruza B.placentaria. Se absorbe como tal y se hidroliza en plasma, higado, mucosa GI y hematies. a los 30 min hay una forma cetilada y el resto en salicilato.

32
Q

Acido acetilsalicilito: absorcion

A

Se absorbe con rapidez en zona alta del intestino delgado y menor proporcion en el estomago. Se identifica a los 30 min en plasma,
ALIMENTOS RETRASAN SU ABSORCION.

33
Q

ASA indicaciones terapeuticas

A

< incidencia de ataque isquemico transitorio, angina inestable, trombosis de arteria coronoaria con IAM.
Dolor: neuralgias, cefaleas, dolores radiculares, mialgias , dismenorreas.
S. articulares: a.reumatoidea

34
Q

efectos adversos ASA

A
  • este es el referente a todos *
    MAS FRECUENTES: GI, malestar GI, ulceras gastricas y duodenales.
  • Sindrome de Reye
  • Disminucion de la captacion tiroidea y la depuracion del yodo.
  • Hepatotoxicidad
  • Intoxicacion (salicilismo)
    Uso en preclamsia - eclamsia
35
Q

Metamizol o Dipirona(pirazolona)

A
  • inhibe COX de manera competitiva no irreversible
  • V.O
  • Produce metabolitos activos ( 4- matilamino y 4- aminantipirina) Semividas 2.5 - 4 hrs.
  • T 1/2 = 6 - 9 hrs
  • U.P 40-60%
  • B.D > 90%
36
Q

Funciones que posee la Fenilbutazona (Pirazolona)

A
  • Antipiretico, antiinflamatorio y analgesico + accion uricosurica.
    De segunda linea para A.R
37
Q

Fenilbutazona :

A

accion analgesica y antipiretica en forma semejante a la aspirina y acciones antiinflamatorias son mayores. MENOS GASTROLESIVO que ASA.

38
Q

Efectos adversos de Fenilbutazona

A

Mayor incidencia de trastornos hematologicos: agranulocitosis y anemia aplasica

  • toxididad renal
  • riesgo aumenta con edad
39
Q

Prototipo de los derivados del Acivo propionico:

A

Ibuprofeno

40
Q

Derivador del Acido propionico: generalidades

A

Efecto analgesico, antiiflamatorio y antipiretico.

41
Q

Ibuprofeno

A

T 1/2: 2-3 horas
U.P 99%
BD: > 80%
Se absorce con rapidez y para lentamente al liquido sinovial. Eficaz en cierre de ducto arterioso persistente en recien nacidos.

42
Q

Naproxeno

A

puede ser utilizado en el manejor de AR, bursitis, tendinitisy dismenorrea.
T 1/2 prolongada

43
Q

Ketoprofeno

A

Administrada por via topica

44
Q

Oxaprocina

A

se absorbe de forma lenta pero completa

45
Q

Efectos adversos de acidos propionicos:

A 
Efectos GI menos frecuentes que la ASA en 5 . 15 %
- Dispepsia
- toxididad GI
Sedacion
- cefalea
- mareos
46
Q

Prototipo de indolaceticos

A

Indometacina

47
Q

Indometacina

A

AINES mas potentes, con efectos similares a salicilatos pero tambien mas toxicos (no tan toxico como ASA)

  • inhibidor COX no selectivo y de fosfolipasa A y C.
  • Se concentra en liquido sinovial y es maxima a las 5 horas.

VM: 1- 6 HRS
U.P: 90%
BD: 90- 100%

48
Q

Sulindaco

A

menos potente que Indometacina, se oxida en sulfona y despues reduce a sulfuro haciendola 500 veces mas potente.
t1/2 = sulindaco 7 hr y sulfuro 18hrs.
Uso: artritis, gota, espondilitis, artrosis.
Reduce incidencia de Ca colon , mama y ´prostata.

49
Q

Efectos adversos: sulindaco

A

Menos GI que Indometacina
- sindrome de steven johnson
. trombocitopenia
- agranulocitosis
- nefrotoxico (sindrone nefrotico)
neurologicos: cefalea frontal, mareos, psicosis, depresion grave, convulsiones y alucinaciones
- raras pero letales: pancreatitis aguda y hepatitis

50
Q

terminan en fenaco

A

derivados de acido fenil acetico

51
Q

prototipo de acidos fenilaceticos

A

Diclofenaco sodico

52
Q

Diclofenaco sodico

A

Efecto antipiretico, , analgesico, antiinflamatorio parecido a ASA, con potencia similar a Ibuprofeno. Se acumula en el liquido sinovial
VM: 1 -2 hrs
BD: >99%
UP: 54%

metabolizada x CYP2C, sufre glucoronidacion y sulfacion que se elimina renal 65% y bilis 35%
- usos: A.R, artrosis severa de cadera, espondilitis anquilosante, colicos renales y dismenorrea.

53
Q

Efectos adversos: diclofenaco sodico

A
  • hemorragia GI
  • nefrotoxicidad
  • aumenta las transaminasas hepaticas 15% , suele ser reversible.
  • disminuye el flujo sanguineo renal y disminuye la tasa de filtracion glomerula.
54
Q

Nabumetona

A

efecto similar a ASA en antiinflamatorio, analgesico, antipiretico pero su potencial anticoagulativo es menor.
M.activo. 6-NMA
- indetectable en plasma: VM : 24h
- ptencia comparable con ASA, diclofenac, ibuprofeno, naproxeno, indometacina.

55
Q

derivados del acido pirrolacetico

A

Ketorolaco y tolmetina

56
Q

Ketorolaco

A

Analgesico para dolor leve y moderado intenso. Postoperatorio.
Metabolizado en higado 50%
eleminado en riñon 91%
- UP: 90%
- BD: 90 - 99%
- VM: 4-6 hrs
Puede administrarse parenteral pero es limitado , puede producir nefrotoxicidad

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